Pyridoxin Hydroclorid là gì? Pyridoxin Hydroclorid có tác dụng gì?
Dược lực học
Vitamin B6 (Pyridoxine) là chất hòa tan trong nước, chuyển hóa bên trong cơ thể thành coenzym cần thiết cho hơn 100 enzym trong cơ thể con người.
Vitamin B6 có ba dạng tự nhiên: pyridoxine (PN), pyridoxal (PL) và pyridoxamine (PM), tất cả đều chuyển hóa thành dạng hoạt động trong cơ thể, đó là coenzyme pyridoxal 5-phosphate (PLP hoặc P5P).
PLP, cấu trúc hoạt động trong cơ thể, chủ yếu đóng vai trò là coenzym trong quá trình chuyển hóa axit amin, protein, carbohydrate và lipid, bên cạnh quá trình tổng hợp chất dẫn truyền thần kinh. Nó cũng tham gia vào quá trình phân giải glycogen và tân tạo đường.
Chỉ có hai loại thuốc được FDA chấp thuận có chứa pyridoxine hoặc các chất tương tự của nó; loại thứ nhất là sự kết hợp của một số loại vitamin, bao gồm B6, được chỉ định để ngăn ngừa tình trạng thiếu vitamin ở bệnh nhi và người lớn được nuôi dưỡng qua đường tĩnh mạch, và loại thứ hai là sự kết hợp của doxylamine succinate và pyridoxine hydrochloride (một chất tương tự vitamin B6) ở dạng viên uống. để điều trị chứng buồn nôn và nôn khi mang thai không đáp ứng với điều trị bảo tồn.
Dược động học
Pyridoxin Hydroclorid được hấp thụ trong ruột bằng cách khuếch tán thụ động, có nghĩa là một lượng đáng kể hợp chất này dễ dàng được hấp thụ mà không cần bão hòa tế bào.
Sau khi hấp thụ, PM và PN được tác động bởi pyridoxal kinase để tạo thành PMP và PNP tương ứng; sau đó, các hợp chất này được enzym pyridoxine (pyridoxamine) phosphate (PNP) oxidase chuyển hóa thành coenzym PLP. Quá trình này chỉ xảy ra ở tế bào gan, và ở mức độ thấp hơn, ở tế bào niêm mạc của ruột non, do thiếu PNP oxidase ở hầu hết các mô. Do màng tế bào không thấm với PLP, nó bị khử phospho hóa bởi enzyme phosphohydrolase để PL có thể được giải phóng vào máu hoặc được gắn trực tiếp vào albumin và được tế bào gan giải phóng vào tuần hoàn dưới dạng phức hợp PLP-albumin. PLP cũng được hấp thu bởi hồng cầu và được vận chuyển bởi huyết sắc tố đến các mô khác.
Cuối cùng, PLP gắn kết với protein bị khử phospho hóa, và PL sản phẩm cuối cùng kết hợp với PL tự do trong huyết tương sau đó được biến đổi bên trong các mô đích nhờ tác dụng của enzyme pyridoxal kinase thành coenzyme PLP, là dạng hoạt động của vitamin B6. PLP liên kết với các protein khác nhau bên trong các mô để bảo vệ nó khỏi các enzym phosphatase
Chỉ định của Pyridoxin Hydroclorid
Phòng và điều trị thiếu hụt vitamin B6: Khi thiếu hụt do dinh dưỡng, ít gặp trường hợp thiếu đơn độc một vitamin nhóm B, vì vậy bổ sung vitamin dưới dạng hỗn hợp có hiệu quả hơn dùng đơn lẻ. Tốt nhất vẫn là cải thiện chế độ ăn.
Thiếu hụt pyridoxin có thể dẫn đến thiếu máu nguyên bào sắt, viêm dây thần kinh ngoại vi, viêm da tăng bã nhờn, khô nứt môi. Nhu cầu cơ thể tăng và việc bổ sung vitamin B6 có thể cần thiết trong các trường hợp sau đây: nghiện rượu, bỏng, suy tim sung huyết, sốt kéo dài, cắt bỏ dạ dày, lọc máu, cường tuyến giáp, nhiễm khuẩn, bệnh đường ruột (như ỉa chảy, viêm ruột), kém hấp thu liên quan đến bệnh về gan – mật.
Người mang thai có nhu cầu tăng về mọi vitamin. Nên bổ sung bằng chế độ ăn. Nhiều thầy thuốc vẫn khuyên dùng thêm hỗn hợp các vitamin và muối khoáng, nhất là với người mang thai kém ăn hoặc có nguy cơ thiếu hụt cao (chửa nhiều thai, nghiện hút thuốc lá, rượu, ma túy). Dùng với lượng quá thừa hỗn hợp các vitamin và muối khoáng có thể có hại cho mẹ và thai nhi, cần phải tránh.
