Thuốc Bisacodyl là thuốc gì? Thuốc Bisacodyl có tác dụng gì?
Cơ chế tác dụng
Đích tác dụng của Bisacodyl là đường tiêu hóa. Sự hấp thụ từ đường tiêu hóa là tối thiểu vì công thức của nó là một viên nén bao, có khả năng chống lại sự phá hủy trong dạ dày và ruột non và do đó đạt được quá trình vận chuyển đến ruột kết ở dạng nguyên vẹn. Sau đó, nó hòa tan trong ruột kết và đảm bảo tác dụng nhuận tràng sau khi uống. Deacetylase trong ruột và các enzym của vi khuẩn thủy phân bisacodyl thành chất chuyển hóa có hoạt tính deacetyl hóa, bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane (BHPM), chất này kích thích niêm mạc ruột, gây ra nhu động ruột, đó là chịu trách nhiệm cho hành động nhuận tràng.
BPHM có tác dụng kép trong đại tràng, bao gồm tác dụng chống hấp thu-bài tiết và tác động trực tiếp làm tăng nhu động bằng cách kích thích các đầu dây thần kinh phó giao cảm ở niêm mạc đại tràng. Nó hoạt động cục bộ trong ruột già bằng cách kích thích hoạt động vận động và điện cơ của ruột kết và bài tiết ruột, do đó tăng cường nhu động ruột kết, giảm thời gian vận chuyển tổng thể ở ruột kết và tăng hàm lượng nước trong phân. Ratnaike và cộng sự đã chứng minh rằng bisacodyl làm suy yếu sự hấp thu chất lỏng bằng cách kích hoạt adenylate cyclase trong tế bào ruột non, làm tăng lượng AMP vòng và gây ra sự bài tiết tích cực của Cl- và HCO3-, dòng thụ động của Na+, K+ và nước, đồng thời ức chế Na+ và hấp thụ Cl- vào tế bào ruột. Bisacodyl cũng có thể thể hiện tác dụng nhuận tràng bằng cách giảm biểu hiện của aquaporin 3 (AQP3) trong ruột kết, do đó ức chế quá trình chuyển nước từ đường ruột sang phía mạch máu của tế bào.
Bassotti và cộng sự. đã nghiên cứu ảnh hưởng của dung dịch bisacodyl 10 mg. Họ phát hiện ra rằng khoảng 90% bệnh nhân bị táo bón vận chuyển chậm cho thấy phản ứng vận động được đặc trưng bởi một hoặc nhiều cơn co thắt lan truyền biên độ cao (HAPCs). Min et al. đã tiến hành một nghiên cứu cho thấy rằng bisacodyl làm tăng trương lực cơ dọc của đại tràng sigma thông qua tác động trực tiếp lên cơ trơn, nhưng không phải ở cơ tròn của đại tràng, cho thấy rằng bisacodyl có thể được sử dụng một cách hiệu quả để kiểm soát táo bón ở bệnh nhân mắc bệnh thần kinh vì bisacodyl cải thiện sự phối hợp giữa không gian và thời gian. mô hình của HAPC.
Dược động học
Hấp thu: Sự hấp thu của Bisacodyl qua đường tiêu hóa là rất ít.
Chuyển hóa: Bisacodyl bị khử acetyl trong ruột kết thành chất chuyển hóa có hoạt tính.
Chất chuyển hóa của nó liên hợp với mono-glucuronide trong thành ruột hoặc gan.
Thải trừ: Chỉ một lượng nhỏ chất chuyển hóa được hấp thụ của bisacodyl được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng glucuronide. Phân là con đường thải trừ chính.
Thuốc Bisacodyl chữa bệnh gì?
Bisacodyl [4,4′-diacetoxy-diphenyl-(pyridyl-2)-methane], thuốc nhuận tràng kích thích dẫn xuất diphenylmethane, đã có sẵn dưới dạng thuốc nhuận tràng từ năm 1952. Đây là một loại thuốc hiệu quả và tốt – điều trị dung nạp cho bệnh nhân táo bón. Bisacodyl giúp tăng cường chức năng tiêu hóa, Bisacodyl cải thiện chất lượng sống và các triệu chứng do táo bón gây ra. Nó đã được sử dụng như thuốc nhuận tràng đầu tiên để kiểm soát táo bón chức năng.
