Timolol là thuốc gì?
Dược lực học
Timolol là chất chẹn receptor không chọn lọc Adrenergic β-1 và β-2.
Cơ chế của tác dụng hạ nhãn áp của Timolol tuy chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo huỳnh quang và đo các thông số nhãn áp, các nhà khoa học đã thấy Timolol làm giảm sản xuất thủy dịch.
Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch.
Timolol không có tác dụng kích thích beta, không có tác dụng ổn định màng (không gây tê).
Không giống với các thuốc co đồng tử, hoạt chất này ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử.
Timolol được dung nạp tốt và ngày càng trở nên phổ biến trong da liễu, đặc biệt là Timolol trị u máu trẻ sơ sinh.
Dược động học
Timolol sau khi tra khoảng 20 phút là đã thấy xuất hiện tác dụng, và nó sẽ đạt tác dụng tối đa trong vòng từ 1 đến 2 giờ.
Tra một lần dung dịch Timolol 0,25% hoặc 0,5% thì tác dụng duy trì được độ khoảng 24 giờ.
Sau khi nhỏ mắt, có thể định lượng được Timolol trong huyết tương.
Công dụng và chỉ định của Timolol
Làm giảm nhãn áp ở các đối tượng bị bệnh tăng nhãn áp hoặc bị Glocom góc mở.
Chống chỉ định của Timolol
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Hen phế quản hoặc tiền sử hen phế quản.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
Nhịp chậm xoang, block nhĩ thất độ 2-3.
Suy tim rõ, sốc do tim.
Không dùng đồng thời với các thuốc sau: Thuốc tác động lên receptor beta 2, Floctafenine, Methacholine.
Liều dùng và cách dùng của Timolol
Liều dùng
Tăng nhãn áp hoặc glocom góc mở
Liều thường dùng: 1 giọt Timolol maleate 0,25% x 2 lần/ngày.
Chuyển liều 1 giọt Timolol maleate 0,5% x lần/ngày nếu liều thường dùng không đủ đáp ứng lâm sàng.
Với dạng gel: Nhỏ 1 giọt 0,25% hoặc 0,5%. Ngày chỉ dùng 1 lần duy nhất.
Để đánh giá, cần đo nhãn áp sau khoảng 4 tuần dùng Timolol.
Nếu nhãn áp giữ được ở ổn, chuyển sang dùng thuốc theo chế độ 1 lần duy nhất trong ngày.
Cách chuyển người bệnh đang dùng thuốc khác sang timolol
Khi đang dùng các thuốc chẹn Beta khác và muốn sang Timolol, hãy dừng thuốc ấy vào ngày hôm trước, và nhỏ 1 giọt Timolol 0,25% vào mắt bị bệnh, 2 lần/ngày.
Nếu đáp ứng lâm sàng không đủ, liều có thể tăng, dùng 1 giọt timolol 0,5%, 2 lần/ngày.
Với trường hợp là thuốc khác, tiếp tục dùng thuốc này và thêm 1 giọt Timolol 0,25% vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần.
Vào ngày hôm sau, ngừng dùng thuốc chống glôcôm đã dùng trước đây và tiếp tục dùng Timolol.
Nếu cần liều cao hơn, thay bằng 1 giọt Timolol 0,5% vào mỗi mắt bị bệnh, 2 lần/ngày.
Nhỏ nhầm Timolol vào mũi có thể sẽ gây nguy hiểm cho trẻ
Cách dùng
Sau đây là hướng dẫn cách sử dụng Timolol dạng tra mắt:
Bước 1: Nếu như bạn đang dùng cả những loại thuốc tra mắt khác, hãy dùng ít nhất 10 phút trước khi nhỏ Timolol. Trước khi dùng, hãy rửa tay thật kỹ lưỡng.
Bước 2: Lắc lọ thuốc đã đậy kín trước khi sử dụng (lắc 1 lần duy nhất, không lắc nhiều).
Bước 3: Mở nắp, tránh chạm đầu nắp.
Bước 4: Dùng ngón trỏ của tay kia kéo mi mắt dưới xuống để tạo thành một túi cho giọt thuốc. Ngửa đầu ra phía sau.
Bước 5: Đưa đầu nhỏ thuốc vào gần mắt và nhẹ nhàng bóp lọ thuốc chảy ra một giọt vào mắt. Nếu phải dùng cho cả mắt kia, cần lặp lại các bước 4 – 5.
Bước 6: Đậy nắp, để lọ nhiệt độ phòng theo vị trí thẳng đứng, sạch sẽ.
Tác dụng không mong muốn của Timolol
Các ADR thường gặp: nhìn mờ, kích ứng mắt, rối loạn thị giác.
Các ADR ít gặp: nhịp tim chậm, ngất, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, trầm cảm, buồn nôn, khó thở, đánh trống ngực, viêm kết mạc, viêm giác mạc, rối loạn thị giác.
Các ADR hiếm gặp: hạ huyết áp, loạn nhịp tim, suy tim, blốc tim, thiếu máu cục bộ não, đánh trống ngực, ngoại ban, mày đay, rụng tóc, co thắt phế quản, viêm mi mắt, sa mí mắt, song thị, khô mắt.
