Gemfibrozil là thuốc gì?
Gemfibrozil là một tác nhân Axit fibric (Fibrate) được sử dụng trong chỉ định kiểm soát chứng tăng Triglycerid máu đặc biệt là trong tăng lipid máu loại IV và V.
Gemfibrozil kiểm soát chứng tăng triglycerid máu (đặc biệt là trong tăng lipid máu loại IV và V).
Giảm chất béo trung tính ở những bệnh nhân có nồng độ chất béo trung tính trong huyết thanh rất cao.
Giảm nguy cơ phát triển bệnh tim mạch vành (Loại IIb), đặc biệt ở những bệnh nhân không có tiền sử mắc các triệu chứng bệnh tim mạch vành.
Ngoài ra, Gemfibrozil cũng mang lại nhiều tác dụng có lợi cho những bệnh nhân không đáp ứng với việc giảm cân, điều trị bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và ở những người có cấu hình lipid bao gồm mức HDL-cholesterol thấp, LDL- cholesterol tăng cao và triglycerid cao.
Nên ngừng điều trị nếu không có đáp ứng đầy đủ trong vòng hai đến ba tháng sau khi điều trị bằng Gemfibrozil.
Điều trị bệnh Lipofuscinosis ceroid thần kinh. Theo các thử nghiệm lâm sàng gần đây, Gemfibrozil có được sử dụng, được đánh giá là an toàn và có tiềm năng hiệu quả như một phương pháp điều trị hỗ trợ cho trẻ em mắc bệnh Lipofuscinosis tế bào thần kinh muộn và các bệnh tích trữ lipid khác.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Gemfibrozil
Dược lực học
Gemfibrozil có khả năng kích thích thụ thể PPAR-alpha(peroxisome proliferator-activated , tạo ra thay đổi trong quá trình chuyển hóa Lipid. Từ đó làm giảm mức chất béo trung tính trong huyết tương và tăng lipoprotein mật độ cao (HDL).
PPAR-alpha còn điều chỉnh tăng của LipoProtein Lipase trong mô và cơ, làm giảm chất béo trung tính.
Gemfibrozil ức chế quá trình phân giải mỡ ở ngoại biên và làm giảm quá trình loại bỏ các axit béo tự do ở gan, do đó làm giảm sản xuất triglycerid ở gan.
Gemfibrozil cũng ức chế sự tổng hợp và tăng thanh thải Apolipoprotein B mang Lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL), dẫn đến giảm sản xuất VLDL. Việc giảm VLDL có thể làm cho nồng độ Triglycerid trong huyết tương giảm từ 30% đến 60%.
Dược động học
Thuốc được sử dụng đường uống với khả năng gắn mạnh vào Protein huyết tương 99%. Thuốc được chuyển hóa qua gan thành các chất không có hoạt tính và bào tiết qua nước tiểu, 1 phần nhỏ qua phân. thời gian bán thải của thuốc khoảng 1,5 giờ và đạt đỉnh trong huyết thanh khoảng 1-2 giờ.
Chống chỉ định của Gemfibrozil
Rối loạn chức năng gan, thận, có sỏi mật, bất thường túi mật.
Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần Gemfibrozil.
Không điều trị phối hợp với Simvastatin, Repaglinide hoặc Dasabuvir.
Liều dùng và cách dùng của Gemfibrozil
Liều dùng Gemfibrozil
Gemfibrozil sử dụng đường uống.
Liều người lớn: 600mg x 2 lần/ngày
Cách dùng Gemfibrozil
Uống thuốc 30 phút trước các bữa ăn sáng và chiều.
Ngưng sử dụng thuốc sau 3 tháng nếu nồng độ Lipoprotein huyết thanh không có cải thiện.
Tác dụng không mong muốn của Gemfibrozil
Tác dụng không mong muốn của thuốc thường nhẹ và ít gặp như rối loạn tiêu hóa, đau bụng, khó tiêu, nhức đầu, chóng mặt.
Ít gặp hơn có thể là rung nhĩ, tăng cảm, trầm cảm, xuất huyết não, chậm phát triển cương, nhìn mờ.
Xử lý:
Ngưng sử dụng thuốc khi có biểu hiện của đau đầu, đau cơ, sỏi mật và kiểm tra nồng độ Creatin Kinase.
Thăm dò chức năng gan và làm công thức máu 3 – 6 tháng sau khi bắt đầu liệu pháp Gemfibrozil rồi sau đó làm xét nghiệm hàng năm.
Tương tác thuốc của Gemfibrozil
| Thuốc chống đông, dẫn xuất coumarin hoặc Indandion | Tăng đáng kể tác dụng chống đông của những thuốc này, cần phải hiệu chỉnh liều thuốc chống đông dựa trên xét nghiệm thời gian Prothrombin thường xuyên. |
| Acid Chenodesoxycholic hoặc Acid ursodesoxycholic | Tăng bão hòa cholesterol ở mật và có thể giảm nồng độ khi dùng đồng thời những thuốc này với Gemfibrozil. |
| Thuốc ức chế HMG-CoA reductase (Lovastatin) | Làm tăng đáng kể nguy cơ tiêu cơ vân.
Tăng nồng độ Creatine kinase và myoglobin niệu dẫn đến suy thận cấp. |
| Repaglinid | Làm tăng và kéo dài tác dụng hạ glucose huyết của Repaglinid. Chống chỉ định phối hợp 2 thuốc này. |
Thận trọng khi sử dụng Gemfibrozil
Bắt đầu điều trị
Làm các xét nghiệm để biết chắc nồng độ lipid thực sự không bình thường.
Kiểm tra chức năng tạo máu, chức năng gan.
Trước sử dụng gemfibrozil, cố gắng kiểm soát lipid huyết thanh bằng chế độ ăn thích hợp, luyện tập, giảm cân ở người béo phì, và kiểm soát những bệnh khác như đái tháo đường và thiểu năng tuyến giáp đang góp phần gây những bất thường về lipid.
Trong khi điều trị
Định kỳ xét nghiệm lipid huyết thanh, và ngưng thuốc nếu tác dụng trên lipid không thỏa đáng sau 3 tháng điều trị.
Khi ngừng Gemfibrozil, cần có chế độ ăn kiêng gây giảm lipid huyết thanh thích hợp và theo dõi lipid huyết thanh cho tới khi người bệnh ổn định, vì nồng độ triglycerid và cholesterol huyết thanh có thể tăng trở lại mức ban đầu.
Tránh dùng phối hợp với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase
Cách bảo quản Gemfibrozil
Bảo quản Gemfibrozil trong đồ đựng kín ở nhiệt độ dưới 30 độ C.
Các dạng bào chế phổ biến của Gemfibrozil
Một số dạng bào chế của Gemfibrozil
Viên nang: 300mg.
Viên nén: 600mg.
Gemfibrozil thuốc biệt dược có tên là Lopid. Ngoài ra thuốc được bán dưới tên một số thương hiệu khác như Gembibstad 300, Savi gemfibrozil 600,…
Tài liệu tham khảo
- Kaci Durbin( cập nhật ngày 21 tháng 2 năm 2023), Gemfibrozil, Drugs.com. Truy cập ngày 14 tháng 2 năm 2023.
- Tác giả: Bryan S. Quintanilla Rodriguez; Ricardo Correa( cập nhật ngày 13 tháng 2 năm 2023), Gemfibrozil, PubMed. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023.
- Dược thư quốc gia năm( cập nhật năm 2018), Gemfibrozil, Trang 718-719. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023.
 chỉ định kiểm soát chứng tăng Triglycerid máu nhất là trong tăng lipid máu loại IV và V){kind=link}