Gần đây hơn, nó đã được sử dụng để tạo điều kiện thuận lợi cho việc chuẩn bị ruột trước các thủ thuật điều tra (ví dụ: nội soi đại tràng, soi đại tràng sigma), phẫu thuật hoặc kích thích bằng thuốc trong quá trình đo áp lực nội soi.
Bisacodyl có hiệu quả khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh thần kinh. Bisacodyl mang đến hiệu quả tốt trong việc quản lý số lần đi vệ sinh tốt hơn nhiều liệu pháp khác. Tác dụng của nó xảy ra ở ruột già trong vòng 6 đến 12 giờ sau khi uống và trong vòng 15 đến 60 phút sau khi dùng trực tràng. Bisacodyl được phân loại là có bằng chứng cấp độ 4 về tính an toàn và hiệu quả đối với táo bón mãn tính trong một tổng quan hệ thống. Năm 2005, Lực lượng đặc nhiệm táo bón mãn tính của Đại học Tiêu hóa Hoa Kỳ tuyên bố rằng không có đủ dữ liệu để khuyến nghị hiệu quả của thuốc nhuận tràng kích thích để kiểm soát táo bón mãn tính.
Chống chỉ định của Bisacodyl
Chỉ định sử dụng chính của Bisacodyl là dành cho người lớn hoặc trẻ em bị táo bón, đặc biệt là táo bón mãn tính. Bisacodyl chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc các bệnh đường tiêu hóa cấp tính như viêm ruột thừa hoặc tiêu chảy, tắc ruột hoặc nghi ngờ tắc ruột, thủng ruột, viêm đại tràng, phình đại tràng nhiễm độc, mất nước nghiêm trọng, mất cân bằng điện giải (tức là hạ kali máu, hạ natri máu, nhiễm kiềm hoặc nhiễm toan chuyển hóa), hoặc bị dị ứng hoặc quá mẫn cảm với bisacodyl. Chống chỉ định sử dụng thuốc đạn bisacodyl qua trực tràng ở những bệnh nhân bị viêm hoặc loét ở phần xa đại tràng (viêm trực tràng loét) và/hoặc vết nứt hậu môn.
Liều dùng và cách dùng của Bisacodyl
Liều dùng của Bisacodyl
Quản lý bisacodyl có thể thông qua đường uống hoặc đường trực tràng. Ở người lớn, bisacodyl được dùng với liều 5 đến 10 mg mỗi ngày vào ban đêm hoặc trước khi đi ngủ vì nó hoạt động trong vòng 6 đến 12 giờ sau khi dùng khi uống để tác dụng điều trị xảy ra trong buổi sáng. Nó cũng có thể được dùng ở dạng 10mg dưới dạng thuốc xổ hoặc thuốc đạn vào buổi sáng vì bisacodyl sẽ hoạt động trong vòng 15 đến 60 phút sau khi dùng trực tràng. Liều 10 đến 20 mg được dùng bằng đường uống để làm sạch hoàn toàn ruột, tiếp theo là 10 mg dưới dạng thuốc đạn vào sáng hôm sau.
Ở trẻ em từ 3 đến 10 tuổi, bisacodyl uống hoặc đặt trực tràng với liều 5mg mỗi ngày, một lần vào ban đêm. Trẻ em trên mười tuổi trở lên có thể được dùng tới 10 mg mỗi ngày với một liều mỗi ngày vào ban đêm.
Việc tiếp tục sử dụng bisacodyl có thể làm giảm hiệu quả của nó, điều này xảy ra do bisacodyl làm tăng sản xuất PGE2, làm giảm biểu hiện của AQP3. Hiệu quả của các hợp chất làm giảm biểu hiện AQP3 trong ruột kết có thể bị giảm khi tiếp tục sử dụng
Bisacodyl uống trước hay sau ăn?
Với dạng uống:
- Thuốc uống 1 lần/ngày trước khi ngủ.
- Thuốc có thể uống cùng hoặc cách bữa ăn.
- Nuốt cả viên với nước. Không dùng chúng với sữa.
