Cephalexin là gì?
| Tên chung quốc tế | Cefalexin |
| Tên gọi khác | Anhydrous cefalexin, Anhydrous cephalexin, Cefalexina, Céfalexine, Cephalexin, Cefalexin anhydrous, Cefalexinum, Cephalexin anhydrous |
| Công thức hoá học | C16H17N3O4S |
| Nhóm thuốc | Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 |
| Dạng bào chế | Viên nén, viên bao phim: 250 mg, 500 mg.
Viên nang 250 mg, 333 mg, 500 mg, 750 mg. Bột để pha hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml (100 ml, 200 ml), 250 mg/5 ml(100 ml, 200 ml) |
Dược lực học
Cephalexin trong Dược thư Quốc gia Việt Nam có viết là một kháng sinh bán tổng hợp được xếp trong nhóm kháng sinh cephalosporin thế hệ 1. Khả năng diệt khuẩn của hoạt chất là do nó ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Nó gắn trực tiếp vào một hoặc nhiều protein mang penicilin (PBP) sẽ lần lượt tác động ức chế tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn từ đó mà sinh tổng hợp thành tế bào bị ức chế. Do tác động của những enzym tự tiêu thành tế bào (murein hydrolase và autolysin) thì vi khuẩn tự tiêu huỷ, thành tế bào khi lắp ráp bị ngừng lại.
Cephalexin là kháng sinh dạng uống cùng với các cephalosporin thế hệ 1 khác như cefadroxil, cefazolin. Hoạt tính in vitro của cephalexin đặc biệt trên nhiều cầu khuẩn ưa khí Gram dương và trên vi khuẩn Gram âm hạn chế tác dụng.
Những chủng tiết penicilinase như Staphylococcus đều nhạy cảm với Cephalexin cho nên nó có tác dụng với cả những chủng Staphylococcus aureus có tiết ra penicilinase kháng penicilin (hay ampicillin). Tác dụng in vitro của loại kháng sinh này trên các vi khuẩn sau: Staphylococcus (chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase); Streptococcus beta tan máu; Streptococcus pneumoniae; Vài loại Escherichia coli; một số Klebsiella spp. Branhamella catarrhalis; Proteus mirabilis; Shigella. Haemophilus influenzae thì lại thường ít nhạy cảm.
Đặc biệt đối với đa số các E. coli kháng ampicillin thì Cephalexin lại có tác dụng.
Đối với các chủng kháng Cephalexin là một ít chủng Staphylococcus, hầu hết Enterococcus (Streptococcus faecalis), Proteus indol dương tính, Bacteroides spp, một vài Enterobacter spp, Pseudomonas aeruginosa. Khi thực hiện thử nghiệm in vitro, khả năng kháng chéo giữa các kháng sinh loại methicilin và cefalexin đã được Staphylococcus biểu lộ.
Theo số liệu năm 1997 của ASTS, cephalexin thể hiện tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli mang tỉ lệ kháng khoảng 50% với loại kháng sinh này; khoảng 25% kháng với Proteus; khoảng 23% kháng với Enterobacter; khoảng 20% kháng với Pseudomonas aeruginosa.
Dược động học
| Hấp thu | Sự hấp thu của kháng sinh Cephalexin ở tốc độ nhanh và gần như hoàn toàn teho đường tiêu hóa. Khi chức năng thận bình thường ở người lướn uống một liều đơn 250mg, 500mg hoặc 1g cephalexin lúc đói thì trong khoảng 1 giờ nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được với tương ứng vào khoảng 9, 18 hoặc 32 microgam/ml. Trong huyết thanh, nồng độ cephalexin được phát hiện sau khi dùng thuốc 6 giờ. Khi có sự can thiệp của thức ăn thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của Cephalexin thấp hơn và chậm hơn tuy nhiên không thay đổi tổng lượng thuốc hấp thu.
Đối với trẻ nhỏ thì hấp thu Caphalexin chậm, ở trẻ sơ sinh có thể giảm tới 50%; đã có báo cáo nói rằng đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng tầm 3 giờ còn trẻ từ 9 – 12 tháng tuổi là khoảng 2 giờ và khoảng 1 giờ đối với những trẻ lớn hơn. |
| Phân bố | Liên kết gắn với protein huyết tương là 15% của Cephalexin.
