Adapalene là gì?
Tên chung quốc tế: Adapalene.
Loại thuốc: Thuốc da liễu (Retinoid thế hệ thứ ba)
Dạng thuốc và hàm lượng tương đương:
- Kem: 0,1%
- Gel adapalene/benzoyl peroxide: 0,1%/2,5%, 0,3%/2,5%.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Adapalene
Dược lực học
Adapalene là một dẫn xuất của hoạt chất acid naphthoic. Sau khi bôi tại chỗ, do bản chất thân dầu của hoạt chất sẽ thâm nhập vào các nang lông. Chỉ sau 5 phút dùng thuốc đã xảy ra hấp thu tại nang. Các thụ thể acid retinoic hạt nhân (RAR), RAR-beta và RAR-gamma liên kết với thuốc rồi tạo phức để gắn kết với một trong ba thụ thể retinoid X (RXR) của DNA khởi động phiên mã, từ đó quá trình tăng sinh + biệt hóa tế bào sừng xảy ra ở hạ nguồn. Kết quả adapalene làm tế bào chết trưởng thành bị tẩy và sự biệt hóa của các tế bào biểu mô nang bình thường hóa.
Bên cạnh đó, adapalene làm ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1) + giảm sự biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR-2) dẫn đến điều chỉnh phản ứng miễn dịch. Cutibacterium acnes (trước đây là Propionibacterium acnes là vi khuẩn gây mụn trứng cá) bị TLR-2 nhận ra. Từ đó TLR-2 được kích hoạt rồi ]sự chuyển vị hạt nhân của AP-1 xảy ra cùng quy định gen tiền viêm. Chính vì vậy, adapalene mang khả năng chống viêm nói chung và qua trung gian viêm làm giảm các triệu chứng mụn trứng cá.
Dược động học
| Hấp thu và phân bố | Khả năng hấp thu kém. |
| Chuyển hóa | Các sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa là glucuronid. Khoảng 25% thuốc được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết dưới dạng nguyên vẹn.
Adapalene là một chất chuyển hóa có hoạt tính và do đó không cần chuyển hóa trao đổi chất. |
| Thải trừ | Adapalene được bài tiết chủ yếu qua đường mật với khoảng 30 ng/g lượng bôi tại chỗ. Adapalene được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không thể phát hiện được sau 72 giờ sau khi bôi. |
Công dụng và chỉ định của Adapalene
Công dụng của Adapalene
Adapalene có công dụng chủ yếu được biết đến là thuốc trị mụn trứng cá. Nó làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của mụn trứng cá và thúc đẩy mụn đang nổi lành nhanh hơn.
Chỉ định của Adapalene
Adapalene được chỉ định cho những bệnh lý, triệu chứng sau:
- Điều trị mụn trứng cá nhẹ đến trung bình, mụn bọc, mụn sẩn và mụn mủ.
- Sử dụng cho da khô, sáng màu. Mụn trứng cá ở mặt, ngực hoặc lưng.
Chống chỉ định của Adapalene
Dị ứng với adapalene.
Phụ nữ mang thai hoặc có kế hoạch mang thai.
Liều dùng và cách dùng của Adapalene
Liều dùng khuyến cáo cho sử dụng Adapalene như sau:
| Trẻ em từ 12 tuổi | Điều trị mụn trứng cá nhẹ đến trung bình mỗi ngày 1 lần sau khi rưa mặt sạch sẽ. |
| Người lớn | Thoa lên vùng da bị mụn mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa mặt. Nên thoa một lớp kem mỏng bằng đầu ngón tay, tránh vùng mắt và môi. Đảm bảo rằng các vùng da khô trước khi thoa kem. |
Tác dụng không mong muốn của Adapalene
Một số tác dụng không mong muốn đã được báo cáo sau khi sử dụng Adapalene:
| Không xác định tần suất | Viêm da dị ứng (viêm da tiếp xúc dị ứng), đau da, sưng da, bỏng, giảm sắc tố da, tăng sắc tố da.
