Thông tin thuốc Esomeprazole – thuốc điều trị bệnh tăng acid dạ dày

21
Esomeprazole
Esomeprazole
Đánh giá

Tổng quan

Trào ngược dạ dày thực quản

Trào ngược dạ dày thực quản (GERD) là tình trạng dịch từ dạ dày trào ngược lên thực quản và/ hoặc miệng, gây ợ nóng, ợ chua và kéo theo các tổn thương trên niêm mạc thực quản.
Hội chứng trào ngược được cho là do sự phối hợp của nhiều yếu tố nguyên nhân, trong đó nguyên nhân chính là sự kém đàn hồi của các cơ vòng thực quản và tình trạng tăng lượng acid trong dạ dày, dẫn đến tình trạng tràn khỏi dạ dày và chảy tới ống thực quan.
pH thấp của dịch dạ dày tiếp xúc sẽ gây nên tình trạng viêm trợt tại thực quản, lâu dần các vết viêm nặng lên, có thể gây ra biến chứng xuất huyết, hẹp ống thực quản hoặc thực quản Barrett.

Esomeprazole
Dạ dày khi khỏe mạnh và khi bị trào ngược

Mục tiêu điều tri: giảm lượng acid dạ dày và giảm thời gian acid dịch vị tiếp xúc với ống thực quản.

Vai trò của liệu pháp PPI trong điều trị trào ngược dạ dày – thực quản

Thuốc ức chế bơm proton (PPI) được biết đến như: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol, dexlansoprazol, là nhóm thuốc nền tảng trong điều trị GERD giúp kiểm soát triệu chứng và làm lành các vết loét khi bệnh nhân có tổn thương trên thực quản qua nội soi.

Sử dụng PPI cho hiệu quả giảm acid dạ dày nhanh chóng và cải thiện triệu chứng của trào ngược trung bình trong 4-8 tuần điều trị, biểu hiện ở sự giảm tình trạng ợ nóng, ợ chua, đau rát thượng vị, giảm tỷ lệ nhập viện, làm lành các vết loét và điều hòa acid dạ dày.

Esomeprazole
Phác đồ điều trị trào ngược dạ dày thực quản

Lịch sử của Esomeprazole

Esomeprazole có công thức là đồng phân S của omeprazole, thuốc đầu tiên được chấp nhận của nhóm thuốc ức chế proton, được nghiên cứu và phát triển bới hãng dược AstraZeneca từ năm 1987 và nó được chấp thuận lần đầu tiên vào đầu năm 2000.Các nghiên cứu được đưa ra cho thấy Esomeprazole có sinh khả dụng cao hơn, hiệu quả ức chế tiết acid rõ rệt hơn và ít có khác biệt giữa các bệnh nhân hơn so với hoạt chất omeprazole.
Nhờ sự khác biệt này, esomeprazole nhanh chóng trở nên được ưa thích và sử dụng rộng rãi, thay thế hoàn toàn cho vai trò của omeprazole trược đó, mở ra thời kỳ mới cho liệu pháp điều trị trào ngược và viêm loét dạ dày – tá tràng.

Đặc điểm dược lý của Esomeprazole

Cơ chế tác động của Esomeprazole

Giảm acid dạ dày

Esomeprazole là thuốc ức chế bơm proton, cho hiệu quả làm giảm tiết axit dạ dày ở tế bào viền dạ dày, thông qua cơ chế ảnh hưởng lên hoạt động của các bơm H + /K + -ATPase dạ dày. Trong môi trường axit dạ dày tăng cao, esomeprazole được hoạt hóa, liên kết không thuận nghịch tại vị trí gắn kết đặc hiệu có trên các bơm proton H + /K + -ATPase, làm bất hoạt kênh vận chuyển ion, từ đó ức chế sự bài tiết acid HCl vào dạ dày.

Sử dụng esomeprazole với liều 40 mg mỗi ngày cho thấy hiệu quả ổn đinh và duy trì pH trong dạ dày từ mức pH khoảng 4,0 thậm chí thấp hơn, hiệu quả tăng pH dạ dày thường đạt được trong vòng 1-2 tiếng sử dụng.