- Để lại khoảng cách 1 giờ giữa việc uống bất kỳ thứ nào trong số này và uống viên bisacodyl của bạn. Điều này là do họ sẽ ngăn thuốc hoạt động bình thường.
Với thuốc đạn:
- Đọc hướng dẫn trong tờ rơi bên trong gói. Họ sẽ giải thích cách sử dụng thuốc đạn.
- Tháo lớp bọc ra và đẩy nhẹ một viên đạn vào hậu môn của bạn (phía dưới). Thuốc đạn có tác dụng nhanh (thường từ 10 đến 45 phút), vì vậy hãy sử dụng nó khi bạn biết mình sẽ ở gần nhà vệ sinh.
Tác dụng phụ của Bisacodyl
Uống Bisacodyl gây đau bụng, tiêu chảy, đau đầu nhưng hiếm.
Mặc dù việc sử dụng bisacodyl lâu dài không có khả năng gây hại cho ruột kết, nhưng nó có thể gây khó chịu ở bụng và đau quặn. Tuy nhiên, nó thường được dung nạp tốt, an toàn và hiệu quả đối với người lớn và trẻ em. Joo JS và cộng sự. cho thấy 45 phần trăm bệnh nhân sử dụng bisacodyl hoặc thuốc nhuận tràng khác (phenolphtalein, senna và casanthranol) hơn ba lần mỗi tuần trong một năm hoặc lâu hơn (Điều này được định nghĩa là sử dụng thuốc nhuận tràng kích thích mãn tính). của ruột kết, với việc mất dấu hiệu không xảy ra trong các nhóm đối chứng. Có thể gợi ý rằng những tác nhân này gây ra tổn thương tế bào thần kinh hoặc tổn thương hệ cơ dọc đại tràng.
Tổn thương đám rối thần kinh ruột hoặc cơ trơn do thuốc nhuận tràng kích thích là rất hiếm và không rõ liệu đây là do táo bón hay sử dụng thuốc nhuận tràng. Mối liên quan giữa thuốc nhuận tràng kích thích và ung thư đại trực tràng ở người vẫn chưa có kết luận rõ ràng và dữ liệu còn thiếu trong các nghiên cứu trên người, nhưng các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng bisacodyl được phát hiện gây ra các tổn thương biểu mô tăng sinh, bao gồm cả ung thư biểu mô tế bào chuyển tiếp, nhưng chỉ ở biểu mô bàng quang tiết niệu của chuột. Các tác dụng phụ khác của bisacodyl bao gồm yếu cơ, buồn nôn, nôn, chán ăn và kích ứng trực tràng. Nó cũng có mối tương quan với tình trạng quá tải muối, hạ kali máu và mất entropy do protein. Ajani et al. đã báo cáo một trường hợp cho thấy bisacodyl tương quan với thiếu máu cục bộ đại tràng (CI), những lời giải thích cho CI do bisacodyl gây ra là không rõ ràng.
Bisacodyl khi dùng đường trực tràng có thể khiến trực tràng gặp kích ứng, viêm hoặc có cảm giác nóng rát. Bisacodyl có một số tương tác với các loại thuốc khác như digoxin, thuốc kháng axit và chất đối kháng thụ thể H2. Vương và cộng sự. kết luận rằng bisacodyl cản trở sự hấp thu digoxin, dẫn đến giảm nồng độ digoxin trong huyết thanh. Thuốc kháng axit và thuốc đối kháng thụ thể H2 làm cho lớp phủ ruột hòa tan quá nhanh và có thể dẫn đến kích ứng dạ dày hoặc tá tràng khi dùng viên bisacodyl trong vòng một giờ.
Tương tác thuốc của Bisacodyl
Thuốc khiến bạn đi tiểu nhiều hơn (thuốc lợi tiểu), steroid (như prednisolone ) hoặc digoxin (thuốc trợ tim) – những thuốc này có thể làm mất cân bằng muối và khoáng chất trong cơ thể nếu bạn có quá nhiều bisacodyl. Nếu bạn đang dùng digoxin, sự mất cân bằng này khiến bạn có nhiều khả năng mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng của digoxin. Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bisacodyl nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào trong số này.
