Thông tin chung về hoạt chất Ambroxol

19
Ambroxol
Ambroxol
Đánh giá

Ambroxol thuộc nhóm thuốc long đờm, có tác dụng làm tiêu đờm, dịch nhầy. Do đó, chúng giúp cho đờm trở nên loãng hơn để người bệnh dễ dàng loại bỏ ra ngoài qua động tác ho, khạc. Vì thế, thuốc thường hay có mặt trong các đơn thuốc điều trị bệnh hô hấp.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Ambroxol

Đặc tính dược lực học

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng tương tự như bromhexin. Ambroxol có tác dụng làm đờm lỏng hơn, ít quánh hơn nên dễ bị tống ra ngoài, vì vậy thuốc có tác dụng long đờm. Một vài tài liệu có nêu ambroxol cải thiện được triệu chứng và làm giảm số đợt cấp tính trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.

Gần đây đã có nghiên cứu cho thấy rằng ambroxol có tính chất kháng viêm và có hoạt tính của chất chống oxy hóa. Ngoài ra, ambroxol còn có tác dụng gây tê tại chỗ thông qua chẹn kênh natri ở màng tế bào. Ambroxol có thể kích thích tổng hợp và bài tiết chất diện hoạt phế nang. Thuốc đã được coi là một chất hoạt hóa chất diện hoạt phế nang. Tuy vậy, thuốc không có hiệu quả khi dùng cho người mẹ để phòng hội chứng suy hô hấp ở trẻ sơ sinh, nhưng thuốc có hiệu quả khiêm tốn khi điều trị sớm cho trẻ nhỏ phát bệnh.

Khí dung ambroxol có tác dụng đối với người bệnh ứ protein phế nang, mà không chịu rửa phế quản. Ambroxol cũng có tác dụng bài tiết acid uric qua nước tiểu, tác dụng này phụ thuộc vào liều. Liều tối thiểu có hiệu quả làm giảm acid uric huyết tương khoảng 250 – 500 mg/ngày chia làm 2 lần. Liều cao tới 1g vẫn dung nạp tốt.

Cơ chế tác dụng

Ambroxol là một chất làm tan chất nhầy. Oxit Nitric (NO) quá mức có liên quan đến tình trạng viêm nhiễm và một số rối loạn chức năng đường thở khác. Không tăng cường kích hoạt guanylate cyclase hòa tan và tích lũy cGMP. Ambroxol đã được chứng minh là ức chế sự kích hoạt phụ thuộc NO của guanylate cyclase hòa tan. Cũng có thể là sự ức chế kích hoạt guanylate cyclase hòa tan phụ thuộc vào NO có thể ngăn chặn sự tiết chất nhầy quá mức, do đó nó làm giảm độ nhớt của đờm và cải thiện sự vận chuyển chất nhầy của chất tiết phế quản. 

Ambroxol
Công thức cấu tác của Ambroxol

Đặc tính dược động học

Hấp thu: Ambroxol hấp thu nhanh sau khi uống, thuốc khuếch tán nhanh từ máu đến mô với nồng độ thuốc cao nhất trong phổi. Sinh khả dụng khoảng 70%. 

Phân bố: Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 – 3 giờ sau khi dùng thuốc. Với liều điều trị, thuốc liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 90%. Nửa đời trong huyết tương từ 7 – 12 giờ. 

Chuyên hóa: Ambroxol được chuyển hóa chủ yếu ở gan. 

Thải trừ: Thuốc bài tiết qua thận khoảng 83%. Có chu kỳ bán rã từ 7 đến 12 giờ.

Chỉ định của Ambroxol

Ambroxol được chỉ định để điều trị các bệnh cấp và mạn tính đối với đường hô hấp có kèm theo tăng tăng tiết dịch phế quản không bình thường, đặc biệt trong đợt cấp của viêm phế quản mạn, hen phế quản.

Chống chỉ định của Ambroxol

Chống chỉ định sử dụng Ambroxol với các trường hợp sau:

  • Bệnh nhân bị loét dạ dày tiến triển.
  • Bệnh nhân bị dị ứng hay quá mẫn với bất cứ thành phần nào có trong thuốc.

