Dược lý và cơ chế tác dụng của Fluvastatin
Dược lực học
Fluvastatin làm giảm Cholesterol và chất béo trung tính Lipoprotein mật độ thấp và tăng Lipoprotein mật độ cao.
Fluvastatin có thể làm giảm nguy cơ đau tim và đột quỵ ở những người mắc bệnh tim.
Khả năng ngăn chặn quá trình tổng hợp cholesterol ở gan của fluvastatin là đáng kể vì cholesterol lưu thông chủ yếu có nguồn gốc từ sản xuất nội bộ hơn là từ chế độ ăn uống.
Cơ chế: Giống với các Statin khác, Fluvastatin ức chế cạnh tranh với HMG-CoA reductase do có cấu trúc tương tự với các chất này. Sự ức chế tạo Mevalonate cũng làm ức chế tạo ra Cholesterol. Ngoài ra, Fluvastatin cũng kích thích làm tăng phân hủy LDL.
Dược động học
Hấp thu: sinh khả dụng khoảng 24%, chất béo làm chậm quá trình hấp thu tuy nhiên lại làm tăng sinh khả dụng của thuốc lên khoảng 50%.
Phân bố: Fluvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương, khoảng 98%.
Chuyển hóa: Fluvastatin chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa ở gan. Fluvastatin được chuyển hóa bởi nhiều isozyme cytochrom CYP450.
Công dụng và chỉ định của Fluvastatin
Tăng Cholesterol máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp, giảm lượng cholesterol toàn phần, giảm chất béo trung tính lipoprotein mật độ thấp và tăng lipoprotein mật độ cao.
Giảm nguy cơ đau tim, đột quỵ ở những người có bệnh lý về tim.
Phòng ngừa bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch bao gồm:
Bệnh tim mạch vành, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên.
Phòng ngừa xơ vữa động mạch ở bệnh nhân có Cholesterol LDL lớn hơn hoặc bằng 190 mg/dL có hoặc không kèm theo đái tháo đường.
Phòng ngừa thứ phát xơ vữa động mạch ở những người trên 75 tuổi.
Chỉ định điều trị tăng Cholesterol máu gia đình dị hợp tử ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 16 tuổi.
Fluvastatin được cân nhắc sử dụng cho những bệnh nhân không có đáp ứng với các Statin khác do đây là hoạt chất có độc tính thấp nhất trong các Statin.
Chống chỉ định của Fluvastatin
Chống chỉ định cho bệnh nhân suy gan, bệnh gan có tiến triển hoặc có tăng Transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần Fluvastatin.
Chống chỉ định kết hợp với thuốc ức chế Fibrate, Niacin hoặc Protease.
Bệnh nhân nghiện rượu, suy thận, có tiền sử về gan.
Bệnh nhân đái tháo đường có tăng Glucose hoặc huyết sắc tố A1c.
Liều dùng và cách dùng của Fluvastatin
Liều dùng
Liều khởi đầu 20mg/ngày.
Có thể điều chỉnh liều lượng tùy vào tình trạng của bệnh nhân.
Liều duy trì: 20mg-40mg.
Với trẻ nhỏ có tăng Cholesterol máu gia đình dị hợp tử từ 10 đến 16 tuổi: Liều khởi đầu là 20mg và liều duy trì là 20 đến 80mg.
Cách dùng
Có thể uống lúc trước khi đi ngủ vì lúc này là thời gian tổng hợp Cholesterol.
Trong quá trình điều trị cần kết hợp với chế độ ăn kiêng, ít dầu mỡ để đạt hiệu quả tối đa.
Tác dụng không mong muốn của Fluvastatin
Phản ứng không mong muốn của Statin được cảnh báo phổ biến và bệnh về gan và về cơ.
Khi có bất kỳ biểu hiện của 2 bệnh lý này, cần ngưng sử dụng thuốc và thông báo ngay tới bác sĩ chuyên khoa để được tư vấn.
Ngoài ra còn một số phản ứng khác cũng được báo cáo trong hồ sơ của Fluvastatin:
Toàn thân: Mệt mỏi.
Da: Phát ban, viêm da, ngứa và chàm
Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, hay quên, nhầm lẫn và bệnh thần kinh
Tâm thần: Mất ngủ
Nội tiết: Tăng nguy cơ đái tháo đường
Mắt: Liệt vận nhãn
Tai mũi họng: Viêm xoang, viêm mũi, viêm họng
Phổi: Bệnh phổi kẽ và viêm phế quản
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, viêm tụy, viêm gan, vàng da ứ mật, xơ gan, chán ăn, suy gan gây tử vong và không tử vong
Sinh dục tiết niệu: Nhiễm trùng đường tiết niệu
Sinh sản: Rối loạn cương dương và gynecomastia
Tương tác thuốc của Fluvastatin
Thuốc ức chế Fibrate, Niacin hoặc Protease: Tăng nguy cơ gây tiêu cơ vân.
Thận trọng khi sử dụng Fluvastatin
Thận trọng với bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng.
Thường xuyên theo dõi men gan.
Tránh ăn bưởi có có thể ức chế men gan và gây nồng độ thuốc cao.
Nếu bệnh nhân có biểu hiện đau cơ, dừng uống thuốc và gặp bác sĩ để được hỗ trợ.
Cách bảo quản Fluvastatin
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát.
Tránh ánh sáng mặt trời.
Các dạng bào chế phổ biến của Fluvastatin
Fluvastatin có tên biệt dược gốc là Lescol. Lescol có hàm lượng 40mg và Lescol XL có hàm lượng 80mg.
Hiện nay Fluvastatin có một số dạng bào chế như viên nàng, viêm giải phóng kéo dài. Dưới đây là một số sản phẩm có chứa Fluvastatin.
Tài liệu tham khảo
- Dược thư quốc gia năm (cập nhật năm 2018), Fluvastatin, Trang 289. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
- Tác giả: Harry Ramsamooj ; Charles V. Preuss( cập nhật ngày 21 tháng 9 năm 2022), Fluvastatin, PubMed. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