Kích ứng mí mắt, ban đỏ mí mắt, ngứa mí mắt, sưng mí mắt. Phản ứng phản vệ, phù mạch. |
| Thường gặp | Da khô, kích ứng da, cảm giác nóng rát da, ban đỏ. |
| Ít gặp | Viêm da tiếp xúc, khó chịu trên da, cháy nắng, ngứa, tróc da, mụn trứng cá. |
Tương tác thuốc của Adapalene
Một số loại thuốc, hoạt chất, cơ quan xảy ra tương tác với Adapalene: aminolevulinic acid, aminolevulinic acid topical, benzoyl peroxide topical, clascoterone topical, isotretinoin, methoxsalen, methyl aminolevulinate topical, porfimer, resorcinol topical, salicylic acid topical, sulfur topical, verteporfin.
Ví dụ: Sử dụng Adapalene kết hợp với Resorcinol và Salicylic acid nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể được tăng lên.
Thận trọng khi sử dụng Adapalene
Nếu đáp ứng của cơ thể nhạy cảm hoặc có kích ứng nghiêm trọng xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ tăng lên, bệnh nhân nên được chỉ định sử dụng thuốc ít thường xuyên hơn, ngừng sử dụng tạm thời cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm hoặc ngừng sử dụng thuốc hoàn toàn. Adapalene không được tiếp xúc với mắt, miệng, góc mũi hoặc niêm mạc.
Nếu sản phẩm dính vào mắt, rửa ngay bằng nước ấm. Không được bôi adapalene lên vết thương hở (vết cắt và trầy xước), cháy nắng hoặc nổi mụn, cũng không được sử dụng cho bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng, hoặc mụn trứng cá liên quan đến các vùng da rộng trên cơ thể.
Cần hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và chiếu xạ tia cực tím nhân tạo, bao gồm cả đèn chiếu sáng mặt trời trong quá trình sử dụng adapalene. Những bệnh nhân thường tiếp xúc với ánh nắng mặt trời ở mức độ cao và những người vốn có tính nhạy cảm với ánh nắng mặt trời, nên được cảnh báo để thận trọng. Nên sử dụng các sản phẩm kem chống nắng và quần áo bảo vệ trên các khu vực được điều trị khi không thể tránh tiếp xúc.
Vì có thói quen thay thế các liệu pháp điều trị mụn trứng cá, nên bác sĩ nên đánh giá sự cải thiện liên tục của bệnh nhân sau ba tháng điều trị bằng adapalene.
Bệnh nhân cần tránh sử dụng các mỹ phẩm có thể gây mụn hay làm se da khi đang dùng adapalene.
Khi được sử dụng theo thông tin kê đơn, adapalene dùng tại chỗ thường ít gây tác dụng toàn thân do thuốc hấp thu qua da rất thấp. Tuy nhiên, cần tránh việc dùng thuốc khi da bị tổn thương hoặc sử dụng thuốc với lượng nhiều hơn lượng cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Chống chỉ định.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú trừ vùng da cho bé bú để loại bỏ khả năng xấu gây ra cho con khi bé bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng.
Quá liều
Triệu chứng: mẩn đỏ, bong tróc hoặc cảm giác khó chịu rõ rệt.
Xử trí: Khi bị các triệu chứng của sử dụng quá liều, thì cân nhắc lại lượng cần sử dụng trong lần tiếp theo, nên sử dụng với lượng phù hợp với phần da bị mụn. Nếu vô tình uống một lượng nhỏ adapalene nên cân nhắc phương pháp làm rỗng dạ dày thích hợp.
Tài liệu tham khảo
- Cerner Multum, cập nhập năm 1996. Adapalene topical, Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.
- Chuyên gia của Drugs.com. Adapalene topical Interactions, Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.
- Leila Tolaymat, Heidi Dearborn, Patrick M. Zito, cập nhập tháng 01 năm 2023. Adapalene, Pubmed. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.