Giảm acid thực quản

Sử dụng liều duy nhất 40mg esomeprazole liên tục trong vòng 7 ngày cho thấy giảm đáng kê thời gian tiếp xúc của thực quản với acid dạ dày, giảm thời gian trung bình trong 1 ngày pH thực quản dưới 4, có hiệu quả làm giảm tình trạng trào ngược dạ dày-thực quản, kể cả tình trạng trào ngược do nằm ngửa vào ban đêm.

Làm lành tổn thương do hội chứng GERD ăn mòn

Thử nghiệm so sánh hiệu quả phục hồi và làm lành các tổn thương niêm mạc của esomeprazole và omeprazole ở bệnh nhân có tình trạng ăn mòn do GERD xác định được bằng nội soi được thực hiện, kết quả được lấy ở tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi dùng thuốc. Cả 2 thuốc đều cho hiệu quả cải thiện tối hơn 75% bệnh nhân, Esomeprazole dường như không vượt trội omeprazole trong liệu pháp điều trị ngắn ngày (4 tuần), nhưng lại chiếm ưu thế cả về hiệu quả và tác dụng phụ khi điều trị dài ngày (8 tuần).

Hầu hết các thử nghiệm sau đó đều cho thấy, esomeprazole 40 mg mỗi ngày đạt được tỷ lệ chữa lành bệnh viêm thực quản ăn mòn trong 4 – 8 tuần điều trị và tốt hơn so với omeprazole 20 mg, lansoprazole 30 mg hoặc pantoprazole 40 mg mỗi ngày.

Diệt vi khuẩn Hp

Nhiễm vi khuẩn Hp là 1 trong những nguyên nhân hàng đầu gây tăng acid dạ dày và gây loét dạ dày – tá tràng. Việc sử dụng thêm các thuốc PPI trong phác đồ kết hợp cùng kháng sinh cho thấy hiệu quả giảm và tiêu diệt vi khuẩn nhanh hơn, đồng thời hạn chế đáng kế biến chứng có thể gặp phải và tăng cường miễn dịch của dạ dày đáng kể.

Dược động học của Esomeprazole

Hấp thu

Sau khi dùng theo đường uống, esomeprazole cho sinh khả dụng trung bình vào khoảng 89-90%. Sự có mặt của thức ăn có thể gây cản trở và làm giảm khả năng hấp thu của thuốc.

Ở liều điều trị, thuốc cho hiệu quả ức chế acid dạ dày sau khi uống 1-2 tiếng và cải thiện tình trạng trào ngược dạ dày – thực quản sau 4 tuần điều trị. Tác dụng ức chế tiết acid dạ dày đạt tối đa ở liệu pháp đa liều là 17 giờ. Thời gian esomeprazole đạt nồng độ Cmax trong huyết tương là 1-1.6 giờ.

Phân bố

Các phân tử esomeprazole có ái lực cao và tỉ lệ gắn protein huyết tương tới 97% tổng số phân tử. Thuốc phân bố với thể tích phân bố toàn thân đo được (Vd) là 16 L.

Chuyển hóa

Esomeprazol bị chuyển hóa phần lớn tại gan, thông qua tác dụng của hệ enzyme CYP450, chủ yếu bởi CYP2C19, phần còn lại bởi CYP3A4. Thuốc gây hiệu ứng ức chế đối với CYP2C19. Sản phẩm chuyển hóa thu được gồm: 5-hydroxyesomeprazole, esomeprazole sulfone, desmethyl-esomeprazole; tất cả đường như không có hoặc không rõ có hoạt tính không.

Thải trừ

Thời gian bán thải (t1/2) của thuốc esomeprazole khi dùng đường uống là 1.2-1.5 giờ, với tốc độ thành thải toàn thân là 9-16 L/h. Sản phẩm thải trừ được bài xuất phần lớn qua nước tiểu (chiếm 80%), còn lại là phân (20%).

Dược động học ở đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy gan: không có thay đổi ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

Giới tính: không có sự khác nhau về dược động học của esomeprazole ở 2 giới.

