Thông tin về Ephedrine – thuốc điều trị triệu chứng sung huyết mũi

Dược lý và cơ chế tác dụng của Ephedrine

Dược lực học

Ephedrine kích thích Beta-Adrenergic, tăng sản xuất AMP vòng bằng cơ chế hoạt hóa Enzym Adenyl Cyclase còn trên Alpha là ức chế hoạt tính của Adenyl Cyclase.

adenyl cyclase giải phóng Norepinephrine từ các vị trí dự trữ. Khi dùng Ephedrine trong một thời gian kéo dài hoặc sử dụng với liều cao thì thuốc làm cạn kiệt Norepinephrine ở dây thần kinh giao cảm và xảy ra hiện tượng giảm mạnh đáp ứng của tim và huyết áp đối với thuốc.

Hiện nay người ta sử dụng Ephedrine chủ yếu trong việc giãn cơ trơn phế quản. Ephedrine tác dụng mạnh lên hệ thần kinh trung ương sau khi uống.

Trên hô hấp: Ephedrine làm giãn cơ trơn phế quản.

Trên tim mạch: Ephedrine tác dụng lên thụ thể beta 1 Adrenergic ở tim, tăng co bóp cơ tim ở liều thấp và liều cao thì gây giảm co bóp cơ tim. Làm tăng cung lượng tim, tăng co bóp nên làm cơ tim tăng tiêu thụ oxy và thường sẽ làm tăng áp lực động mạch phổi.

Ephedrine còn làm giãn động mạch vành gián tiếp. Thuốc gây co tiểu động mạch ở da, niêm mạc, nội tạng và gây giãn tiểu động ở cơ xương. Sức cản mạch máu ngoại vi có thể tăng, giảm hoặc không thay đổi sau khi dùng thuốc.

Sau khi tiêm Ephedrin, lưu lượng máu qua thận giảm do co mạch máu thận. Tuy nhiên, ở người có huyết áp thấp, Ephedrin ban đầu có thể làm giảm lượng nước tiểu và bài tiết natri và kali. Nếu thể tích máu không giảm, lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc cầu thận sẽ tăng khi huyết áp toàn thân tăng, nhưng sẽ giảm lại nếu huyết áp tiếp tục tăng.

Ephedrin cũng làm co mạch máu giãn ở niêm mạc mũi và làm giảm sưng sau khi được sử dụng tại chỗ, nhưng hiện tượng ngạt mũi có thể trở lại sau khi ngưng thuốc. Hiện chưa rõ liệu liều thông thường của Ephedrin có làm giảm sưng mũi hay không.

Ngoài ra, Ephedrin còn có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương giống như Amphetamin, tuy nhiên tác dụng này nhẹ hơn. Ephedrin làm giãn cơ trơn đường tiêu hóa, làm cơ tam giác bàng quang và cơ thắt, làm giãn cơ mu bàng quang và gây tắc tiểu.

Thuốc thường làm giảm co tử cung, nhưng cũng đã được báo cáo có tác dụng kích thích. Sử dụng Ephedrin trong trường hợp giảm huyết áp do gây tê tủy sống có thể cải thiện lưu lượng máu đến tử cung.

Ngoài ra, Ephedrin còn có thể tăng lực cơ ở người bị suy cơ, tuy cơ chế tác dụng chưa được rõ ràng.

Dược động học

Ephedrin là một chất được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn sau khi uống, tiêm bắp và tiêm dưới da. Thể tích phân bố của thuốc trong cơ thể khoảng 220 – 240 lít. Ephedrin có thể vượt qua hàng rào nhau thai và chuyển sang sữa mẹ. Một phần nhỏ của thuốc được chuyển hóa chậm ở gan.

Ephedrin đào thải chủ yếu qua đường tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời của thuốc trong huyết tương dao động từ 3 – 6 giờ, phụ thuộc vào pH của nước tiểu. Khi nước tiểu có pH acid (thấp), đào thải của thuốc sẽ tăng và nửa đời sẽ ngắn hơn, dao động từ 3 giờ khi pH nước tiểu đạt khoảng 5, và là 6 giờ khi pH nước tiểu khoảng 6,3.

Công dụng và chỉ định của Ephedrine

Đường nhỏ mũi: Điều trị triệu chứng sung huyết mũi có hoặc không đi kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang.