Liều dùng và cách dùng Ambroxol

Cách dùng:

Đối với đường uống, thời gian sử dụng là uống sau khi ăn và uống với nước.

Liều dùng

Đối với trẻ nhỏ trên 10 tuổi và người lớn: 30 – 60 mg/lần x 2 lần/ngày.

Đối với trẻ em từ 5 – 10 tuổi: 15 – 30 mg/lần x ngày 2 lần.

Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch:

Đối với trẻ nhỏ trên 10 tuổi và người lớn: 15 mg/lần x ngày 2 – 3 lần.

Đối với trẻ em từ 5 – 10 tuổi: 7,5 mg/lần x ngày 2 – 3 lần.

Khí dung:

Đối với trẻ nhỏ trên 10 tuổi và người lớn: 15 mg/lần x ngày 1 – 2 lần.

Đối với trẻ em từ 5 – 10 tuổi: 7,5 mg/lần x ngày 2 – 3 lần.

Tác dụng không mong muốn của Ambroxol

  • Thường gặp, ADR > 1/100

Trên hệ tiêu hóa: Tai biến nhẹ, chủ yếu sau khi tiêm như ợ nóng, khó tiêu, đôi khi buồn nôn, nôn.

  • Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Trên da: Dị ứng, chủ yếu phát ban.

  • Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Phản ứng kiểu phản vệ cấp tính, nặng, nhưng chưa chắc chắn là có liên quan đến ambroxol, miệng khô và tăng các transaminase.

Tương tác của Ambroxol

Dùng ambroxol với kháng sinh (amoxicillin, cefuroxim, erythromycin, doxycyclin) làm tăng nồng độ kháng sinh trong nhu mô phổi.

Không phối hợp ambroxol với một thuốc chống ho (thí dụ codein) hoặc một thuốc làm khô đờm (thí dụ atropin): Phối hợp không hợp lý

Thận trọng khi sử dụng Ambroxol

Thận trọng khi sử dụng Ambroxol đối với bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa và một số trường hợp bị ho ra máu. Lý do, ambroxol có thể làm tan các cục máu đông fibrin và sẽ làm xuất huyết trở lại.

Chỉ nên điều trị bằng ambroxol ở một thời gian ngắn, đỡ phải thăm khám lại.

Đối với phụ nữ đang mang thai: Chưa có tài liệu nói đến tác dụng xấu khi dùng thuốc trong lúc mang thai. Dù sao cũng cần thận trọng khi dùng thuốc này trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Bà mẹ đang cho con bú: Chưa có thông tin về nồng độ của bromhexin cũng như ambroxol trong sữa.

Cách bảo quản Ambroxol

Bảo quản trong lọ kín, ở nhiệt độ phòng

Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo về dấu hiệu quá liều. Nếu xảy ra, cần ngừng thuốc và điều trị triệu chứng.

Ambroxol có bao nhiêu hàm lượng và dạng bào chế?

Ambroxol chủ yếu được dùng dưới dạng muối hydroclorid.

Viên nén 30 mg.

Dung dịch uống, lọ 50 ml: 30 mg/5 ml.

Thuốc tiêm: 15 mg/2 ml.

Khí dung: 15 mg/2 ml.

Sirô: 15 mg/5 ml, 30 mg/5 ml.

Nang giải phóng chậm 75 mg.

Thuốc Ambroxol giá bao nhiêu?

Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Ambroxol với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.

Một số sản phẩm có chứa thành phần Ambroxol

Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Ambroxol chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nén, dung dịch, siro,… bao gồm các hàm lượng khác nhau dưới tên thương mại như Harocto, Ambixol 15mg/5ml, Ambroxol 30mg,…

Ambroxol
Các biệt dược chứa Ambroxol

Tài liệu tham khảo

  1. Dược thư quốc gia năm 2018 ( cập nhật năm 2018), Dextromethorphan, Trang 175 – 176. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023
  2. Chuyên gia Pubmed. Ambroxol in the 21st century: pharmacological and clinical update, Pubmed. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.
  3. Chuyên gia NCBI. An overview of efficacy and safety of ambroxol for the treatment of acute and chronic respiratory diseases with a special regard to children, NCBI. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.
LEAVE A REPLY
Please enter your comment!