Tỷ lệ phân bố trải rộng khắp hầu như trong các mô cũng như dịch cơ thể kể cả những vị trí như gan, thận, túi mật, mật, đờm, xương, dịch màng phổi và hoạt dịch tuy nhiên trong dịch não tủy thì nồng độ không đáng kể. Cephalexin đi qua được hàng rào nhau thai và nó đi vào sữa mẹ với tỷ lệ nồng độ thấp. Thể tích phân bố (Vd) của cephalexin là 18 lít/1,78 m2 trên diện tích cơ thể. |
| Chuyển hóa | Cefalexin không bị chuyển hóa. |
| Thải trừ | Con đường thải trừ nước tiểu khoảng 80% liều dùng ở dạng không đổi trong khỏng thời gian 6 giờ đầu qua lọc cầu thận đồng thời bài tiết ở ống thận; Nồng độ trong nước tiểu > 1 mg/ml khi uống với liều 500mg cephalexin.
Ngoài ra, cũng tìm thấy trong nồng độ có tác dụng trị liệu của cephalexin ở mật và nó có thể thải trừ qua đường này. Thời gian bán thải trong huyết tương với chức năng thận bình thường ở người lớn là 30 phút – 1,2 giờ; ở trẻ sơ sinh khoảng 5 giờ và khoảng 2,5 giờ ở trẻ 3 – 12 tháng tuổi. Đặc biệt chỉ số này sẽ tăng khi chức năng thận suy giảm. |
Chỉ định của Cephalexin
Là một kháng sinh nên Cephalexin được chỉ định trong đơn kê điều trị những bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm tuy nhiên lại không chỉ định được cho điều trị các nhiễm khuẩn nặng.
- Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng: Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm xương chũm, viêm amiđan hốc và viêm họng.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Giãn phế quản nhiễm khuẩn, viêm phế quản cấp và mạn tính.
- Viêm đường tiết niệu: Viêm bàng quang, tuyến tiền liệt. Ðiều trị dự phòng tái phát nhiễm khuẩn đường niệu.
- Nhiễm khuẩn mô mềm, da và xương.
- Nhiễm khuẩn phụ sản và phụ khoa.
- Nhiễm khuẩn răng.
- Bệnh lậu (sau khi penicilin không phù hợp).
- Ðiều trị dự phòng người bệnh mắc bệnh lý tim phải điều trị răng thay cho penicilin.
Lưu ý: Để sử dụng kháng sinh hiệu quả và an toàn nên tiến hành nuôi cấy cũng như thử nghiệm khả năng nhạy cảm của vi khuẩn trước + trong khi điều trị và đặc biệt là khi có chỉ định cần đánh giá chức năng thận.
Liều lượng & cách dùng của Cephalexin
Liều dùng của Cephalexin
| Người lớn | Sử dụng 1 – 4g/ngày uống làm nhiều lần trong ngày. Hầu hết khi uống liều 500 mg mỗi 8 giờ các trường hợp nhiễm trùng sẽ đáp ứng.
Nhiễm trùng da và mô mềm, nhiễm trùng đường tiết niệu nhẹ, không biến chứng và viêm họng do liên cầu liều dùng thông thường là 250mg/6 giờ, hoặc 500mg/12 giờ. Có thể dùng liều cao hơn với các trường hợp nhiễm trùng nặng hơn hoặc do các sinh vật ít nhạy cảm hơn. Nếu cần dùng liều cephalexin hàng ngày lớn hơn 4g thì cần cân nhắc sử dụng các cephalosporin đường tiêm với liều lượng thích hợp. |
|
| Trẻ em | Liều dùng hàng ngày khuyến cáo cho trẻ em là 25 – 50mg/kg chia làm nhiều lần trong ngày.
Đối với viêm họng do liên cầu, nhiễm trùng da mô mềm và nhiễm trùng đường tiết niệu nhẹ, không biến chứng, tổng liều mỗi ngày có thể được chia nhỏ và dùng cách nhau 12 giờ mỗi lần. |
|
| Trẻ em dưới 5 tuổi | 125 mg mỗi 8 giờ | |
| Trẻ em từ 5 tuổi trở lên | 250 mg mỗi 8 giờ | |
| Liều lượng có thể tăng gấp đôi trong trường hợp nhiễm trùng nặng.
Trong điều trị viêm tai giữa, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cần dùng liều 75 – 100 mg/kg/ngày chia làm 4 lần. Trong điều trị nhiễm trùng do liên cầu tan huyết beta, nên điều trị ít nhất 10 ngày. |
||
| Đối tượng khác | Người cao tuổi và bệnh nhân suy thận: Tương tự như liều người lớn nhưng nên giảm liều tối đa ở 500 mg/ngày nếu chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng (mức lọc cầu thận <10 ml/phút). | |
Cách dùng Cephalexin sao cho đúng cách?
