Thông tin thuốc Naproxen – thuốc giảm đau chống viêm

Cập nhật lần cuối2024-11-18 16:40 UTC+7

Đánh giá

Dược lý và cơ chế tác dụng của Naproxen

Naproxen là thuốc gì?

Naproxen, 2-(6-methoxynaphthalene-2-yl)axit propionic, là một trong những dẫn xuất của axit propionic được sử dụng nhiều nhất để giảm đau và chống viêm. Naproxen tồn tại ở hai dạng là naproxen và naproxen natri. Điểm khác biệt chính giữa 2 dạng này là naproxen natri được hấp thu nhanh hơn.

Hoạt chất này đã được Cục Quản lý Dược phẩm và Thực phẩm Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị các trường hợp bao gồm viêm bao hoạt dịch, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp, thống kinh nguyên phát.

Naproxen được coi là liệu pháp điều trị đầu tiên cho bệnh nhân viêm xương khớp, viêm khớp gút cấp tính, đau bụng kinh nguyên phát.

Kết quả của các nghiên cứu so sánh khác đã chỉ ra rằng naproxen là một chất thay thế phù hợp cho phenylbutazone hoặc indomethacin trong bệnh viêm cột sống dính khớp và aspirin trong bệnh viêm khớp dạng thấp ở trẻ vị thành niên. Naproxen thường được dung nạp tốt hơn aspirin hoặc indomethacin ở liều lượng sử dụng.

Dược lực học

Naproxen thuộc nhóm NSAID axit propionic tương tự như fenoprofen, ibuprofen, ketoprofen và oxaprozin.

Cơ chế hoạt động của naproxen là ức chế sự tổng hợp cyclooxygenase (COX) bao gồm cả COX-1 và COX-2. Đây là 2 isoenzym tham gia vào quá trình chuyển đổi acid arachidonic thành prostaglandin G. COX-1 có mặt chủ yếu ở các mô trong khi COX-2 chỉ được tìm thấy ở thận, não, xương, cơ quan sinh sản và một số khối u (ung thư ruột kết, ung thư tuyến tiền liệt.

Naproxen có hoạt tính giảm đau cũng như hạ sốt và chống viêm. Tương tự như các NSAID khác, naproxen thường được dung nạp tốt, nhưng các tác dụng phụ có thể bao gồm nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, khó tiêu, buồn nôn, khó chịu ở bụng, ợ chua, phù ngoại vi và phản ứng quá mẫn.

Naproxen có phải là liệu pháp đầu tay cho bệnh nhân viêm xương khớp

Dược động học

Hấp thu:

Thời gian Naproxen đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) trong khoảng từ 2 đến 4 giờ (naproxen natri C max ở 1–2 giờ) và có thời gian bán hủy là 12–17 giờ. Naproxen là một thuốc giảm đau hiệu quả cao với thời gian bán hủy dài cho phép sử dụng một lần mỗi ngày giúp nó trở thành chất so sánh được lựa chọn trong nhiều thử nghiệm lâm sàng. Thức ăn có thể làm chậm quá đường hấp thu naproxen khi dùng theo đường uống nhưng không gây ảnh hưởng tới mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố:

Naproxen với pKa là 4,15, thuộc loại có tính axit do đó có ái lực cao với protein huyết tương, liên kết chọn lọc tại các vị trí viêm. Các đặc tính này góp phần vào hiệu quả và khả năng dung nạp của naproxen trong điều trị viêm khớp.

Chuyển hóa:

Thể tích phân bố của naproxen là 0,16 L/kg. Naproxen được chuyển hóa nhiều ở gan tạo thành 6-desmethylnaproxen.

Thải trừ:

Khoảng 95% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất gốc và dạng liên hợp khác của chúng. Một lượng nhỏ (<5%) thuốc được bài tiết qua phân.

Công dụng và chỉ định của Naproxen

Điều trị viêm và đau trong các trường hợp như viêm khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm bao hoạt dịch, thống kinh nguyên phát, viêm gân, bệnh gút.

Chống chỉ định của Naproxen

Quá mẫn với naproxen.

Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, viêm mũi, polyp mũi, nổi mề đay, phù mạch hoặc các phản ứng dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.

Bệnh nhân loét dạ dày hoặc chảy máu đường tiêu hóa.

Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày do sử dụng thuốc chống viêm không steroid.

Bệnh nhân suy tim nặng.

Bệnh nhân suy thận nặng, suy gan.

Phụ nữ có thai.

Liều dùng và cách dùng của Naproxen

Liều dùng Naproxen

Liều dùng cần điều chỉnh cho phù hợp với từng đối tượng cụ thể. Cân nhắc liều lượng trên những đối tượng đặc biệt như người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận.

Người lớn

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, thoái hóa xương khớp: Liều thông thường là 250-500mg/lần x 2 lần/ngày hoặc sáng uống 250mg, chiều uống 500mg. Sau đó hiệu chỉnh liều theo tình trạng bệnh của từng đối tượng.

Đối với dạng viên nén giải phóng chậm: Liều dùng thông thường là 750-1000mg/lần/ngày.

Liều dùng tạm thời để giảm đau do thoái hóa khớp ở người bệnh dưới 65 tuổi: Liều thông thường được khuyến cáo là 200mg/lần x 2-3 lần/ngày hoặc liều đầu 400mg và 200mg naproxen sau 12 giờ tiếp, không sử dụng quá 10 ngày.

Viêm khớp cấp do gút: Liều đầu tiên là 750mg, liều tiếp theo là 250mg/lần, các lần uống cách nhau 8 giờ.

