Thông tin về thuốc Alverin – thuốc chống co thắt cơ trơn tiêu hóa

20
Alverine
Alverine
Đánh giá

Đặc điểm dược lý của Alverine

Dược lực học và cơ chế tác dụng của Alverine

Alverin citrat có tác dụng trực tiếp đặc hiệu chống co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và tử cung, nhưng không ảnh hưởng đến tim, mạch máu và cơ khí quản ở liều điều trị.

Gần đây tác dụng của alverin citrat trên đường tiêu hóa được xác định do 3 cơ chế: Chẹn kênh calci; làm giảm tính nhạy cảm của ruột; ức chế thụ thể serotonin 5HT1A.

Alverine
Công thức cấu tạo của Alverine

Dược động học của Alverine

Hấp thu

Có thể hấp thu qua đường uống và đường hậu môn. Sau khi được hấp thu từ đường tiêu hóa, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 – 1,5 giờ

Phân bố

Không có thông tin về sự phân bố của thuốc trong tuần hoàn chung.

Chuyển hóa

Sau khi được hấp thu từ đường tiêu hóa, alverine citrate chuyển hóa nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau đó thuốc được chuyển hóa tiếp thành các chất không còn hoạt tính và được thải trừ ra nước tiểu bằng bài tiết tích cực ở thận. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của alverine là 0,8 giờ và của chất chuyển hóa chính có hoạt tính là 5,7 giờ.

Chỉ định của Alverine

Alverine citrat là thuốc chống co thắt cơ trơn, được chỉ định trong các trường hợp sau đây:

  • Các cơn đau dạ dày phần dưới.
  • Các triệu chứng đau và rối loạn tiêu hoá trong hội chứng co thắt ruột kết, bệnh túi thừa.
  • Giảm các cơn đau trong đau bụng kinh.
  • Điều trị các trường hợp có thắt cơ vùng bụng dưới.

​Hình 3: Hội chứng ruột kích thích

Liều dùng và cách dùng của Alverine

Liều dùng của Alverine

Người lớn:

  • Dùng đường uống hoặc đặt hậu môn.
  • Liều uống: người lớn (kể cả người cao tuổi) mỗi lần 60 – 120 mg dưới dạng Alverine citrate, ngày dùng 1 – 3 lần.
  • Đặt hậu môn: Mỗi lần 80 mg, dùng 2 – 3 lần trong ngày. 

Trẻ em:

  • Trẻ em 12 – 17 tuổi: liều dùng 1 lần từ 60 – 120 mg dùng 1 – 3 lần mỗi ngày.
  • Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng.

Cách dùng Alverine hiệu quả

Uống thuốc với một lượng nước lớn, khuyến nghị từ 200ml trở lên.

Alverin có thể được dùng trước hoặc sau ăn.

Để ăn toàn và hiệu quả, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Chống chỉ định

Không dùng thuốc có chứa thành phần Alverin trong các trường hợp:

  • Các trường hợp đau không rõ nguyên nhân.
  • Phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú.
  • Người có cơ địa huyết áp thấp.
  • Bệnh nhân bị liệt ruột, tắc ruột.
  • Trẻ em dưới 12 tuổi.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nhìn chung do khả năng hấp thu thấp nên các tác dụng phụ khi dùng Alverin đều ở mức độ nhẹ, không thống kê được tần xuất xảy ra và có thể tự phục hồi. Các triệu chứng phụ đã ghi nhận xảy ra trên lâm sàng gồm:

  • Buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, ngứa, phát ban, phản ứng dị ứng (kể cả phản vệ).
  • Khó thở và/hoặc thở khò khè.
  • Vàng da do viêm gan (thường tự khỏi khi ngừng thải độc tố), xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Tương tác

Chưa có thông tin về tương tác của Alverin và các thuốc/ chất khác.

Lưu ý khi dùng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

Trong trường hợp gặp phải các triệu chứng chưa được biết đến hoặc triệu chứng kéo dài dai dẳng, tiến triển xấu hơn, không cải thiện sau 2 ngày điều trị, ngừng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ.

Viên đạn đặt hậu môn Alverin có thể gây phản ứng dương tính khi kiểm tra doping ở những vận động viên.