Thuốc được sử dụng đường uống tuỳ vào từng chế phẩm.
Chống chỉ định của Cephalexin
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh nhóm cephalosporin.
Không dùng kháng sinh nhóm cephalosporin đối với người bệnh tiền sử sốc phản vệ gây ra bới penicilin hay phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE.
Tác dụng phụ của Cephalexin
Tỉ lệ phản ứng phụ hay không mong muốn chiếm khoảng 3 – 6% trên tổng số người bệnh điều trị sử dụng thuốc.
| Thường gặp (ADR >1/100) | Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn |
| Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100) | Da: Nổi ban, mày đay, ngứa.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin. Gan: Tăng transaminase gan có hồi phục. |
| Hiếm gặp (ADR <1/1000) | Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, mệt mỏi.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc. Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu. Da: Hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phù Quincke. Tiết niệu – sinh dục: Ngứa bộ phận sinh dục, viêm thận kẽ có hồi phục, viêm âm đạo. Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật. Ðã có thông báo về những triệu chứng thần kinh trung ương như chóng mặt, lẫn, kích động và ảo giác, nhưng chưa hoàn toàn chứng minh được mối liên quan với cefalexin. |
Hướng dẫn cách xử trí ADR
|
|
Cephalexin có những tương tác thế nào?
Những tương tác chủ yếu của Cephalexin cần lưu ý trước khi sử dụng:
| Thuốc/Nhóm thuốc/Hoạt chất | Tương tác |
| Digoxin | Làm tăng hoạt động của digoxin do thay đổi vi khuẩn đường ruột. |
| Anisindione | Làm tăng tác dụng của anisindione có thể dẫn đến xuất huyết. |
| Cholera vaccine | tương tác dược lý chất đối vận của nhau. |
| Vaccine BCG | Làm giảm tác dụng vaccine BCG do tương tác dược lực học. |
| Ibuprofen, diclofenac, Aspirin | Làm tăng mức hoặc tác dụng của ibuprofen bằng cách cạnh tranh thải trừ của các thuốc có tính acid ở ống thận. |
| Flucloxacin | Có thể làm tăng tác dụng của nhau do làm giảm thải trừ ở thận. |
| Ethynylestradiol, estradiol, Dienogest/Estradiol valerate | Có thể làm giảm tác dụng của Dienogest/ Estradiol valerate. Do kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn chí đường ruột dẫn đến ức chế chu trình ruột gan. |
| Metformin | Làm giảm độ thanh thải của thuốc ở thận dẫn đến tăng độc tính của metformin. |
| Acyclovir | Làm tăng tác dụng của acyclovir do cạnh tranh thải trừ với các thuốc acid ở ống thận. |
| Probenecid | Làm giảm thải trừ các thuốc acid do cạnh tranh thải trừ tại ống thận dẫn đến tăng độc tính. |
| Chloramphenicol | Làm giảm tác dụng của cephalexin do đối kháng dược lực học. |
Báo ngay cho bác sĩ những loại thuốc, thực phẩm chức năng, đồ ăn, nước uống,… bạn đang sử dụng trước khi dùng thuốc để được khuyến cáo và theo dõi trong thời gian dùng thuốc.
Những lưu ý về kháng sinh Cephalexin
Lưu ý chung
Trước khi bắt đầu sử dụng cephalexin, cần đánh giá các phản ứng quá mẫn trước đó với cephalosporin, penicilin hoặc các thuốc khác hay chưa cho bệnh nhân. Bệnh nhân nhạy cảm với penicilin nên dùng cephalexin thận trọng. Nếu phản ứng mẫn cảm với cephalexin xảy ra, nên dùng sử dụng thuốc ngay.
Cephalexin khi sử dụng kéo dài có thể dẫn đến khả năng phát triển quá mức với các vi sinh vật không nhạy cảm. Theo dõi bệnh nhân là điều rất cần thiết để ngừa tình trạng bội nhiễm xảy ra trong quá trình trị liệu để từ đó biết được các biện pháp điều trị thích hợp khi bội nhiễm.