Đau cấp ở cơ xương, thống kinh: Liều ban đầu là 500mg naproxen, cách 6-8 giờ uống tiếp 250mg. Tổng liều trong ngày đầu điều trị không vượt quá 1250mg. Sau đó tổng liều không được quá 1000mg trong những ngày tiếp theo.

Đau nửa đầu: 750mg, có thể uống tiếp từ 250-500mg nếu cần thiết, tổng liều hàng ngày là 1250mg.

Trẻ em

Viêm khớp tự phát thiếu niên: Đối với trẻ em từ 2-18 tuổi, liều dùng thông thường là 5-7,5mg/kg cân nặng x 2 lần/ngày. Liều tối đa mỗi ngày là 1000mg.

Đau cơ xương, thống kinh: Liều thường dùng là 5mg/kg cân nặng x 2 lần/ngày. Liều tối đa không quá 1000mg/ngày.

Cách dùng Naproxen

Nên uống với một cốc nước đầy hoặc trong bữa ăn để giảm thiểu tối đa tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa.

Đối với dạng viên nén bao tan trong ruột, nên nuốt cả viên thuốc với nước, không nhai hoặc nghiền.

Tác dụng không mong muốn của Naproxen

Các tác dụng không mong muốn của naproxen bao gồm khó tiêu, chóng mặt, suy giảm chức năng thận, tăng huyết áp, tăng nguy cơ chảy máu và loét đường tiêu hóa.

Rối loạn tạo máu nghiêm trọng tương đối hiếm gặp.

Đánh trống ngực, chóng mặt, rối loạn thính giác, ù tai, phù gai thị, tiêu chảy, táo bón, khó chịu vùng thượng vị, ợ nóng.

Mệt mỏi, khó chịu, khát nước, đau khớp, đau cơ, chóng mặt, rối loạn chức năng thận thức, trầm cảm, giấc mơ bất thường, rối loạn giấc ngủ.

Phù mạch, bầm máu, rụng tóc, ngứa, mày đay, tăng huyết áp, viêm mạch.

Hiếm gặp các phản ứng trên da, viêm da tróc vảy, hoại tử biểu bì, viêm gan, suy gan, hoại tử,…

Tương tác thuốc của Naproxen

Naproxen có thể làm giảm tác dụng của các thuốc hạ huyết áp bao gồm thuốc ức chế men chuyển, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn beta.

Tăng nguy cơ suy thận khi dùng cùng với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.

Probenecid: Tăng nồng độ của naproxen trong huyết tương.

Naproxen có thể làm tăng nồng độ của một số thuốc bao gồm: Lithi, methotrexate, digoxin.

Naproxen có thể làm giảm tác dụng của mifepristone.

Sử dụng đồng thời thuốc kháng axit, cholestyramine và sucralfat có thể làm chậm quá trình hấp thu naproxen.

Naproxen có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc huyết học với zidovudine.

Tăng nguy cơ xuất hiện biến chứng trên đường tiêu hóa khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid, thuốc chống đông, corticosteroid, SSRI, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Thận trọng khi sử dụng Naproxen

Thận trọng khi sử dụng Naproxen cho các đối tượng có tiền sử hen suyễn, dị ứng, mắc các bệnh liên quan đến đường tiêu hóa, tăng huyết áp không kiểm soát, suy tim sung huyết, thiếu máu cơ tim cục bộ, mất nước, rối loạn đông máu, xơ gan,..

Naproxen có thể che giấu đi các triệu chứng của sốt hoặc nhiễm khuẩn khác.

Nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa có thể tăng lên ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống đông, thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, glucocorticoid.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy nhược.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Chỉ sử dụng naproxen trong 6 tháng đầu thai kỳ khi cân nhắc được lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra. Chống chỉ định sử dụng naproxen trong 3 tháng cuối thai kỳ vì có thể gây nên tình trạng đóng ống động mạch sớm, tăng nguy cơ xuất huyết nội sọ, tăng áp lực động mạch phổi kéo dài.
Thời kỳ cho con bú: Thuốc bài tiết vào sữa mẹ với một lượng rất nhỏ, tuy nhiên nên ngừng cho con bú trong quá trình điều trị.

Các dạng bào chế phổ biến của Naproxen

Naproxen được bào chế thành nhiều dạng khác nhau như viên nén, viên nén bao phim, viên nén bao tan trong ruột dưới một số tên thương mại nổi tiếng như thuốc Aleve 220mg, Savnopain 250mg,…

Đối với dạng viên nén bao phim hoặc viên nén bao tan trong ruột, bệnh nhân cần nuốt nguyên viên thuốc với một lượng nước nhất định, không nhai, nghiền, bẻ viên thuốc.
Thuốc Aleve với thành phần chứa Naproxen 220mg

Các nghiên cứu mới về hoạt chất Naproxen

Các nhà nghiên cứu đã thực hiện một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm soát giả dược này được thực hiện trên bệnh nhân người lớn nhập viện được xác nhận nhiễm COVID-19. Bệnh nhân được chỉ định ngẫu nhiên để nhận naproxen (500 mg naproxen natri/lần x 2 lần/ngày) hoặc giả dược (chứa tinh bột) trong 5 ngày. Các kết quả cho thấy rằng, việc điều trị bằng naproxen đã cải thiện tình trạng ho và khó thở ở bệnh nhân COVID-19. Nhìn chung, điều trị bằng naproxen có thể cải thiện đáng kể tình trạng ho và khó thở ở bệnh nhân nhiễm COVID-19. Ngoài ra, việc sử dụng naproxen dẫn đến sự gia tăng đáng kể thể tích trung bình trong cơ thể (MCV) và có tác dụng ngăn ngừa việc giảm huyết áp tâm thu ở bệnh nhân COVID-19.