Dùng thuốc kháng acid để điều trị khó tiêu cũng có thể khiến thuốc mất tác dụng. Chúng cũng có thể làm cho bisacodyl kích thích dạ dày của bạn và khiến bạn khó tiêu. Không dùng bisacodyl cùng một lúc. Để khoảng cách 1 giờ trước hoặc sau khi uống bisacodyl nếu bạn đang điều trị chứng khó tiêu.
Thận trọng khi sử dụng Bisacodyl
Trẻ 6-10 tuổi không nên dùng.
Có thể theo dõi chất chuyển hóa của bisacodyl trong nước tiểu, huyết thanh và phân người trong vòng 24 giờ sau khi uống.
Xét nghiệm điện giải trong huyết thanh là cần thiết khi bệnh nhân đang dùng bisacodyl và có các triệu chứng rối loạn axit/bazơ. Các quy trình được sử dụng để phân tích các chất chuyển hóa của bisacodyl là sắc ký khí-khối phổ (GC-MS) và sắc ký lỏng.
Nồng độ bisacodyl diphenol, một chất chuyển hóa của bisacodyl, trong nước tiểu và huyết thanh của bệnh nhân được xác định bằng cách sử dụng bisphenol A làm chất chuẩn nội.
Cách bảo quản Bisacodyl
Với Bisacodyl dạng viên uống, nên được để nơi khô, nhiệt độ <30 độ, tránh để môi trường ẩm, dễ bị nắng chiếu,… các thuốc đều phải để nơi kín, bảo quản kỹ để con không lấy nghịch được. Với dạng viên đặt nên để trong ngăn mát tủ lạnh, nhất là khi trời nóng đẻ viên được cứng, dễ đặt, dễ đưa thuốc vào trực tràng.
Giải đáp các thắc mắc về Bisacodyl
Uống nhiều thuốc xổ Bisacodyl có sao không?
Khi uống liều cao có thể gây:
- Yếu cơ.
- Nhiễm kiềm chuyển hóa.
- Nhiễm toan chuyển hóa.
- Giảm kali, canxi máu.
- Rối loạn cân bằng điện giải.
- Tiêu chảy.
Sử dụng ngắn hạn (3 ngày) liều khuyến cáo không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đối với chất điện giải trong huyết thanh. Một báo cáo trường hợp lạm dụng bisacodyl mãn tính ở một bệnh nhân nữ cho thấy sự hình thành sỏi tiết niệu thường xuyên và lặp đi lặp lại với sự đóng cặn của stent kép J nhanh chóng.
Xử trí:
- Ngừng thuốc.
- Thay đổi biện pháp điều trị.
- Rửa dạ dày.
- Điều trị triệu chứng.
Bisacodyl không được khuyến cáo sử dụng trong hơn bốn tuần do tác dụng phụ lâu dài có hại và nguy cơ gây ung thư có thể có của thuốc nhuận tràng kích thích; các nghiên cứu dịch tễ học điều tra tác dụng và độ an toàn của nó trong thời gian dài hơn được đảm bảo.
Hiệu quả của Bisacodyl trong điều trị táo bón cấp tính
55 bệnh nhân (19-89 tuổi) bị táo bón vô căn được tuyển chọn từ 8 phương pháp chăm sóc ban đầu và được chọn ngẫu nhiên để dùng bisacodyl, 10 mg một lần mỗi ngày, hoặc giả dược, trong ba ngày liên tiếp sau thời gian chạy thử nghiệm 3 ngày. Bệnh nhân ghi lại tần suất và tính nhất quán của phân và các tác dụng phụ. 27 người bệnh trong mỗi nhóm được đánh giá có hiệu quả. Số lượng phân trung bình mỗi ngày lớn hơn đáng kể ở nhóm được điều trị bằng bisacodyl (1,8/ngày) so với giả dược (0,95/ngày) trong giai đoạn điều trị (P=0,0061). Điểm số trung bình về độ đặc của phân được cải thiện từ ‘cứng’ (đi vào) đến giữa ‘mềm’ và ‘được định hình tốt’ trong khi điều trị bằng bisacodyl, còn lại giữa ‘cứng vừa phải’ và ‘cứng’ khi điều trị bằng giả dược (P<0,0001). điều tra viên’ điểm hiệu quả toàn cầu của nhóm bisacodyl cao hơn so với giả dược. Nồng độ chất điện giải trong huyết thanh và tỷ lệ tác dụng phụ có thể so sánh được giữa các nhóm điều trị.
