Dược lý và cơ chế tác dụng của Ketoprofen
NSAID Ketoprofen được sử dụng rộng rãi trong việc kiểm soát các tình trạng viêm và cơ xương, đau và sốt ở trẻ em và người lớn. Các nghiên cứu dược động học cho thấy rằng việc tiếp xúc với thuốc sau một liều tiêm tĩnh mạch là như nhau ở trẻ em và người lớn (sau khi chuẩn hóa liều), và do đó có thể sử dụng liều mg/kg thể trọng tương tự ở trẻ em và người lớn. Ketoprofen đi qua hàng rào máu não và do đó có khả năng gây tác dụng giảm đau trung ương.
Các nghiên cứu về Ketoprofen trong kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật chỉ ra rằng Ketoprofen là thuốc giảm đau có hiệu quả cao khi được sử dụng trong thời kỳ phẫu thuật cho nhiều loại phẫu thuật khác nhau, theo nhiều đường khác nhau và cho dù được sử dụng trước hoặc sau phẫu thuật.
Dược lực học
Ketoprofen là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) thuộc họ propionic có nguồn gốc từ axit aryl carboxylic với tác dụng giảm đau và hạ sốt. Cơ chế của thuốc là ngăn chặn cyclooxygenase (COX 1 và 2), một loại enzyme liên quan đến việc sản xuất prostaglandin, chất truyền tin trong sự phát triển của chứng viêm. Tất cả các NSAID đều làm giảm các dấu hiệu viêm bằng cách ngăn chặn enzyme này và do đó ngăn chặn quá trình sản xuất prostaglandin.
Ketoprofen đã được chứng minh là một lựa chọn thuốc tuyệt vời để điều trị đau mãn tính ở bệnh nhân viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp hoặc bệnh gút, chứng tỏ hiệu quả cao với khả năng dung nạp tốt ở cả bệnh nhân cao tuổi.
Ngay cả trong điều trị các dạng đau cấp tính như viêm bao hoạt dịch, viêm gân và đau lưng, ketoprofen vẫn được so sánh thuận lợi với các NSAID khác (ví dụ: ibuprofen và diclofenac) về hiệu quả.
Dược động học
Hấp thu: Ketoprofen được hấp thu tốt theo đường uống. Thời gian hoạt chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 0,5 đến 2 giờ.
Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 99%.
Chuyển hóa: Ketoprofen được chuyển hóa nhanh qua gan, chủ yếu do liên hợp với acid glucuronic.
Thải trừ: Khoảng 80% liều dùng ketoprofen được đào thải qua nước tiểu sau 24 giờ chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Công dụng và chỉ định của Ketoprofen
Ketoprofen đã được sử dụng rộng rãi trong việc kiểm soát các tình trạng viêm và cơ xương, đau và sốt ở trẻ em và người lớn.
Nó vượt qua hàng rào máu não và do đó nó có khả năng gây ra tác dụng giảm đau trung ương. Việc sử dụng ketoprofen cho trẻ em đã được nghiên cứu để điều trị đau và sốt, đau trong và sau phẫu thuật, và các tình trạng đau do viêm.
Ketoprofen có hiệu quả và dung nạp tốt, thông qua các đường dùng khác nhau để điều trị các dạng đau thấp khớp, chấn thương và sau phẫu thuật khác nhau, và do đó có thể được coi là một lựa chọn điều trị hợp lệ cho nhiều bệnh nhân mà không ảnh hưởng đến quá trình liền xương.
Ketoprofen uống đã cho thấy hiệu quả trong điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên.
Ketoprofen thường được dung nạp tốt ở bệnh nhi. Hầu hết các tác dụng phụ được báo cáo là nhẹ và thoáng qua, tương tự như các tác dụng phụ được ghi nhận với các NSAID khác.
Chống chỉ định của Ketoprofen
Quá mẫn với ketoprofen.
Bệnh nhân loét dạ dày.
Bệnh nhân loét tá tràng.
Người bệnh có tiền sử dị ứng khi sử dụng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Các phản ứng dị ứng có thể gặp bao gồm hen, phù mạch, nổi mề đay.
Không sử dụng ketoprofen cho những bệnh nhân suy tim nặng, xơ gan, người có nguy cơ chảy máu cao, người bệnh suy thận nặng.
Liều dùng và cách dùng của Ketoprofen
Đường uống
Trong quá trình điều trị, nên sử dụng ketoprofen với thức ăn hoặc uống cùng với một cốc nước đầy.
Không sử dụng ketoprofen cùng với rượu bia để hạn chế tác dụng bất lợi trên đường tiêu hóa.
Viên nén hoặc viên nang
Liều dùng trong trường hợp viêm khớp dạng thấp cấp hoặc mạn, viêm xương khớp: 50mg/lần x 2-3 lần/ngày, trường hợp cần thiết có thể tăng liều lên 100mg x 2-3 lần/ngày.
Viên nén giải phóng kéo dài
Liều dùng cho viêm khớp dạng thấp: 150mg hoặc 200mg/lần/ngày vào buổi sáng hoặc chiều. Giảm liều ở bệnh nhân lớn tuổi. Các dạng bào chế này không được chỉ định để điều trị ban đầu. Sử dụng dạng viên giải phóng nhanh hoặc kéo dài để làm liều duy trì.
Thống kinh: 25-50mg/lần, có thể sử dụng 3 lần một ngày trong trường hợp cần thiết.
Đau cấp: 25-50mg/lần, có thể sử dụng 4 lần một ngày.
Đường đặt trực tràng
Đợt cấp của các bệnh cơ xương khớp: Liều dùng là 100mg vào buổi tối. Khi sử dụng đồng thời với các chế phẩm đường uống, tổng liều tối đa không vượt quá 200mg mỗi ngày.
Đường tiêm bắp
Đợt cấp của bệnh xương khớp, đau sau phẫu thuật: 50-100mg/lần, sau 4 giờ nhắc lại một lần. Tổng liều tối đa không vượt quá 200mg mỗi ngày.
Giảm liều đối với bệnh nhân suy gan, suy thận.
Tác dụng không mong muốn của Ketoprofen
Các tác dụng phụ đã biết của ketoprofen bao gồm: phản ứng tim mạch (phù ngoại biên), trung ương (nhức đầu, buồn ngủ,…), da liễu (da nhạy cảm và nhạy cảm với ánh sáng sau khi sử dụng tại chỗ), máu (phù, rối loạn chức năng tiểu cầu,…), gan (tăng men gan), đường tiêu hóa (nôn mửa, tiêu chảy, loét và chảy máu dạ dày,…), nhãn khoa, thận, hô hấp (hen suyễn), toàn thân (đổ mồ hôi, nổi mề đay,…).
Tương tác thuốc của Ketoprofen
Tương tác thuốc tương tự như tương tác của tất cả các NSAID, thuốc kháng axit, methotrexate và probenecid đặc biệt quan trọng.
Các thuốc gắn kết với protein huyết tương mạnh (thuốc chống đông máu): Ketoprofen có thể thay thế các vị trí gắn với protein huyết tương của các thuốc này.
Aspirin: Không phối hợp vì làm tăng nguy cơ xuất hiện biến chứng trên đường tiêu hóa.
Thuốc lợi niệu: Làm giảm thải trừ clo và kali, tăng nguy cơ bị suy thận thứ phát.
Warfarin: Gây chảy máu bất thường.
Probenecid: Tăng nồng độ của ketoprofen trong huyết tương.
Methotrexat, Lithi: Làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương.
Thận trọng khi sử dụng Ketoprofen
Dữ liệu an toàn khi sử dụng ketoprofen cho trẻ dưới 15 tuổi còn hạn chế do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc cho các đối tượng này để đảm bảo an toàn.
Ketoprofen có thể gây ra tình trạng giữ nước và làm tăng nồng độ creatinin đặc biệt ở những bệnh nhân suy tim, suy thận mức độ nhẹ và vừa. Do đó, cần phải giảm liều thuốc trong các trường hợp này.
Theo dõi người bệnh thường xuyên để tránh nguy cơ xảy ra xuất huyết trên tiêu hóa.
Sử dụng thuốc Ketoprofen trong thai kỳ
Không có dữ liệu được kiểm soát trong thai kỳ của con người về việc sử dụng ketoprofen. Khi sử dụng ketoprofen vào cuối thai kỳ, nó có thể gây đóng ống động mạch sớm và có thể kéo dài quá trình chuyển dạ và sinh nở.
Ketoprofen chỉ được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Ketoprofen phải tránh sử dụng trong ba tháng cuối của thai kỳ và không nên sử dụng trong hai tam cá nguyệt đầu tiên trừ khi lợi ích tiềm năng cho bệnh nhân vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Với bản chất là một axit yếu, NSAID được bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ với ít nguy cơ gây tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ.
Các dạng bào chế và hàm lượng của Ketoprofen trên thị trường
Ketoprofen có nhiều dạng bào chế, mỗi dạng được thiết kế để phù hợp các tình huống lâm sàng cụ thể:
Viên nén, viên nang Ketoprofen 150mg, Ketoprofen 75mg,.. dùng đường uống để điều trị ngắn hạn.
Dạng phóng thích kéo dài đối với liệu pháp lâu dài và dùng một lần mỗi ngày.
Thuốc đạn để tránh rối loạn tiêu hóa có thể xảy ra ở những bệnh nhân nhạy cảm.
Dạng tiêm bắp Ketoprofen 100mg/2ml với thời gian tác dụng nhanh, sinh khả dụng cao.
Công thức gel bôi Ketoprofen, miếng dán Ketoprofen để điều trị tại chỗ.
Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia PubChem. Ketoprofen, PubChem. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023.
- Tác giả Hannu Kokki (Ngày đăng tháng 10 năm 2010). Ketoprofen pharmacokinetics, efficacy, and tolerability in pediatric patients, PubMed. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023.