Đa dạng kiểu gen: Isoenzyme CYP2C19 thể hiện tính đa hình di truyền trong chuyển hóa esomeprazole, có khoảng 3% người da trắng và 15-20% người châu Á thiếu CYP2C19 và chuyển hóa kém. Ở trạng thái cân bằng, tỷ lệ AUC các chất chuyển hóa kém so với AUC phần còn lại (chất chuyển hóa rộng) là khoảng 2.

Esomeprazole liệu có vượt trội hơn so với các thuốc PPI khác

Hiệu quả điều trị cũng như lợi ích so sánh giữa các thuốc trong nhóm ức chế proton luôn là điều quan tâm và được chú trọng trong nhiều thập kỷ qua. Rất nhiều các thử nghiệm đã được tiến hành, giúp các nhà trị liệu có cái nhìn tổng quát về vai trò của Esomeprazole so với các thuốc PPI khác:

  • Esomeprazole 40 mg mỗi ngày vượt trội hơn tất cả các PPI khác ở liều điều trị tiêu chuẩn ở khả năng đưa pH trong dạ dày về ngưỡng bình thường.
  • Esomeprazole 40 mg mỗi ngày được chứng minh hiệu quả hơn so với lansoprazole 30 mg trong việc giảm thời gian thực quản tiếp xúc với axit dạ dày toàn phần và nằm ngửa về đêm (75% so với 28%)
  • Bệnh nhân được chỉ định với esomeprazole liều 40 mg mỗi ngày cho hiệu quả chữa lành các tổn thương do viêm thực quản ăn mòn sau 4 và 8 tuần điều trị, tỷ lệ phục hồi cao hơn khi so với liều omeprazole 20 mg, lansoprazole 30 mg hoặc pantoprazole 40 mg mỗi ngày.
  • Esomeprazole 20 mg có khả năng ngăn ngừa biến chứng điều trị nội soi và cải thiện triều chứng ở bệnh nhân trào ngược đã lành cao nhất so với lansoprazole 15 mg hoặc pantoprazole 20 mg.

Tại sao lại sử dụng Esomeprazole trước khi ăn?

Để phát huy tối đa hiệu quả của thuốc, nên sử dụng esomeprazole trước ăn vì:
Sinh khả dụng của thuốc thường giảm khi có mặt của thức ăn. Trong một nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh, kết quả cho thấy dùng esomeprazol trong vòng 15 phút sau khi ăn một bữa ăn nhiều chất béo, nhiều calo làm giảm sự hấp thu thuốc theo đường toàn thân.

Thông thường, dạng bào chế phổ biến nhất của esomeprazole là viên giải phóng chậm hoặc viên bao tan trong ruột do đó việc sử dụng thuốc trước bữa ăn giúp esomeprazole có thời gian phát huy tác dụng ức chế bài tiết acid dạ dày.
Khi dạ dày rỗng, thời gian lưu thuốc tại dạ dày ngắn, góp phần đưa thuốc xuống ruột nhanh hơn, tại đây, esomeprazole sẽ được hấp thu toàn thân và phát huy tác dụng điều trị.

Chỉ định của thuốc Esomeprazole

Thuốc Esomeprazol được chỉ định điều trị trong các trường hợp:

  • GERD có/không có kèm theo viêm thực quản bào mòn.
  • Diệt vi khuẩn H.pylori trong phác đồ phối kết hợp cùng kháng sinh.
  • Điều trị và dự phòng loét dạ dày do dùng thuốc NSAIDs.
  • Loét dạ đày – tá tràng sau điều trị nội soi.
  • Hội chứng Zollinger-Ellison.

Liều dùng và cách dùng thuốc Esomeprazole

Liều dùng của thuốc Esomeprazole

GERD không có viêm thực quản bào mòn:

Liều dùng: 20 mg/ngày trong 28 ngày.

Có thể xem xét dùng thêm 28 ngày nữa nếu các triệu chứng không khỏi hoàn toàn.