Kết luận: Bisacodyl hiệu quả và an toàn trong việc cải thiện tần suất và độ đặc của phân trong điều trị cấp tính táo bón vô căn.
Phụ nữ có thai, cho con bú có dùng được Bisacodyl không?
Bisacodyl không được khuyên dùng trong thai kỳ. Nếu bạn đang mang thai, tốt hơn hết là cố gắng điều trị táo bón trước mà không cần dùng thuốc. Biện pháp phổ biến nhất điều trị táo bón an toàn giai đoạn này là uống nhiều nước và thêm nhiều chất xơ vào bữa ăn. Nếu thay đổi chế độ ăn uống và lối sống không hiệu quả, bác sĩ hoặc nữ hộ sinh của bạn có thể đề nghị các loại thuốc nhuận tràng khác, chẳng hạn như lactulose hoặc Fybogel . Những thứ này phù hợp hơn để dùng trong khi mang thai và trong khi cho con bú.
Nếu bác sĩ hoặc nữ hộ sinh của bạn khuyên dùng bisacodyl, thay vì lactulose hoặc Fybogel, bạn có thể sử dụng nó khi đang cho con bú. Nó dường như không đi vào sữa mẹ và rất khó ảnh hưởng đến em bé của bạn. Như với bất kỳ loại thuốc nào, nếu bạn nhận thấy rằng em bé của bạn không bú tốt như bình thường, hoặc nếu bạn có bất kỳ mối lo ngại nào khác về em bé của mình, hãy nói chuyện với người thăm khám sức khỏe, nữ hộ sinh hoặc bác sĩ của bạn càng sớm càng tốt.
Các dạng bào chế phổ biến của Bisacodyl
Bisacodyl hiện nay được dùng theo đường uống đường đặt hoặc thoogn quá thụt tháo. Cụ thể:
Viên bao tan trong ruột: Chứa hàm lượng Bisacodyl 5mg. Khi dùng theo đường này nên nuốt luôn khi uống mà không được nhau, giã nát viên thuốc. Dạng dùng này có ưu điểm là giảm các yếu tô gây kích ứng, giảm cảm giác buồn nôn khi dùng.
Viên nén: Hàm lượng Bisacodyl 5mg. Tương tự như viên bao phim, uống cùng với nước. Cả dạng viên nén và viên nén bao phim đều là dạng dùng nhanh gọn, người lớn dễ sử dụng.
Viên đạn đặt trực tràng: Thường chứa hàm lượng Bisacodyl 5mg, 10mg. Thuốc Nene được dùng vào buổi sáng. Lấy viên thuốc đẩy vào theo đường hậu môn.
Hỗn dịch: Hàm lượng 5mg. Hay được sử dụng cho trẻ em để con dễ dùng, dễ uống thay vì các dạng viên khó nuốt hay các dạng thuốc đặt khiến con khó chịu.
Hỗn dịch thụt: Chứa Bisacodyl hàm lượng 10mg/30ml.
Biệt dược gốc của Bisacodyl là: Dulcolax, Dulcolax Laxative…
Các thuốc chứa Bisacodyl phổ biến nhất là: thuốc xổ Bisacodyl DHG 5mg, Ovalax Bisacodyl 5mg Traphaco, Bisarolax,…
Tài liệu tham khảo
- Tác giả Sherly Lawrensia; Avais Raja (Ngày đăng 10 tháng 10 năm 2022). Bisacodyl, NIH. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023
- Chuyên gia NHS (Ngày đăng 14 tháng 6 năm 2021). Bisacodyl, NHS. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023
- Tác giả S Kienzle-Horn, J-M Vix, C Schuijt, H Peil, C C Jordan, M A Kamm (Ngày đăng 15 tháng 5 năm 2006). Efficacy and safety of bisacodyl in the acute treatment of constipation: a double-blind, randomized, placebo-controlled study, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023