Nhu cầu về mọi vitamin và muối khoáng tăng trong thời kỳ cho con bú.
Ðiều trị nhiễm độc isoniazid hoặc cycloserin.
Một số trẻ sơ sinh biểu hiện hội chứng lệ thuộc pyridoxin có tính di truyền. Cần dùng pyridoxin trong tuần đầu sau đẻ để phòng thiếu máu và chậm phát triển. Nguyên nhân không biết rõ nhưng dấu hiệu là quấy khóc nhiều và có cơn run giật kiểu động kinh.
Chống chỉ định của Pyridoxin Hydroclorid
Hai chống chỉ định duy nhất đối với Pyridoxin Hydroclorid là:
- Chứng thừa vitamin B6, vì mức độ độc hại có thể gây ra bệnh thần kinh cảm giác.
- Quá mẫn cảm với pyridoxine.
Liều dùng và cách dùng của Pyridoxin Hydroclorid
Liều dùng của Pyridoxin Hydroclorid
Uống liều 2 mg hàng ngày coi là đủ để bổ sung dinh dưỡng cho người có hấp thu tiêu hóa bình thường. Trong thời kỳ mang thai và cho con bú, nên bổ sung từ 2 – 10 mg mỗi ngày.
Ðể điều trị thiếu hụt pyridoxin ở người lớn, liều uống thường dùng là 2,5 – 10 mg pyridoxin hydroclorid. Sau khi không còn triệu chứng lâm sàng về thiếu hụt, nên dùng hàng ngày trong nhiều tuần, chế phẩm polyvitamin có chứa 2 – 5 mg vitamin B6.
Ðể điều trị thiếu hụt do thuốc gây nên, liều vitamin B6 uống thường dùng là 100 – 200 mg/ngày, trong 3 tuần, sau đó dùng liều dự phòng 25 – 100 mg/ngày. Với phụ nữ uống thuốc tránh thai, liều vitamin B6 thường dùng là 25 – 30 mg/ngày.
Ðể điều trị co giật ở trẻ nhỏ lệ thuộc pyridoxin, nên dùng liều 10 – 100 mg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Co giật thường ngừng sau khi tiêm 2 – 3 phút. Trẻ nhỏ co giật có đáp ứng với pyridoxin thường phải uống pyridoxin suốt đời với liều 2 – 100 mg/ngày.
Ðể điều trị chứng thiếu máu nguyên bào sắt di truyền, liều uống pyridoxin thường dùng là 200 – 600 mg/ngày. Nếu sau 1 – 2 tháng điều trị, bệnh không chuyển, phải xem xét cách điều trị khác. Nếu có đáp ứng, có thể giảm liều pyridoxin xuống còn 30 – 50 mg/ngày. Có thể phải điều trị bằng vitamin này suốt đời để ngăn ngừa thiếu máu ở những người bệnh này.
Ðể phòng thiếu máu hoặc viêm dây thần kinh do thiếu hụt pyridoxin ở người bệnh dùng isoniazid hoặc penicilamin, nên uống vitamin B6 hàng ngày với liều 10 – 50 mg. Ðể phòng co giật ở người bệnh dùng cycloserin, uống pyridoxin với liều 100 – 300 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
Ðể điều trị co giật hoặc hôn mê do ngộ độc isoniazid cấp, dùng 1 liều pyridoxin bằng với lượng isoniazid đã uống, kèm với thuốc chống co giật khác. Thường tiêm tĩnh mạch 1 – 4 g pyridoxin hydroclorid sau đó tiêm bắp 1 g, cứ 30 phút một lần cho tới hết liều.
Ðể điều trị quá liều cycloserin, dùng 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày. Ðể điều trị ngộ độc hydrazin cấp, dùng pyridoxin hydroclorid với liều 25 mg/kg, một phần ba tiêm bắp, phần còn lại tiêm truyền tĩnh mạch trong 3 giờ.
Ðể điều trị các tác dụng thần kinh do ăn phải nấm thuộc chi Gyromitra, tiêm truyền tĩnh mạch pyridoxin hydroclorid với liều 25 mg/kg trong vòng 15 – 30 phút và lặp lại nếu cần thiết. Tổng liều tối đa mỗi ngày có thể tới 15 – 20 g. Nếu diazepam được dùng phối hợp thì với liều pyridoxin thấp hơn cũng có thể có tác dụng.
Cách dùng Pyridoxin Hydroclorid hiệu quả
Có thể sử dụng Pyridoxine thông qua đường uống (có thể dùng cùng với thức ăn) khoảng 1 lần/ngày.