GERD có viêm thực quản bào mòn:

Liều dùng: 20-40 mg dùng 1 lần mỗi ngày trong vòng 28-56 ngày.

Nếu không thể dùng đường miệng: Truyền tĩnh mạch liều 20-40 mg/ngày trong vòng tối đa 10 ngày. Chuyển sang đường uống ngay khi bệnh nhân có thể nuốt.

Liều duy trì: 20 mg/ngày, điều trị tối đa kéo dài 6 tháng.

Diệt vi khuẩn H.pylori:

Kết hợp với kháng sinh trong các phác đồ điều trị H.pylori 2 thuốc và 3 thuốc (thường là amoxicilline và clarithromycin) trong loét dạ dày – tá tràng do Hp.

Liều chỉ định: esomeprazole 40 mg/ngày + amoxicilline 1000 mg/lần x 2 lần/ngày + clarithromycin 500 mg/lần x 2 lần/ngày, dùng 10 ngày liên tục.

Dự phòng loét dạ dày do NSAIDs:

Liều dùng hàng ngày: 20-40 mg/ngày trong tối đa 6 tháng.

Loét dạ dày do NSAIDs:

Liều dùng: 20 mg/ngày trong vòng 28-56 ngày.

Hội chứng Zollinger-Ellison:

Liều khởi đầu: Uống 40 mg/lần x 2 lần/ngày. Chỉnh liều để đạt hiệu quả tối ưu, có thể lên tới 240 mg/ngày.

Hoặc: Uống 120 mg/lần x 2 lần/ngày.

Loét dạ đày – tá tràng sau điều trị nội soi:

Tiêm tĩnh mạch giúp giảm nguy cơ tái xuất huyết dạ dày – tá tràng sau điều trị nội soi ở người trưởng thành.

Truyền tĩnh mạch liều 80 mg trong 30 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong tổng thời gian điều trị 72 giờ.

Sau dùng thuốc đường tĩnh mạch là dùng thuốc đường uống.

Người mắc chứng ợ nóng thường xuyên:

Không kê đơn: Uống 20 mg/ngày x 14 ngày.

Chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan:

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Bệnh nhân suy gan trung bình: không cần điều chỉnh liều dùng đường uống, nhưng truyền tĩnh mạch sau điều trị nội soi tốc độ không được quá 6mg/ giờ.

Suy gan nặng: liều tối đa là 20mg dùng đường uống và không quá 4mg/ giờ khi truyền tĩnh mạch liên tục.

Vì sao cần dùng Esomeprazol trước khi ăn?

Do sự có mặt của thức ăn làm giảm đáng kể khả năng hấp thu và sinh khả dụng của thuốc, do đó esomeprazol nên được dùng khi dạ dày rỗng, tức là 30p – 1 tiếng trước khi ăn.
Ngoài ảnh hưởng sinh khả dụng và khả năng hấp thu của thuốc thì thời gian lưu Esomeparzol ở dạ dày cũng rất quan trọng. Dễ bị dịch vị phá huỷ nên uống trước ăn 30 – 60ph, việc dạ dày rỗng sẽ giúp thuốc lưu lại ở dạ dày ngắn. Do đó thuốc sẽ đc đưa xuống ruột non nhanh hơn tại đây thuốc sẽ tan ra và đc hấp thu vào tuần hoàn qua nhung mao ruột.

Nuốt nguyên viên, tuyệt đối không cắn hoặc làm vỡ viên nén, không bóc tách vỏ nang làm lộ dược chất bên trong đối với các thuốc có vỏ nang cứng bên ngoài.

Chống chỉ định

Không dùng Esomeprazol cho người bị mẫn cảm với hoạt chất hoặc có tiền sử dị ứng với các PPI khác.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp trong quá trình sử dụng thuốc Esomeprazol theo tần xuất xảy ra như sau:

Rất thường gặp (> 10%):

Đau đầu (2-11%).

Thường gặp (1-10%):

Rối loạn tiêu hóa: Đầy hơi (10%), khó tiêu (6%), buồn nôn (6%), đau bụng (1-6%), tiêu chảy (2-4%), khô miệng (3-4%), táo bón (2-3%).