Viêm đại tràng giả mạc là biến chứng đã được báo cáo với gần như tất cả các kháng sinh phổ rộng, bao gồm penicilin bán tổng hợp, macrolid và cephalosporin. Cho nên điều quan trọng đó là phải cân nhắc chẩn đoán với những bệnh nhân đang bị tiêu chảy do sử dụng kháng sinh. Có nhiều mức độ thể hiện của bệnh viêm đại tràng từ mức độ nhẹ đến có thể nguy hiểm đến tính mạng. Các trường hợp nhẹ của viêm đại tràng giả mạc thường đáp ứng với việc ngừng thuốc. Trong trường hợp trung bình đến nặng, cần áp dụng các biện pháp thích hợp.
Bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm rõ rệt khi dùng cephalexin cần thận trọng và theo dõi nghiêm ngặt.
Những xét nghiệm Coombs trực tiếp dương tính trong quá trình điều trị bệnh bằng kháng sinh cephalosporin đã được báo cáo.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp liên quan đến việc không dung nạp galactose, kém hấp thu glucose-galactose hay thiếu men Lapp lactase không nên dùng thuốc này.
Phát ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) sau khi điều trị với cefalexin đã được báo cáo. Tại thời điểm kê đơn, bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng và cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng trên da. Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý đến những phản ứng này, nên ngừng sử dụng thuốc và cân nhắc phương pháp điều trị thay thế. Hầu hết các phản ứng này thường xảy ra trong tuần đầu tiên điều trị.
Lưu ý với đối tượng đặc biệt
Phụ nữ có thai
Cần thận trọng khi kê đơn thuốc cephalexin cho bệnh nhân đang mang thai mặc dù chưa có bằng chứng về khả năng gây quái thai.
Phụ nữ đang cho con bú
Cần thận trọng khi dùng cefalexin, nên xác định lợi ích và nguy cơ khi dùng thuốc vì các tác dụng phụ của thuốc có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh như thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột.
Đối tượng lái xe và vận hành máy móc
Cephalexin không có khả năng gây ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều Cephalexin và cách xử trí
Triệu chứng: gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy khi dùng quá liều với phản ứng cấp tính, đặc biệt ở người bệnh bị suy thận có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh.(n( Dược thư Quốc gia Việt Nam 2 (Xuất bản năm 2018). Cefalexin trang 334 đến 336, Dược thư Quốc gia Việt Nam 2. Truy cập ngày 08 tháng 04 năm 2023)n)
Xử trí quá liều: Để xử trí hiệu quả, an toàn nên xem xét đến trường hợp quá liều của nhiều loại thuốc hay sự tương tác thuốc cũng như dược động học bất thường ở người bệnh gây ra.
- Nếu uống cefalexin gấp 5 – 10 lần liều bình thường thì cần rửa dạ dày.
- Lọc máu có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu, nhưng thường không cần.
- Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Cho uống than hoạt nhiều lần thay thế hoặc thêm vào việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt.
Một số thuốc bán chạy có chứa hoạt chất Cephalexin có tại Nhà thuốc Central Pharmacy
Hiện nay trên thị trường có rất nhiều sản phẩm có chứa hoạt chất Cephalexin như: Baclev 500; Bidilexin; Brown & Burk; Biceflexin; Cefalexin; Cefaheal; Celomox; Coducefa 500; Cefamini Cefalexin; Curelexi 500; Dosen; Gloxin; Glexil; Intasexim; Lexin; Lexinmingo; Leximarksans; Meceta; Mibelexin; Medofalexin; Oriphex; TV. Cefalexin; Primocef 250; Upha-Lexin; Umecefa-500; Vialexin 250.
Tại Nhà thuốc Central Pharmacy có những loại thuốc chứa kháng sinh Cephalexin như sau:
| Dạng bào chế | Sản phẩm |
| Viên nang cứng | Firstlexin 250 (viên nang), Cephalexin 500 VPC, Philexo, Cephalexin 500mg Uphace, Hapenxin Capsules 500mg, Gloxin 500mg, Cefalexin 500mg Tipharco, Cephalexin 500mg TW1, Cephalexin 500, Oralcefrax 500, Cephalexin 500mg, Cephalexin 500mg Vidipha, Cephalexin 500mg Cyp, Ospexin 500mg, Servispor 500mg, Franlex 500. |
| Cốm | Cefakid 250mg |
| Bột pha | Hapenxin 250 KIDS, Cephalexin 250mg Vidipha, Meko Cepha, Cephalexin 250mg, Broncocef (Hộp 12 gói). |
Dưới đây là một số mẫu thuốc chứa hoạt chất Ceohalexin đang được bán chạy và phổ biến tại Nhà thuốc Central Pharmacy: Cephalexin 500, Cefakid 250mg, Cephalexin 250mg, Hapenxin Capsules 500mg, Cephalexin 500 VPC.