Tương tác thuốc của Timolol
Thuốc Timolol có thể sẽ làm tăng tác dụng của các thuốc sau khi dùng cùng nhau:
- Thuốc tác dụng lên receptor alpha, beta.
- Thuốc chẹn α-1, α-2.
- Amifostine.
- Thuốc chống tăng huyết áp.
- Phenothiazin, Bupivacain, Glycosid tim, Fingolimod,Insulin, Lidocain, Mepivacain, Methacholine, Midodrine, Rituximab, Sulfonylurê.
Các thuốc sau có thể làm tăng tác dụng của Timolol:
- Abiraterone acetate.
- Thuốc ức chế Acetylcholinesterase.
- Aminoquinoline (thuốc chống sốt rét), Amiodarone, Anilin piperidine opioid, Phenothiazin.
- Thuốc chẹn kênh calci (dihydropyridine và nondihydropyridine).
- Thuốc ức chế CYP2D6 mạnh và vừa, Darunavir, Diazoxide, Dipyridamol, Disopyramid, Dronedarone, Floctafenine.
- Thuốc ức chế MAO, Pentoxifylline.
- Thuốc ức chế 5-phosphodiesterase propafenone.
Timolol có thể làm giảm tác dụng của các thuốc sau: Thuốc tác dụng lên receptor beta2, Theophylin.
Tác dụng của timolol có thể giảm bởi các thuốc:
- Barbiturat.
- Thuốc hạ huyết áp, Methylphenidate, NSAIDs, Rifampicin, Yohimbine.
- Dùng phối hợp Timolol với Epinephrine đôi khi gây giãn đồng tử.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Timolol
Thận trọng khi sử dụng Timolol
Thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng đái tháo đường.
Người bệnh không được dùng đồng thời hai thuốc chẹn beta vào mắt. Người bệnh đang uống thuốc chẹn beta cần theo dõi chặt chẽ cả nhãn áp lẫn tác dụng toàn thân.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho những đối tượng đang được hít thuốc mê.
Tránh để đầu lọ nhỏ mắt tiếp xúc với mắt hay những vùng ở xung quanh mắt.
Thận trọng khi thao tác vì Timolol được bào chế chủ yếu dưới dạng mỡ tra mắt hoặc thuốc nhỏ mắt nên nếu sử dụng sai cách thì rất dễ làm sinh sôi các vi khuẩn gây bệnh cho mắt.
Thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng điều trị với Digoxin, Verapamil, Diltiazem, Reserpin, vì tương tác của chúng có thể làm hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ – thất, suy tim…
Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Lưu ý khi sử dụng Timolol cho bà bầu
Chưa nghiên cứu đầy đủ và có kiểm tra tốt ở người mang thai, nhưng Timolol có thể có hại cho thai, nguy cơ làm chậm nhịp tim thai và giảm tưới máu của nhau thai khi mẹ bị giảm huyết áp.
Chỉ nên dùng Timolol khi mang thai nếu xét lợi ích cho mẹ hơn nguy cơ cho thai.
Timolol tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao tới mức gây nguy cơ cho trẻ.
Bản thân thuốc sẽ gây những tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
Cách bảo quản Timolol
Để ở nhiệt độ 15 – 25 ℃.
Đậy nút kín.
Tránh ánh sáng và tránh đông lạnh.
Quá liều và xử trí
Chưa có thông tin về quá liều do dùng thuốc nhỏ mắt Timolol.
Triệu chứng quá liều có thể là co thắt phế quản, hạ huyết áp, nhịp tim chậm và suy tim cấp.
Xử trí:
Ngừng thuốc và điều trị hỗ trợ.
Khi xảy ra rối loạn thị giác nặng, cần xin ý kiến của bác sĩ về ngừng thuốc hoặc thay thế thuốc khác.
Các dạng bào chế phổ biến của Timolol
Gel nhỏ mắt Timolol maleate tác dụng kéo dài: 0,25% và 0,5% (lọ 5ml).
Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleate : 0,25% và 0,50% (lọ 5, lọ 10, lọ 15ml)
Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleate tác dụng kéo dài chứa Benzalkonium clorid : 0,25% và 0,50% (lọ 5, lọ 10, lọ 15ml).
Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleate tác dụng kéo dài không chứa chất bảo quản: 0,25 % và 0,5% (trong 0,2ml).
Dung dịch nhỏ mắt Timolol Hemihydrate tác dụng kéo dài chứa benzalkonium clorid: 0,25% (5ml) và 0,50% (5 ml, 10 ml, 15 ml).
Timolol giá sẽ thay đổi theo dạng bào chế, liều lượng, dung tích và định giá của nhà sản xuất và cơ sở bán.
Tài liệu tham khảo
- Dược thư Quốc Gia (2018). Timolol, trang 1382-1383. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
- M Alzaid (Ngày đăng: 13 tháng 1 năm 2022). Topical timolol in dermatology: infantile haemangiomas and beyond, PubMed. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