Các trường hợp sau đây không nên tự ý sử dụng alverine, cần được khám càng sớm càng tốt và được chỉ định điều trị bởi bác sĩ chuyên khoa:

  • Người từ 40 tuổi trở lên;
  • Đi ngoài ra máu;
  • Cảm thấy buồn nôn hoặc nôn mửa;
  • Chán ăn hoặc sụt cân;
  • Xanh xao và cảm thấy mệt mỏi;
  • Táo bón nặng;
  • Sốt;
  • Gần đây đi du lịch nước ngoài;
  • Bị chảy máu hoặc tiết dịch âm đạo bất thường;
  • Tiểu khó hoặc đau.

Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định đối với phụ nữ đang trong thai kỳ.

Không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú vì bằng chứng về độ an toàn còn giới hạn.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Mặc dù không thường xuyên nhưng chóng mặt đã được báo cáo khi điều trị bằng Alverine. Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu bị ảnh hưởng.

Quá liều và xử trí

Độc tính quá liều:

  • Hạ huyết áp và triệu chứng nhiễm độc giống atropin. 
  • Tử vong đã xảy ra sau khi dùng quá liều với liều rất cao.

Xử lý khi quá liều:

Như khi ngộ độc atropin: nếu do uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt tính trước khi rửa dạ dày và cần có biện pháp hỗ trợ điều trị hạ huyết áp.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ phòng.

Mục đích của việc phối hợp alverin với antacid để điều trị loét dạ dày

Ở những bệnh nhân viêm loét dạ dày tá tràng, khi dịch vị tiết nhiều sẽ gây đau tại những ổ tổn thương, alverin không có tác dụng giảm đau trong trường hợp này.

Tuy nhiên, Alverin có đặc tính chống co thắt cơ trơn, khi phối hợp cùng với antacid sẽ giúp giữ antacid lâu hơn trong dạ dày, tăng tác dụng của antacid từ đó làm giảm đau.

Cần lưu ý rằng, khi sử dụng alverin với các thuốc ức chế bơm proton như omeprazol, esoprazole,…sẽ làm cho các thuốc này giữ lại lâu trong dạ dày, làm giảm tác dụng chống tiết acid của PPI.

Các chế phẩm hiện nay có chứa Alverine hiện nay

Tại Việt Nam, hiện nay Alverine là 1 trong những lựa chọn đầu tay và thường xuyên sử dụng trong điều trị hội chứng ruột kích thích và giảm đau bụng kinh, do đó hiện nay Alverine được phát triển và nghiên cứu dưới nhiều dạng bào chế khác nhau, phù hợp với mục đích, đối tượng sử dụng và đặc điểm của thuốc:

  • Viên nén: 40 mg, 50 mg, 60 mg
  • Viên nén phân tán: 60 mg
  • Viên nang: 40 mg, 60 mg, 120 mg
  • Viên đạn đặt hậu môn: 80 mg
Alverine
Các biệt dược chứa Alverine

Một số thuốc thương mại có chứa thành phần hoạt chất Alverine là: Beclorax; Akavic; Averinal; Cadispasmin; Dospasmin; Spalaxin; Spas-Agi; Eftispasmin; Gloverin; Harine; Kasparin; Spasmebi; NDC-Alverin; Nicspa; NIC-SPA; Qbipharine; Quinospastyl; Savisang; Medilspas; Spacmarizine; Spas- Meyer; Spasdipyrin; Motalv; Dofopam; Spasmaboston; Spasmapyline; Spasmavidi; Spasmcil; pms-Sparenil; Spasovanin; Spaspyzin; Spasrincaps; Spasvina; Vacoverin.

Tài liệu tham khảo

  1. Martínez-Vázquez MA và cộng sự (Ngày đăng: năm 2012). Effect of antispasmodic agents, alone or in combination, in the treatment of Irritable Bowel Syndrome: systematic review and meta-analysis, Pubmed. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
  2. M Hayase và cộng sự (Ngày đăng: ngày 29 tháng 1 năm 2009). Evolving mechanisms of action of alverine citrate on phasic smooth muscles, Thư viện dữ liệu Anh. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
  3. Anita Annaházi và cộng sự (Ngày đăng: ngày 28 tháng 5 năm 2014). Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome, PMC. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
  4. Darren M Brenner 1, Brian E Lacy (Ngày đăng: tháng 8 năm 2021). Antispasmodics for Chronic Abdominal Pain: Analysis of North American Treatment Options, PMC. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
LEAVE A REPLY
Please enter your comment!