Dược lý và cơ chế tác dụng của Isofluran
Dược lực học
Isoflurane là một đồng phân của Enflurane, là thuốc gây mê đường hô hấp, không bắt lửa, không cháy. Tác dụng khởi mê của Isoflurane khá nhanh và hồi tỉnh nhanh.
Nếu hít thuốc quá nhanh có thể dẫn đến ngừng thở, ho, co thắt thanh quản.
Thuốc không kích thích tiết nước bọt và dịch tiết khí phế quản nhiều, các phản xạ thanh quản-xạ hầu nhanh chóng bị giảm tạo điều kiện thuận lợi cho đặt ống dẫn khí quản.
Tuy nhiên thuốc có mùi hăng nhẹ có thể gây khó chịu cho người dùng.
Mức độ gây mê của Isofluran có thể thay đổi nhanh và chính xác tùy vào nhu cầu. Dấu hiệu nhận biết độ sâu của tình trạng mê là huyết áp và hô hấp đều giảm từ từ. Nồng độ thuốc càng tăng thì ức chế hô hấp càng mạnh.
Isoflurane làm tăng nhẹ lưu lượng máu ở não, bảo vệ não khỏi tổn thương do giảm oxygen huyết hoặc do thiếu máu cục bộ.
Isoflurane không gây co giật và làm giảm đáp ứng của cơ vấn đối với kích thích thần kinh kéo dài và tăng cường tác dụng phong bế thần kinh-cơ. Isofluran tăng rõ rệt tác dụng của các thuốc gây giãn cơ không khử cực.
Với tim, Isoflurane làm tăng nhạy cảm của tim với Adrenalin trên tác dụng loạn nhịp tim.
Khả năng gây mê của Isoflurane giống với Enfluran, giãn cơ thích hợp cho một số phẫu thuật vùng bụng và nếu vẫn giãn cơ sâu hơn có thể dùng thêm các liều nhỏ thuốc giãn cơ tiêm tĩnh mạch.
Dược động học
Hấp thu qua đường thở và bị chuyển hóa một phần nhỏ. Trung bình 95% Isoflurane được tìm thấy trong khí thở ra và chỉ có <0,2% lượng Isoflurane đưa vào cơ thể bị chuyển hóa.
Chất chuyển hóa của Isoflurane chủ yếu là Acid-trifluoroacetic. Ở người bệnh gây mê bằng Isoflurane, nồng độ trung bình trong huyết thanh thường < 5 micromol/lít sau 4 giờ gây mê và trở về mức bình thường trong vòng 24h.
Công dụng và chỉ định của Isofluran
Isoflurane dùng trong chỉ định khởi mê và duy trì gây mê.
Chống chỉ định của Isofluran
Chống chỉ định bệnh nhân có mẫn cảm với thành phần Isoflurane và các thuốc có Halogen khác.
Bệnh nhân có tiền sử sốt cao ác tính sau khi dùng thuốc.
Phụ nữ mang thai.
Thuốc gây mê Isofluran
Liều dùng và cách dùng của Isofluran
Liều dùng
| Khởi mê | Nồng độ bắt đầu là 0,5%.
Nồng độ từ 1,5 – 3,0% thường dẫn đến mê cho phẫu thuật trong vòng 7 – 10 phút. Khuyến cáo trước khi cho hít hỗn hợp Isofluran có thể dùng thêm Barbiturat tác dụng ngắn hoặc một thuốc khởi mê tĩnh mạch như Midazolam, Propofol, Etomidat. Isofluran có thể sử dụng với Oxygen hoặc hỗn hợp Oxygen – Nitrogen protoxyd. |
| Dùng cho duy trì mê | Mê giai đoạn phẫu thuật được duy trì với nồng độ 1 – 2,5% Isofluran trong hỗn hợp Nitrogen protoxyd và oxygen.