Cập nhập thông tin nguồn gốc lô thuốc kháng sinh Cephalexin 500 giả
Ngày 23/2/2023, công văn số 190/TTKN “V/v yêu cầu gửi tiêu chuẩn kỹ thuật thuốc tân dược” gửi đến Công ty Cổ phần Dược Phẩm Cửu Long của Trung tâm kiểm nghiệm Vĩnh Long cho sản phẩm Viên nang cứng Cephalexin 500 (dạng Cephalexin monohydrat tương ứng với Cephalexin khan hàm lượng 500mg) với những thông tin nhãn sản phẩm như sau: số lô 04310322, NSX: 310322, HD: 310325, VD-25166-17, nhà sản xuất Công ty Cổ phần Dược phẩm Cửu Long (Địa chỉ: Số 150, đường 14/9, phường 5, Thành phố Vĩnh Long) được lấy mẫu tại nhà thuốc Ngọc Thanh Thanh (tổ 3, khóm Tân Lợi, thị trấn Tân Quới, huyện Bình Tân, tỉnh Vĩnh Long) do Thanh tra Sở Y tế Vĩnh Long phối hợp với Trung tâm Kiểm nghiệm Vĩnh Long đã được đem đến Viện Kiểm nghiệm thuốc TP.HCM kiểm tra và kết quả là mẫu thuốc trên không đạt yêu cầu chất lượng về chỉ tiêu định tính theo USP 43.
Đại diện Dược phẩm Cửu Long ngay khi nhận được thông tin trên đã tiếp nhận yêu cầu của các cơ quan chức năng có liên quan đến mẫu thuốc trên và tích cực phối hợp góp phần giúp xác định sớm nhất kết quả sản phẩm thông qua các thử nghiệm kiểm tra chất lượng.
Cùng ngày 23/2/2023, Dược phẩm Cửu Long đã ra công văn số 35/CV.DCL “V/v phúc đáp CV số 190/TTKN yêu cầu gửi tiêu chuẩn kỹ thuật thuốc Tân dược” xác nhận sản phẩm viên nang cứng Cephalexin 500 mang số lô 04310322, NSX: 310322, HD:310325, VD-25166-17 giống như trong công văn mà Trung tâm kiểm nghiệm Vĩnh Long đã yêu cầu xác thực thì sản phẩm đó không phải mẫu thuốc do Dược phẩm Cửu Long sản xuất và phân phối.
Ngày 28/3/2023, Cục Quản Lý Dược (Bộ Y tế) ra công văn số 3002/QLD-CL “V/v thuốc giả Cephalexin 500” kết luận căn cứ vào dữ liệu cấp phép lưu hành thuốc tại Cục Quản lý Dược thì không có sản phẩm thuốc nào đã được cấp phép lưu hành có các thông tin nêu trên.
Tóm lại, chế phẩm Viên nang cứng Cephalexin 500 (Cephalexin monohydrat tương ứng với Cephalexin khan hàm lượng 500mg): số lô 04310322, NSX: 310322, HD: 310325, VD-25166-17 không là sản phẩm do Dược phẩm Cửu Long sản xuất và phân phối.
Từ sự việc này, Dược phẩm Cửu Long khuyến nghị người tiêu dùng nên lựa chọn địa chỉ nhà thuốc, đại lý, chi nhánh, nhà phân phối chính thức của công ty hay các cơ sở y tế uy tín chất lượng có đầy đủ giấy tờ chứng minh nguồn gốc sản phẩm đạt tiểu chuẩn chất lượng như đã đăng ký với cơ quan quản lý cũng như kiểm tra kỹ thông tin nhãn và nguồn gốc của sản phẩm trước khi sử dụng.
Người tiêu dùng gặp phải trường hợp phát hiện dấu hiệu bất thường bất kỳ nào nên liên hệ với cơ quan chức năng, đơn vị phân phối để phản ánh kịp thời và ngăn chặn những hành vi lừa đảo vi phạm pháp luật.
Dưới đây là ‘Hướng dẫn phân biệt thuốc Cephalexin 500 thật do Dược phẩm Cửu Long sản xuất’ gửi đến người tiêu dùng:
