Thông tin thuốc Nalidixic Acid – thuốc kháng sinh nhóm quinolon

Cập nhật lần cuối2024-11-18 15:50 UTC+7

Đánh giá

Dược lý và cơ chế tác dụng của Nalidixic acid

Nalidixic acid là thuốc gì?

Nalidixic acid là chất kháng sinh quinolon tổng hợp đầu tiên. Axit nalidixic có hiệu quả chống lại cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Ở nồng độ thấp hơn, nó hoạt động theo cách kìm khuẩn; nghĩa là, nó ức chế sự tăng trưởng và sinh sản. Ở nồng độ cao hơn, nó có tính diệt khuẩn, nghĩa là nó giết chết vi khuẩn thay vì chỉ ức chế sự phát triển của chúng.
Nalidixic acid được chỉ định để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, ví dụ như do Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter và Klebsiella gây ra…
Bên cạnh đó, nalidixic acid còn có tác dụng ngăn chặn một cách chọn lọc và có thể đảo ngược sự sao chép DNA ở vi khuẩn nhạy cảm.
Hoạt chất này được chứng minh không làm ảnh hưởng đến các vi khuẩn kỵ khí ở đường ruột, hạn chế sự mất cân bằng vi sinh đường ruột.

Dược động học

Hấp thụ

Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (khi sử dụng theo đường uống), nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ (uống).

Phân bố

Đi qua nhau thai; đi vào sữa mẹ. Liên kết với protein: 93% (axit nalidixic); 63% (acid hydroxy nalidixic).

Sự trao đổi chất

Chuyển đổi một phần trong gan thành acid hydroxy nalidixic.

Bài tiết

Qua nước tiểu (80-90% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động); phân (4%); 1-2,5 giờ (thời gian bán thải).

Công dụng và chỉ định của Nalidixic acid

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới gây ra bởi các chủng vi khuẩn Gram âm chưa có biến chứng (ngoại trừ Pseudomonas).

Chống chỉ định của Nalidixic acid

Bệnh nhân suy thận nặng.

Người bệnh có rối loạn tạo máu.

Bệnh nhân động kinh.

Bệnh nhân bị tăng áp lực nội sọ.

Trẻ dưới 3 tháng tuổi.

Mẫn cảm với Nalidixic acid.

Tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm quinolon.

Liều dùng và cách dùng của Nalidixic acid

Liều dùng Nalidixic acid

Người lớn: 1g/lần x 4 lần/ngày, thời gian điều trị tối thiểu là 7 ngày. Trường hợp điều trị trên 2 tuần thì cần phải giảm một nửa liều.

Trẻ từ 3 tháng – 12 tuổi: Liều dùng được khuyến cáo là 55-60mg/kg cân nặng/ngày, chia làm 4 lần. Trường hợp điều trị dài ngày, cần giảm liều xuống 30-33 mg/kg/ngày.

Bệnh nhân suy thận có độ thanh thải dưới 20ml/phút: Giảm liều còn 2g/ngày.

Trường hợp không đáp ứng điều trị, cần sử dụng thuốc kháng khuẩn khác.

Tác dụng không mong muốn của Nalidixic acid

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Nhạy cảm với ánh sáng, phát ban dị ứng, nổi mề đay, ngứa; rối loạn thị giác, nhức đầu, hoa mắt hoặc chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, trầm cảm, hưng phấn, ảo giác, rối loạn tâm thần hoặc co giật do nhiễm độc (đặc biệt sau khi dùng liều lớn).

Tăng huyết áp nội sọ (đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ), nhiễm toan chuyển hóa; bệnh thần kinh ngoại vi, yếu cơ, đau cơ; đau khớp, tổn thương gân; vàng da ứ mật, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Một số phản ứng có thể gây tử vong: Hồng ban đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson; phản ứng phản vệ. Thiếu máu tán huyết tự miễn dịch (đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi).

Tương tác thuốc của Nalidixic acid

Một số tương tác có ý nghĩa trên lâm sàng bao gồm

Tương tác	Ý nghĩa
Theophylin	Tăng nồng độ của theophylin trong huyết tương
Cafein	Ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa do đó làm tăng nồng độ của cafein trong huyết tương
Ciclosporin	Tăng nguy cơ xuất hiện độc tính trên thận
Probenecid	Giảm thải trừ Nalidixic acid
Chloramphenicol, nitrofurantoin, tetracycline	Giảm tác dụng của nalidixic acid

Thận trọng khi sử dụng Nalidixic acid

Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy thận nặng, giảm chức năng thận, người thiếu hụt enzym G6PD.

Định kỳ kiểm tra công thức máu, chức năng gan, chức năng thận nếu thời gian điều trị kéo dài trên 2 tuần.

Cân nhắc khi điều trị cho người bệnh dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai, bà mẹ đang cho con bú.

Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng như đau khớp, đau dây thần kinh ngoại biên cần ngừng thuốc.

Hạn chế tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hoặc đèn cực tím trong thời gian điều trị.

Sử dụng Nalidixic acid cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

Thời kỳ mang thai: Nalidixic acid có thể đi qua hàng rào nhau thai do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thời gian này.

Thời kỳ cho con bú: Đã có báo cáo về việc xảy ra trường hợp thiếu máu tan máu ở trẻ bú mẹ. Do đó, cần sử dụng Nalidixic acid thận trọng cho các đối tượng này.