Đường tiêm:

• Điều trị hạ huyết áp trong gây tê tủy sống.
• Điều trị hỗ trợ hạ huyết áp trong những trường hợp hạ huyết áp chưa cải thiện khi đã bù đủ dịch tuần hoàn.

Đường uống và tiêm: Điều trị hoặc dự phòng co thắt phế quản trong hen và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (nhưng không phải là thuốc được chọn đầu tiên).

Chống chỉ định của Ephedrine

Quá mẫn với Ephedrin.

Tăng huyết áp.

Đang sử dụng thuốc ức chế Monoaminoxydase.

Cường giáp và không điều chỉnh được.

Hạ kali huyết chưa được điều trị.

Phì đại tuyến tiền liệt.

Bệnh tim do thiếu máu cục bộ

Liều dùng và cách dùng của Ephedrine

Liều dùng

Điều trị sung huyết mũi kèm theo cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hoặc viêm xoang:

• Sử dụng dung dịch 0,5% (hoặc 0,25 – 0,5% đối với trẻ nhỏ) để nhỏ mũi hoặc xịt mũi.
• Không sử dụng liên tục quá 7 ngày và không dùng cho trẻ dưới 3 tuổi.

Điều trị tụt huyết áp trong khi gây tê tủy sống:

• Tiêm bắp 25 mg.
• Tiêm tĩnh mạch chậm 5 – 25 mg, có thể nhắc lại sau 5 – 10 phút nếu cần, sau đó tiêm nhắc lại mỗi 3 – 4 giờ, không vượt quá liều 150 mg/ngày.

Phòng cơn co thắt phế quản trong bệnh hen:

• Sử dụng Ephedrin hydroclorid hoặc Ephedrin sulfat uống 15 – 60 mg, 3 – 4 lần/ngày, hoặc tiêm dưới da 15 – 50 mg, có thể nhắc lại nếu cần, tối đa 150 mg/ngày.
• Tuy nhiên, hiện nay Ephedrin không được coi là thuốc lựa chọn chữa hen nữa, mà người ta thường sử dụng các thuốc kích thích thụ thể beta 2, ví dụ như salbutamol.

Liều dùng cho trẻ em: Uống hoặc tiêm dưới da 3 mg/kg/ngày hoặc 25 – 100 mg/m2/ngày, chia làm 4 – 6 lần, cách nhau 4 – 6 giờ. Hoặc tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 0,2 – 0,3 mg/kg/lần, có thể nhắc lại mỗi 4 – 6 giờ.

Tác dụng không mong muốn của Ephedrine

Tương tác thuốc của Ephedrine

Sử dụng các thuốc ức chế beta không chọn lọc có thể làm giảm hoặc loại bỏ hoàn toàn tác dụng của các thuốc kích thích beta.

Ephedrin có thể tăng đào thải của Dexamethason.

Sử dụng natri bicarbonat hoặc các thuốc kiềm hóa nước tiểu khác có thể gây tích tụ Ephedrin và pseudoEphedrin trong cơ thể, dẫn đến ngộ độc, có các triệu chứng như run, lo lắng, mất ngủ, nhịp tim nhanh. Trong khi đó, toan hóa nước tiểu bằng amoni clorid có tác dụng ngược lại.

Nhôm hydroxyd có thể làm cho tác dụng của pseudoEphedrin xuất hiện nhanh hơn.

Khi Ephedrin được phối hợp với theophylin, không có tác dụng mạnh hơn so với việc sử dụng theophylin một mình, nhưng có thể gây nhiều tác dụng phụ hơn.

Ephedrin không nên được sử dụng cùng với các thuốc ức chế enzyme monoaminoxydase (MAO) không chọn lọc, vì có nguy cơ tăng huyết áp kịch phát có thể dẫn đến tử vong và tăng thân nhiệt. Nguy cơ này vẫn có thể xảy ra 15 ngày sau khi ngừng dùng thuốc ức chế MAO.

Ephedrin có thể làm mất tác dụng hạ huyết áp của Guanethidin, Bethanidin và Debrisoquin.

Cần thận trọng khi sử dụng Ephedrin cùng với các thuốc gây mê halogen bay hơi, nên ngừng dùng Ephedrin vài ngày trước khi gây mê.

