Ketotifen là thuốc gì?
Dược lực học
Ketotifen là một loại thuốc chống dị ứng.
Ketotifen là thuốc thế hệ 1, có cấu trúc hóa học tương tự như một số thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, chẳng hạn như cyproheptadine và azatadine.
Nó thường dùng đường uống được phát triển vào năm 1970 bởi Sandoz Pharmaceuticals của Thụy Sĩ. Nó là một dẫn xuất của benzencycloheptathiophene và ban đầu được bán trên thị trường như một chất ức chế sốc phản vệ.
Các đặc tính dược lực học của Ketotifen rất đa dạng, bởi vì nó là chất ức chế giải phóng và/hoặc hoạt động của các chất trung gian của tế bào mast và basophil, bao gồm các yếu tố hóa học của histamin, bạch cầu trung tính và bạch cầu ái toan, các chất chuyển hóa axit arachidonic, prostaglandin và leukotrien.
Do đó, nó ức chế phản ứng phế quản đối với histamin, chất gây dị ứng hoặc aspirin dạng hít.
Ngoài ra, các phản ứng ở Ketotifen nhỏ mắt, mũi và da đối với chất gây dị ứng được áp dụng ở những bệnh nhân nhạy cảm cũng rất hiệu quả.
Nó cũng đã được phát hiện là có một số hoạt động đối kháng canxi và ức chế phản ứng với yếu tố kích hoạt tiểu cầu từ các tế bào tiền viêm, chẳng hạn như bạch cầu ái toan.
Dược động học
Ketotifen dễ dàng được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi uống.
Thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi dùng.
Độ thanh thải của thuốc khỏi huyết tương là hai pha.
Thời gian bán hủy phân bố là 3 giờ và thời gian bán thải là 22 giờ ở người lớn.
Tuy nhiên, tác dụng của ketotifen diễn ra chậm và có thể mất từ 4 đến 6 tuần để đạt được giá trị dự phòng đầy đủ trong một số điều kiện nhất định.
Chỉ định của Ketotifen
Phòng ngừa các dạng bệnh lý hen phế quản (bao gồm bệnh hen suyễn đơn thuần, hen trong trường hợp sốt mùa và viêm phế quản dị ứng).
Khi bắt đầu điều trị bằng Ketotifen, người bệnh vẫn phải duy trì các thuốc trị hen cơ bản như thuốc giãn phế quản, theophylin hoặc các corticosteroid.
Điều trị giảm các triệu chứng do viêm mũi dị ứng, tình trạng dị ứng toàn thân, nổi mề đay, mẩn ngứa, viêm da dị ứng hay viêm kết mạc dị ứng.
Chống chỉ định của Ketotifen
Mẫn cảm với Ketotifen và những thành phần khác của dược chất.
Phụ nữ mang thai 3 tháng đầu hoặc bà mẹ cho con bú.
Liều dùng và cách dùng của Ketotifen
Dạng viên nén 1mg:
Người trưởng thành, thiếu niên và trẻ em trên 3 tuổi:
- Trong 3 – 4 ngày đầu, uống 1 viên thuốc Ketotifen 1mg 1 lần duy nhất vào buổi tối khi ăn.
- Những ngày tiếp theo uống thuốc Ketotifen 1mg ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên vào buổi sáng và buổi tối khi ăn.
- Với người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: Nếu sau 4 tuần điều trị mà không hiệu quả có thể tăng liều tối đa đến 2mg/lần, 2 lần/ngày.
Trẻ 6 tháng đến dưới 3 tuổi:
- Có thể sử dụng liều 0.5mg/lần, 2 lần uống mỗi ngày (khuyến cáo dùng dạng siro thay vì viên nén để uống).
- Những trẻ nhạy cảm với tác dụng an thần của Ketotifen nên bắt đầu với 1⁄2 liều vào buổi tối trong vài ngày đầu điều trị và sau đó tăng liều lên từ từ.
Dạng thuốc nhỏ mắt của Ketotifen:
Người trưởng thành và trẻ 3 tuổi trở lên: Mỗi lần nhỏ 1 giọt, 2 lần/ngày, có thể lặp lại sau 8 đến 12 giờ nhưng không nhiều hơn 2 lần nhỏ mắt trong ngày;
Dạng thuốc nhỏ mắt không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi.
Tác dụng không mong muốn của Ketotifen
Ketotifen đường uống thường được dung nạp tốt và tương đối an toàn, với tác dụng phụ thường gặp nhất là an thần. Điều này xảy ra ở khoảng 10% đến 20% bệnh nhân, thường khi dùng liều cao nhưng sẽ giảm sau khi sử dụng trong vòng 1-2 tuần.
