Dược lý và cơ chế tác dụng của Rosuvastatin
Dược lực học Rosuvastatin
Cơ chế hoạt động của Rosuvastatin là ức chế 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) reductase. Enzim này là một bước giới hạn tỷ lệ trong quá trình tổng hợp cholesterol làm giảm sản xuất axit mevalonic từ HMG-CoA.
Ngoài ra, ức chế HMG-CoA dẫn đến sự gia tăng các thụ thể Lipoprotein tỷ trọng thấp trên màng tế bào gan và kích thích quá trình dị hóa lipoprotein tỷ trọng thấp. Các chất ức chế HMG-CoA reductase cũng làm giảm nồng độ protein phản ứng C (CRP) nhạy cảm cao.
Chúng cũng có đặc tính đa yếu tố, bao gồm ức chế kết tập tiểu cầu, tác dụng chống đông máu, giảm viêm tại vị trí mảng bám mạch vành và tăng cường chức năng nội mô.
Cơ chế hoạt động của Rosuvastatin
Dược động học Rosuvastatin
Rosuvastatin không được chuyển hóa nhiều, với khoảng 10% liều đánh dấu phóng xạ được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Các đặc tính dược động học của các statin khác nhau; Tuy nhiên, Rosuvastatin đặc biệt ở chỗ thời gian bán hủy của nó là 19 giờ, sinh khả dụng là 20%, liên kết với protein là 88%, tan trong nước, được chuyển hóa bởi CYP2C9 và chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP2C9, thuốc được bài tiết chủ yếu qua qua phân (90%) và phần nhỏ (10%) qua nước tiểu.
Rosuvastatin là thuốc gì?
Rosuvastatin là một loại thuốc statin được sử dụng như một chất hạ lipid máu.
Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, tăng lipid máu, tăng triglycerid máu.
Rối loạn lipid máu hỗn hợp, rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát
Phòng ngừa bệnh tim mạch.
Ngoài ra còn một số chỉ định khác được FDA chấp thuận là trong đột quỵ không do tim mạch, phòng ngừa thứ cấp các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIAs) và liệu pháp phẫu thuật để giảm nguy cơ tim trong các ca phẫu thuật không liên quan đến tim.
Chống chỉ định của Rosuvastatin
Không dung thuốc cho người có mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Phụ nữ đang mang thai và cho con bú.
Bệnh lý về gan.
Tăng transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân.
Liều dùng và cách dùng của Rosuvastatin
Liều dùng của Rosuvastatin
Liều khởi đầu: 5mg.
Liều tối đa 40mg.
Cách dùng Rosuvastatin hiệu quả
Người bệnh cần tuân theo chế độ ăn ít dầu mỡ trước khi uống thuốc và trong suốt quá trình điều trị.
Liều lượng của thuốc có thể được thay đổi tùy theo tình trạng của người bệnh.
Thuốc có thể uống vào ban đêm để tăng tác dụng do gan tổng hợp Cholesterol vào ban đêm.
Có thể phối hợp với các nhựa gắn acid mật tăng tác dụng. Hạn chế phối hợp với các thuốc hạ lipid khác vì khả năng tăng nguy cơ bệnh cơ.
Tác dụng không mong muốn của Rosuvastatin
Một số tác dụng không mong muốn của Rosuvastatin:
- Creatinine kinase tăng
- Làm nặng thêm tình trạng của bệnh về cơ.
- Tiêu cơ vân
- Tăng AST hoặc ALT lớn hơn ba lần giới hạn trên của mức bình thường
- Suy thận
Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm đái tháo đường, tiểu máu, protein niệu và quá mẫn.
Các tác dụng phụ có triệu chứng khác được báo cáo bao gồm nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, táo bón, viêm bàng quang kẽ, đau khớp và suy nhược.
Tương tác thuốc của Rosuvastatin
Các loại thuốc làm tăng tác dụng điều trị bệnh cơ của Rosuvastatin: Acipimox, Bezafibrate, Ciprofibrate, Colchicine, Daptomycin, Fenofibrate, Axit fusidic, Gemfibrozil, Niacin, Niacinamide, Raltegravir, Men gạo đỏ, Rupatadine.