Trong trường hợp đang sử dụng Pyridoxine dạng viên nang phóng thích kéo dài, nên nuốt toàn bộ thuốc thay vì nghiền nát hoặc nhai chúng. Việc nhai hoặc nghiến nát thuốc có thể giải phóng tất cả hoạt chất cùng một lúc và làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn. Không nên chia nhỏ các viên nén phóng thích kéo dài, trừ khi chúng có vạch kẻ hoặc được bác sĩ yêu cầu thực hiện như vậy.
Đối với Pyridoxine dạng lỏng, hãy cẩn thận đo liều lượng bằng dụng cụ hoặc thìa đo đặc biệt. Không nên sử dụng thìa gia dụng vì chúng có thể đo sai liều lượng của thuốc. Nếu thuốc Pyridoxine dạng lỏng là hỗn dịch cần lưu ý lắc kỹ thuốc trước mỗi lần sử dụng.
Đối với Pyridoxine dạng bột, cần trộn kỹ thuốc với một lượng chất lỏng thích hợp và khuấy đều, sau đó uống hết chất lỏng này ngay lập tức.
Tác dụng không mong muốn của Pyridoxin Hydroclorid
Tác dụng phụ được biết đến nhiều nhất của việc bổ sung Pyridoxin Hydroclorid là bệnh lý thần kinh cảm giác, nhưng bệnh lý này hiếm khi xảy ra dưới liều gây độc – tức là 1 gm/ngày trở lên đối với người lớn – và không có bằng chứng về sự xuất hiện của nó với liều thấp hơn 100 mg/ngày đối với người lớn. dưới 30 tuần ở người lớn. Cần lưu ý rằng nhu cầu trung bình về vitamin B6 trong chế độ ăn uống đối với người trưởng thành là 1,75 mg/ngày.
Không có tác dụng phụ nào được báo cáo gây ra bởi nồng độ trong chế độ ăn uống cũng như liều bổ sung Pyridoxin Hydroclorid thường xuyên, trong khi liều cao hơn dưới mức độc tính có thể gây khó tiêu, buồn nôn, căng ngực, nhạy cảm với ánh sáng và mụn nước.
Tương tác thuốc của Pyridoxin Hydroclorid
Pyridoxin làm giảm tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson; điều này không xảy ra với chế phẩm là hỗn hợp levodopa – carbidopa hoặc levodopa – benserazid.
Liều dùng 200 mg/ngày có thể gây giảm 40 – 50% nồng độ phenytoin và phenobarbiton trong máu ở một số người bệnh.
Pyridoxin có thể làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai.
Thuốc tránh thai uống có thể làm tăng nhu cầu về pyridoxin.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Pyridoxin Hydroclorid
Thận trọng khi sử dụng Pyridoxin Hydroclorid
Dùng vitamin B6 với liều 200 mg hàng ngày trong một thời gian dài có xuất hiện các biểu hiện độc tính thần kinh; nếu dùng liều trên kéo dài quá 30 ngày có thể gây hội chứng lệ thuộc pyridoxin.
Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Phụ nữ mang thai
Liều bổ sung theo nhu cầu hàng ngày không gây hại cho thai nhi trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ đang cho con bú
Không gây ảnh hưởng gì khi dùng theo nhu cầu hàng ngày.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng: Vitamin B6 có thể gây độc nếu nồng độ của nó trong cơ thể quá cao, gây ra bệnh thần kinh cảm giác, cơ chế chưa rõ. Sự thoái hóa của các sợi cảm giác của các dây thần kinh ngoại vi và myelin của nó cũng như các cột sau của tủy sống gây ra mất cảm giác ngoại biên hoặc tăng cảm giác hai bên, kèm theo đau chân tay, mất điều hòa và mất thăng bằng. Liều cao hơn có thể gây teo tinh hoàn và giảm khả năng vận động của tinh trùng.
Cách xử trí: Tình trạng thoái lui dần dần sau khi ngừng dùng chất bổ sung cho đến khi lấy lại hoạt động bình thường.
Cách bảo quản Pyridoxin Hydroclorid
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh áng sáng.
Các dạng bào chế phổ biến của Pyridoxin Hydroclorid
Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg.
Viên nén tác dụng kéo dài: 100 mg, 200 mg, 500 mg.
Nang tác dụng kéo dài: 150 mg.
Thuốc tiêm: 100 mg/ml.
Pyridoxin Hydroclorid giá bao nhiêu? Giá của hoạt chất này phụ thuộc vào hàm lượng, biệt dược cũng như định giá do nhà sản xuất.
Một số sản phẩm có chứa Pyridoxin Hydroclorid: Philiver, Pruzena, Supvizyn, Vitamin B6 25mg, MD-Tisue,…
Tài liệu tham khảo
- Tác giả NourEldin R. Abosamak; Vikas Gupta. (Cập nhật ngày 27 tháng 2 năm 2023). Vitamin B6 (Pyridoxine), NIH. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
- Chuyên gia Pubchem. Pyridoxine Hydrochloride, Pubchem. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