Rối loạn thần kinh trung ương: Chóng mặt (2-3%), ngủ gà (1-2%).

Ngứa (1%).

Hiếm gặp < 1%:

  • Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm cả 3 dòng tế bào máu ngoại vi.
  • Nhìn mờ.
  • Rối loạn đường tiêu hóa: Viêm tụy, viêm miệng, viêm đại tràng vi thể.
  • Rối loạn gan mật: Suy gan, viêm gan có hoặc không có vàng da.
  • Phản ứng phản vệ hoặc sốc.
  • Nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa.
  • Hạ magie máu.
  • Rối loạn cơ xương: Yếu cơ, đau cơ, gãy xương.
  • Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh não gan, rối loạn vị giác.
  • Rối loạn tâm thần: Hung hăng, kích động, trầm cảm, ảo giác.
  • Viêm thận kẽ.
  • Vú to ở nam giới.
  • Co thắt phế quản.
  • Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (đôi khi gây tử vong).
  • Các triệu chứng khác được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc:
  • Lupus ban đỏ hệ thống hoặc trên da.
  • Thiếu cyanocobalamin (vitamin B12).
  • Tiêu chảy do Clostridium difficile.
  • Polyp tuyến đáy vị.

Tương tác thuốc

Tác nhân Tương tác thuốc
Methotrexate Mesoprazole và các thuốc PPIs khác có thể àm tăng nồng độ huyết thanh và / hoặc chất chuyển hóa của methotrexate trong máu, tăng nguy cơ xuất hiện độc tính nghiêm trọng
Cilostazol, digoxin, tacrolimus và saquinavir Tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ với các thuốc này.
Clopidogrel Giảm tác dụng của clopidogrel, có thể giảm tác dụng ngăn ngừa đau tim hoặc đột quỵ.
Thuốc chống đông máu (wafarin) Tăng thời gian tồn tại trong cơ thể do đó có thể tăng nguy cơ chảy máu ở bệnh nhân
Các kháng nấm azole đường uống, atazanavir Esomeprazole ức chế tiết acid dạ dày dẫn đến giảm độ hòa tan các thuốc trên, giảm hấp thu và giảm hiệu quả điều trị của thuốc.
Citalopram, diazepam Làm tăng nồng độ citalopram, diazepam trong máu. Tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.
Atorvastatin Làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu. Tăng nguy cơ tổn thương gan và 1 tình trạng hiếm gặp gọi là tiêu cơ vân.
Các thuốc ức chế CYP2C19 và CYP3A4 Làm tăng nồng độ esomeprazole trong máu.
Thuốc cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 Làm giảm nồng độ esomeprazole trong máu.
Các thuốc bị chuyển hóa bởi CYP2C1 Làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu
Các thuốc lợi tiểu quai hoặc thiazide Tăng nguy cơ hạ magie máu nặng hơn
St. John’s wort và Ginkgo biloba Làm giảm tác dụng của esomeprazole.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc esomeprazole

Các PPIs có thể liên quan đến tăng tỉ lệ tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD), xem xét chẩn đoán CDAD cho bệnh nhân dùng PPIs bị tiêu chảy không cải thiện.

Lupus ban đỏ ở da (CLE) và lupus ban đỏ hệ thống (SLE) được báo cáo với PPIs. Không nên sử dụng lâu hơn chỉ định. Ngưng dùng thuốc nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng quan sát được phù hợp với CLE hoặc SLE và đến gặp bác sĩ ngay lập tức. Hầu hết bệnh nhân sẽ cải thiện tình trạng sau khi ngừng PPIs 4-12 tuần. Xét nghiệm huyết thanh học (ví dụ: định lượng kháng thể kháng nhân ANA) có thể dương tính.

Các triệu chứng giảm cũng không thể loại trừ khả năng mắc bệnh dạ dày ác tính. Xem xét theo dõi thêm và xét nghiệm chẩn đoán ở những bệnh nhân trưởng thành có đáp ứng dưới mức tối ưu hoặc có tái phát triệu chứng sớm sau khi điều trị bằng PPIs.