Các phản ứng hiếm gặp khác bao gồm chóng mặt, khô miệng, buồn nôn và nhức đầu, được báo cáo ở 1% đến 2% bệnh nhân khi bắt đầu điều trị. Tuy nhiên, những tác dụng phụ này không kéo dài ở những bệnh nhân điều trị lâu dài.
Tăng cân và kích thích thần kinh trung ương cũng đã được báo cáo ở một số ít bệnh nhân.
Tương tác thuốc của Ketotifen
Ketotifen có thể làm tăng tác dụng của thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, thuốc kháng histamin và rượu.
Sử dụng đồng thời ketotifen đường uống với các thuốc trị tiểu đường đường uống, chẳng hạn như glyburide và metformin, có thể dẫn đến giảm tiểu cầu có hồi phục.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Ketotifen
Thận trọng khi sử dụng Ketotifen
Không tự ý đột ngột ngừng sử dụng các thuốc điều trị triệu chứng hay ngăn ngừa cơn hen khi bắt đầu sử dụng Ketotifen.
Ketotifen dạng nhỏ mắt khi sử dụng nên chú ý những điều sau:
Có thể gây kích ứng mắt, đặc biệt khi kèm theo tình trạng khô mắt hoặc rối loạn giác mạc;
Cần tháo bỏ kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc, không gắn kính lại sớm mà cần để yên khoảng 15 phút để thuốc Ketotifen tiếp xúc với mắt.
Thời gian sử dụng tối đa 30 ngày sau khi đã mở nắp lọ thuốc.
Không để đầu nhỏ giọt của lọ thuốc nhỏ mắt Ketotifen chạm trực tiếp vào mắt.
Bất kỳ trường hợp nào gặp các tác dụng phụ của thuốc Ketotifen như mờ mắt tạm thời, rối loạn thị giác hoặc buồn ngủ thì tuyệt đối không được lái xe hay vận hành máy móc.
Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Chỉ dùng thuốc cho các đối tượng này khi thực sự cần thiết.
Vì sự hấp thu qua mắt bị hạn chế, nên Ketotifen được cho là sẽ không gây ra bất kỳ tác dụng phụ nào ở trẻ bú mẹ sau khi người mẹ sử dụng thuốc nhỏ mắt Ketotifen.
Để giảm đáng kể lượng thuốc đi vào sữa mẹ sau khi nhỏ mắt, hãy đặt áp lực lên ống dẫn nước mắt ở khóe mắt trong 1 phút hoặc hơn, sau đó loại bỏ dung dịch dư thừa bằng khăn giấy thấm
Cách bảo quản Ketotifen
Để thuốc tránh xa tầm với của trẻ em.
Không để Ketotifen nơi ẩm ướt, tránh ánh sáng trực tiếp chiếu vào.
Quá liều và xử trí
Các triệu chứng của quá liều Ketotifen có thể bao gồm lú lẫn, mất phương hướng, tăng nhịp tim, hạ huyết áp, co giật, nhạy cảm với các kích thích (đặc biệt ở trẻ em) và/hoặc hôn mê có hồi phục.
Cách xử trí quá liều:
Nếu mới uống thuốc Ketotifen, có thể xem xét tiến hành rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt tính.
Các barbiturat hoặc benzodiazepine tác dụng ngắn có thể sử dụng khi bệnh nhân có biểu hiện kích thích hoặc co giật.
Các phương pháp điều trị hỗ trợ khác chỉ định tùy thuộc vào triệu chứng người bệnh.
Hoạt chất Physostigmine có thể dùng với mục đích giảm thiểu tác dụng kháng cholinergic.
Một số nghiên cứu gần đây của Ketotifen
Ứng dụng tại chỗ của Ketotifen cho mô hình in vitro của biểu mô xoang là an toàn, theo đánh giá của CBF và lactate dehydrogenase.
Ketotifen không gây độc tế bào cũng không kích thích tế bào và không quan sát thấy độc tính tế bào lâu dài.
Ketotifen có thể hứa hẹn là thuốc rửa mũi tại chỗ trong điều trị bệnh hô hấp trầm trọng hơn do Aspirin.
Tài liệu tham khảo
- Tác giả: Kristin C. Sokol và cộng sự (Ngày đăng: 25 tháng 10 năm 2013). Ketotifen in the management of chronic urticaria: resurrection of an old drug, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
- Tác giả: Chuyên gia của PubMed (Ngày cập nhật: 19 tháng 10 năm 2020). Ketotifen, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
- Tác giả: Vasiliki Triantafillou và cộng sự (Ngày: tháng 2 năm 2020). In vitro safety of ketotifen as a topical nasal rinse, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