Các loại thuốc làm giảm nồng độ Rosuvastatin trong huyết thanh: Thuốc kháng axit, Apalutamide, Elagolix, Eslicarbazepine.
Các loại thuốc làm tăng nồng độ Rosuvastatin trong huyết thanh: Asunaprevir, Clopidogrel, Cobicistat, Cyclosporine, Daclatasvir, Dasabuvir, Dronedarone, Elbasvir, Eltrombopag, Eluxadoline, Fostamatinib, Glecaprevir,Pibrentasvir, Grazoprevir, Itraconazole, Ledipasvir, Letermovir, Ombitasvir, Paritaprevir, Ritonavir , Osimertinib, Thuốc ức chế protease, Simeprevir, Teriflunomide, Velpatasvir, Voxilaprevir.
Thận trọng khi sử dụng Rosuvastatin
Khuyến cáo bệnh nhân xét nghiệm các chỉ số men gan trước khi điều trị bằng thuốc.
Cần theo dõi chỉ số Creatinine kinase trước trong suốt quá trình điều trị.
Nếu đang dùng thuốc mà gặp phải các dấu hiệu về cơ như đau cơ, yếu cơ, cứng cơ thì cần làm xét nghiệm Creatinine kinase để có hướng xử trí kịp thời.
Cần kết hợp cùng chế độ ăn kiêng dầu mỡ trong quá trình điều trị.
Khi có các dấu hiệu bệnh cơ cấp và nặng, hay có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân thì cần ngừng thuốc ngay.
Chỉ dùng cho đối tượng trong độ tuổi sinh đẻ khi chắc chắn họ không mang thai và chỉ trong trường hợp cholesterol máu tăng rất cao mà không đáp ứng cùng thuốc khác.
Các dạng bào chế phổ biến của Rosuvastatin
Hiện nay, Rosuvastatin được bào chế ở dạng viên nén với nhiều hàm lượng khác nhau như 5mg, 10mg, 20mg và 40mg.
Rosuvastatin được biết đến với tên biệt dược gốc là Crestor bao gồm cả 4 hàm lượng từ 5mg, 10mg, 20mg và 40mg.
Rosuvastatin bị thu hồi?
Cục Quản lý Dược, Bộ Y tế vừa có quyết định thu hồi giấy đăng ký lưu hành và thu hồi thuốc đang được lưu hành trên thị trường đối với các thuốc chứa hoạt chất Rosuvastatin hàm lượng 40mg với lý do là thuốc có chống chỉ định cho người châu Á. Quyết định này có hiệu lực từ ngày 19/4/2022.
Cục Quản lý Dược yêu cầu cơ sở đăng ký, nhập khẩu thuốc phối hợp với cơ sở sản xuất gửi thông báo thu hồi tới các cơ sở bán buôn, bán lẻ, tiến hành thu hồi toàn bộ các thuốc chứa Rosuvastatin hàm lượng 40mg, gửi báo cáo thu hồi về Cục Quản lý Dược trước ngày 1/5.
Được biết, thuốc chứa hoạt chất rosuvastatin 40mg sử dụng cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ cao về tim mạch.
Tại Việt Nam có 4 thuốc chứa hoạt chất Rosuvastatin hàm lượng 40mg là:
Rofast 40(dạng Rosuvastatin calci) 40mg; Viên nén bao phim; SĐK: VN-22058-19.
Lipidorox 40mg (Rosuvastatin 40 mg); Viên nén bao phim; SĐK: VD-1507-06
Crestor (dạng Rosuvastatin calcium 40mg); Viên nén bao phim; SĐK: VN-8438-09
Avitop 40 ( dạng Rosuvastatin calci 40mg); Viên nén bao phim; SĐK: VN-19620-16.
Như vậy hiện nay chỉ có thuốc Rosuvastatin 40mg đã bị thu hồi, các hàm lượng từ 5mg, 10mg và 20mg vẫn được lưu hành trên thị trường và không vi phạm pháp luật.
Tài liệu tham khảo
1. Tác giả Tushar Bajaj ; Al O. Giwa( cập nhật ngày 12 tháng 7 năm 2022), Rosuvastatin, PubMed. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023.