Tăng nguy cơ nhiễm Salmonella, Campylobacter và các bệnh nhiễm trùng khác.

Thuốc chứa các hạt bao tan trong ruột (không ổn định trong môi trường acid): Không nhai hay nghiền nát. Dùng 1 giờ trước bữa ăn.

Các PPIs có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ gãy xương do loãng xương ở hông, cổ tay hoặc cột sống, đặc biệt khi dùng kéo dài (> 1 năm), liều cao.

Giảm acid dạ dày làm tăng nồng độ chromogranin A (CgA) trong huyết thanh và có thể gây ra dương tính giả với chẩn đoán các u thần kinh nội tiết. Tạm thời ngừng PPIs trước khi đánh giá CgA.

Hạ magie huyết có thể xảy ra khi sử dụng kéo dài (> 1 năm). Tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm tetany, rối loạn nhịp tim và co giật. Trong 25% trường hợp được quan sát, bổ sung magie đơn độc không cải thiện nồng độ magie huyết thanh mà PPIs phải được ngừng sử dụng, xem xét theo dõi nồng độ magiê trước khi bắt đầu điều trị PPIs và định kì trong khi điều trị.

Sử dụng kéo dài (> 3 năm) có thể dẫn đến kém hấp thu hoặc thiếu vitamin B12.

Nên hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ liệu có thể dùng đồng thời với các thuốc kháng acid dạ dày được hay không.

Viêm thận kẽ cấp đã được báo cáo.

Nếu có phát ban hoặc đau khớp, ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về vấn đề này.

PPIs có liên quan đến tăng nguy cơ polyp tuyến đáy vị, nguy cơ tăng khi sử dụng trên 1 năm. Bệnh nhân có thể không có triệu chứng và chỉ được phát hiện tình cờ khi nội soi. Sử dụng thuốc trong thời gian ngắn nhất phù hợp với tình trạng đang điều trị.

Phụ nữ mang thai: Sử dụng thận trọng. Không có nghiên cứu đối chứng tốt và đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Esomeprazole là đồng phân S của omeprazole. Dữ liệu dịch tễ học hiện tại không chứng minh được tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc kết quả mang thai bất lợi khác khi sử dụng omeprazole trong 3 tháng đầu thai kì. Nghiên cứu về sinh sản trên chuột và thỏ gây chết phôi phụ thuộc liều ở liều omeprazole cao gấp khoảng 3.4-34 lần liều uống của người là 40 mg.

Phụ nữ đang chi con bú: Sử dụng thận trọng. Esomeprazole là đồng phân S của omeprazole và dữ liệu hạn chế cho thấy omeprazole có thể có trong sữa mẹ. Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của esomeprazole với trẻ bú mẹ hoặc sự sản xuất sữa của mẹ.

Bảo quản thuốc Esomeprazol đúng cách

Thuốc Esomepazol được bảo quản theo tiêu chuẩn riêng của từng hãng sản xuất, tùy theo hàm lượng, dạng bào chế và đường dùng của thuốc, dựa trên sự đảm bảo các tiêu chí sau:

  • Môi trường bảo quản thoáng mát, khô ráo, không tiếp xúc trực tiếp với mặt trời.
  • Nhiệt độ không quá cao hoặc quá thấp, tối ưu nên là 19-24 độ.
  • Tránh xa tầm tay trẻ nhỏ.

Các thuốc có chứa hoạt chất Esomeprazole trên thị trường hiện nay

Trải qua lịch sử phát triển và ứng dụng từ năm 2000 đến nay, esomeprazole không ngừng được nghiên cứu, cải tiến và ứng dụng nhiều dạng bào chế, phục vụ cho các nhu cầu và chỉ định khác nhau, hầu hết đều ở dạng bao tan trong ruột, với 2 dạng hàm lượng chính: esomeprazole 20mg và esomeprazole 40mg.

Viên nén: Esomeprazole STELLA, SaviEsomeprazole, Nexium, Esbpe, Esomeptab, Esomexwell, Jiracek, Prasocare 40, Neso, Wineso,….