Cần lưu ý rằng nếu người bệnh đang điều trị thuốc chống tăng huyết áp và tự dùng thuốc khác chứa Ephedrin, có thể làm tăng huyết áp.

Thận trọng khi sử dụng Ephedrine

Ephedrin là một loại thuốc được sử dụng để nâng cao huyết áp, tuy nhiên cần thận trọng và tuân theo đúng chỉ định của bác sĩ. Dưới đây là một số lưu ý cần cân nhắc khi sử dụng Ephedrin:

Bù đủ máu, huyết tương, dịch và điện giải: Ephedrin có thể gây tăng huyết áp và xuất huyết nội sọ, do đó cần đảm bảo bệnh nhân được đủ máu, huyết tương, dịch và điện giải trước khi sử dụng Ephedrin.

Thận trọng đối với bệnh nhân có bệnh lý tim mạch: Ephedrin có thể gây đau thắt ngực và loạn nhịp ở bệnh nhân có bệnh tim, do đó cần thận trọng khi sử dụng Ephedrin cho bệnh nhân có suy tim, đau thắt ngực hoặc đang dùng digitalis.

Không sử dụng Ephedrin sau 4 giờ chiều: Ephedrin có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương, có thể gây khó ngủ hoặc mất ngủ, do đó không nên sử dụng Ephedrin sau 4 giờ chiều để tránh ảnh hưởng đến giấc ngủ của bệnh nhân.

Không sử dụng cho trẻ em dưới 3 tuổi: Ephedrin không nên sử dụng cho trẻ em dưới 3 tuổi, và các chế phẩm điều trị cảm cúm chứa Ephedrin cũng không được bán cho trẻ em dưới 2 tuổi mà không có đơn kê từ bác sĩ.

Thận trọng đối với bệnh nhân bị đái tháo đường và cường giáp: Ephedrin cần được sử dụng thận trọng đối với bệnh nhân bị đái tháo đường và cường giáp.

Ephedrin là một loại thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương và có thể gây tăng huyết áp, loạn nhịp tim, và xuất huyết nội sọ. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Ephedrin cho những bệnh nhân cao tuổi, người suy thận, người bị glôcôm góc đóng, hay có bệnh lý tim mạch (suy tim, đau thắt ngực). Việc sử dụng Ephedrin kéo dài có thể dẫn đến hiện tượng sung huyết mũi hồi ứng.

Ngoài ra, Ephedrin cũng có khả năng gây quen thuốc, nghiện thuốc, và có tác dụng không mong muốn như lo âu hoặc các triệu chứng của tâm thần phân liệt thể paranoid. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ liều dùng và không sử dụng Ephedrin cho mục đích sai mục đích hoặc lạm dụng, như sử dụng để tăng cường hoạt động thể thao, giảm cân, hoặc để tổng hợp các chất gây nghiện khác.

Liều Ephedrin dùng dưới dạng khí dung hay thuốc nhỏ mũi vẫn có thể gây tác dụng toàn thân và cũng có nguy cơ gây nghiện thuốc, do đó cần tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhà thuốc khi sử dụng Ephedrin.

Cách bảo quản

Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh sáng.

Các dạng bào chế phổ biến của Ephedrine

Ephedrin hydroclorid có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược ban hành lần thứ VI, năm 2013 và Danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của quỹ bảo hiểm y tế, năm 2015

Ephedrine được bào chế dạng:

• Ống tiêm 25 mg/ml, 50 mg/ml
• Khí dung.
• Viên nén 10 mg
• Siro.
• Thuốc nhỏ mũi 1 – 3%

Thuốc biệt dược gốc là Akovaz.Ngoài biệt dược gốc này Akovaz ra còn có các sản phẩm nổi tiếng chứa Ephedrine đang được lưu hành trên thị trường hiện nay gồm Ephedrine Aguettant; Forasm 10.

Tài liệu tham khảo

1. Dược Thư Quốc Gia 2( cập nhật năm 2018), Ephedrine, Trang 592-594. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày tháng 4 năm 2023.
2. Alec K. Statler; Christopher V. Maani; Arpan Kohli( cập nhật ngày 22 tháng 4 năm 2023), Ephedrine. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023.