Nếu chỉ dùng với oxygen duy nhất, nồng độ isofluran có thể cần tới 1,5 – 3,5% |
Cách dùng
Sử dụng bộ phối khí hoặc máy phối khí chuyên dùng cho Isofluran để dễ dàng kiểm soát liều lượng thuốc.
Tác dụng không mong muốn của Isofluran
Một số tác dụng có thể thấy trong quá trình gây mê là ức chế hô hấp, hạ huyết áp, loạn nhịp tim
| Thường gặp | Máu: Tăng bạch cầu. |
| Tuần hoàn: Hạ huyết áp, loạn nhịp tim, thiếu máu cục bộ ở bệnh nhân có hẹp mạch vành. | |
| Hô hấp: Suy hô hấp. | |
| Chuyển hóa: Tăng glucose huyết và creatinin huyết thanh, giảm phosphatase – kiềm và cholesterol huyết thanh. | |
| Sốt cao ác tính. | |
| Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 | Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn. |
| Hiếm gặp, ADR < 1/1 000 | Dạ dày – ruột: Tắc ruột sau phẫu thuật. |
| Gan: Viêm gan, hoại tử gan. | |
| Thận: Có thể gây hại cho thận (được thấy sau thời gian sử dụng dài). |
Tương tác thuốc của Isofluran
| Thuốc giống giao cảm (cường giao cảm) | Chống chỉ định do có thể dẫn tới loạn nhịp thất nghiêm trọng, đặc biệt trong trường hợp carbon dioxyd huyết tăng cao. |
| Thuốc giãn cơ | Thận trọng do Isofluran tăng rõ rệt tác dụng của tất cả các thuốc giãn cơ thường dùng nhất là thuốc giãn cơ không khử cực. Hiệu chỉnh liều, chỉ dùng với liều bằng 1/3 đến 1/2 liều thường dùng |
| Isoniazid | Ngừng điều trị bằng Isoniazid một tuần trước khi phẫu thuật có gây mê bằng Isofluran và 15 ngày sau phẫu thuật do Isofluran có thể tăng tác dụng gây độc hại gan của Isoniazid. |
| Các thuốc giảm đau Morphin | Tăng tác dụng ức chế hô hấp của Isofluran. |
| Thuốc chẹn calci, đặc biệt đối với các dẫn chất Dihydropyridin | Isofluran có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng ở người bệnh điều trị bằng các thuốc này |
Thận trọng khi sử dụng
Isofluran có tăng tác dụng gây mê khi kết hợp cùng với các thuốc tiền mê hoặc thuốc ức chế hô hấp khác.
Theo dõi tình trạng hô hấp và thực hiện thông khí hỗ trợ nếu cần thiết.
Thận trọng với bệnh nhân nhược cơ, bệnh nhân nhạy cảm với thuốc ức chế hô hấp.
Thận trọng với chỉ định sử dụng lặp lại trong thời gian ngắn.
Thận trọng với bệnh nhân tăng áp lực nội sọ.
Với trẻ nhỏ, quá trình gây mê có thể tiết dịch phế quản, nước bọt và co thắt thanh quản.
Với phụ nữ cho con bú, chỉ cho trẻ bú mẹ sau khi đã thực hiện ca phẫu thuật hơn 12 giờ.
Cách bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ thường dưới 30 độ, tránh nóng, tránh ánh sáng, thường hay được đựng trong lọ thủy tinh tối màu.
Các dạng bào chế phổ biến của Isofluran
Isofluran có trong Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015.
Isofluran được bào chế dạng thuốc lỏng có 100ml và 250ml. Thuốc biệt dược gốc là Forane.
Ngoài biệt dược gốc này ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa trên thị trường hiện nay gồm Aerrane, Isoflurane.
Tài liệu tham khảo
- Dược Thư Quốc Gia 2( cập nhật năm 2018), , Trang . Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày tháng 4 năm 2023.
- Tyson F. Hawkley; Matthew Preston; Christopher V. Maani (cập nhật ngày 15 tháng 8 năm 2022), Isoflurane, PubMed. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