Viên nang: Stadnex 40 cap, Haxium, Caviar 40, Ezdixum, Esolona, Nexipraz, Nesteloc, Vespratab, Stomazol, Nemeum,…

Thuốc tiêm: Nexium 40 Injection, Esogas, Vinxium, Enoxic 40mg, Asgizole, Esomy, Esovex-40, Solezon, Progut 40mg,…

Nhờ vào lợi ích điều trị vượt trội và tính an toàn trong liệu pháp dài ngày của esomeprazole, các thử nghiệm vẫn không ngừng tiến hành nhằm mục đích cải tiến công thức bào chế của thuốc, để tăng sinh khả năng, tăng thời gian hiệu quả đồng thời giảm thiểu độc tính và chi phí điều trị của thuốc:

Irshad Ullah và các cộng sự của mình (ngày 6 tháng 4 năm 2023) đã công bố kết quả nghiên cứu bào chế hạt Hydrogel polyme chứa phân tử Esomeprazole dùng đường uống, với khả năng kiểm soát giải phóng, kéo dài thời gian và tăng khả năng trúng đích của thuốc dựa vào hoạt tính trương nở có điều kiện của các hạt Hydrogel.

Esomeprazole cũng như hầu hết các thuốc PPI đều bị ảnh hưởng lớn bởi sự có mặt của thức ăn trong dạ dày, đòi hỏi bệnh nhân cần nhịn ăn để đảm bảo dạ dày rỗng tại thời điểm dùng thuốc. Mới đấy, Sejeong Hwang và các cộng sự của mình thuộc nhà phát triển thuốc Clin Pharmacol đã tạo ra công thức mới với đặc điểm giải phóng chậm kép (DR) của esomeprazol nhằm kéo dài thời gian cho tác dụng ức chế tiết acid dạ dày của esomeprazol, đồng thời giảm thiểu đáng kể ảnh hưởng thức ăn lên hiệu quả điều trị của thuốc.

Tài liệu tham khảo

  1. Vincenzo Savarino, Elisa Marabotto, Patrizia Zentilin, Manuele Furnari, Giorgia Bodini, Costanza De Maria, Gaia Pellegatta, Claudia Coppo, Edoardo Savarino. (Ngày đăng: tháng 10 năm 2018). The appropriate use of proton-pump inhibitors. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29856192/
  2. Lesley J Scott, Christopher J Dunn, Gordon Mallarkey, Miriam Sharpe. (Ngày đăng: 2002). Esomeprazole: a review of its use in the management of acid-related disorders. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12093317/
  3. S J Edwards 1, T Lind, L Lundell (Ngày 1 tháng 12 năm 2006). Systematic review: proton pump inhibitors (PPIs) for the healing of reflux oesophagitis – a comparison of esomeprazole with other PPIs. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918878/
  4. Irshad Ullah và cộng sự (Ngày đăng: ngày 6 tháng 4 năm 2023). Fabrication of Polymeric Hydrogels Containing Esomeprazole for Oral Delivery: In Vitro and In Vivo Pharmacokinetic Characterization, Pubmed. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37050412/
  5. Sejung Hwang và cộng sự (Ngày 16 tháng 3 năm 2023). Effect of Food on the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of a Novel Dual Delayed-Release Formulation of Esomeprazole in Healthy Subjects. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36929154/
  6. Philip O Katz và cộng sự (Ngày 1 tháng 1 năm 2022). ACG Clinical Guideline for the Diagnosis and Management of Gastroesophageal Reflux Disease. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34807007/
  7. Evangelos Kalaitzakis và Einar Björnsson (Tháng 8 năm 2007). A review of esomeprazole in the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD), Thư viên quốc gia Hoa Kỳ. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18472988/
  8. Mark B Sostek và cộng sự (Ngày đăng 2007). Effect of timing of dosing in relation to food intake on the pharmacokinetics of esomeprazole. Truy cập ngày 19 tháng 5 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17425628/
LEAVE A REPLY
Please enter your comment!