Neomycin là thuốc gì?
Dược lực học
Neomycin thuộc nhóm Aminoglycosid, có tác dụng diệt khuẩn.
Neomycin là phức hợp kháng sinh bao gồm 3 thành phần: hai thành phần đồng phân B và C là thành phần có hoạt tính và neomycin A là thành phần phụ. Neomycin liên kết không thuận nghịch với protein 16S rRNA và S12 của tiểu đơn vị ribosome 30S của vi khuẩn. Kết quả là tác nhân này can thiệp vào quá trình tổng hợp phức hợp khởi đầu giữa mRNA và ribosome của vi khuẩn, do đó ức chế sự khởi đầu tổng hợp protein. Ngoài ra, neomycin gây ra việc đọc sai mẫu mRNA và gây ra sự chuyển dịch khung hình, do đó dẫn đến kết thúc sớm. Điều này cuối cùng dẫn đến cái chết của tế bào vi khuẩn
Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.
Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.
Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân vì độc tính của thuốc.
Thuốc thường được dùng tại chỗ trong điều trị các nhiễm khuẩn ở tai, mắt, da hoặc dùng uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật.
Neomycin dù dùng đường nào đều có thể được hấp thu đủ để gây điếc không hồi phục một phần hay toàn bộ.
Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh – cơ tương tự như các aminoglycosid khác nhưng mạnh hơn, nên khi nhỏ giọt Neomycin vào trong màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.
Neomycin thường phối hợp với bacitracin, colistin, gramicidin hoặc polymyxin B.
Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.
Sự liên hợp lipid của neomycin B- và kanamycin A có nguồn gốc từ lipid cation cung cấp một công cụ chung để tăng cường hoạt động kháng khuẩn của hai aminoglycoside này chống lại các chủng kháng thuốc.
Dược động học
Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa (3%).
Neomycin chủ yếu bài tiết qua phân ở dạng không chuyển hóa.
Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương.
Thuốc đã hấp thu sẽ thải trừ rất nhanh dưới dạng có hoạt tính qua thận.
Thời gian bán thải của Neomycin chỉ khoảng 2-3 giờ.
Chỉ định của Neomycin
Dùng uống để sát khuẩn đường ruột trước khi phẫu thuật, điều trị ỉa chảy do E. coli và hỗ trợ trong điều trị hôn mê gan do làm giảm vi khuẩn tạo Amoniac trong ruột.
Sử dụng tại chỗ (neomycin bôi hoặc nhỏ mắt) để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, tai và mắt do tụ cầu hay các vi khuẩn khác còn nhạy cảm với Neomycin.
Chống chỉ định của Neomycin
Quá mẫn với neomycin hoặc với các aminoglycosid, hoặc với bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.
Đối tượng tắc ruột.
Người có bệnh viêm – loét đường tiêu hóa.
Trẻ < 1 tuổi.
Liều dùng và cách dùng của Neomycin
Thuốc dùng đường uống
Người lớn
Dùng sát khuẩn ruột trước phẫu thuật bụng:
Uống 1g/lần, cách 1 giờ uống 1 lần, trong 4 giờ.
4 giờ uống một lần, trong 2 hoặc 3 ngày.
Trước khi phẫu thuật để hỗ trợ làm sạch ruột và kết hợp với erythromycin.
Trong hôn mê gan:
Uống 4 – 12g/ngày, chia làm 4 – 6 lần, trong 5 – 6 ngày.
Có thể cho tới 4g/ngày trong thời gian dài khi bị suy gan mạn.
Trẻ em > 1 tuổi
Dùng sát khuẩn ruột trước phẫu thuật bụng:
Uống 90 mg/kg/ngày, chia làm 6 lần.
4 giờ uống một lần, trong 2 ngày.
Trước khi phẫu thuật để hỗ trợ làm sạch ruột và kết hợp với Erythromycin base.
Trong hôn mê gan:
Uống 50 – 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần, trong 5 – 6 ngày.
Dùng không quá 12g/ngày.
Uống kéo dài sẽ gây hội chứng kém hấp thu.
Neomycin nhỏ mắt
Nhỏ 1 – 2 giọt vào mắt, 3 – 4 giờ một lần tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn và tình trạng bệnh.
Không tiêm thuốc vào mắt.
Lưu ý: Tránh sử dụng rượu bia khi đang dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn của Neomycin
Biểu hiện của các tác dụng phụ
Những tác dụng thường gặp khi dùng Neomycin:
Khi dùng tại chỗ: các mẫn cảm có xu hướng gia tăng: viêm da, ngứa, sốt do thuốc hoặc phản vệ.
Với việc phải dùng liều cao: nôn, buồn nôn, ỉa chảy, độc với thính giác, kém hấp thu/bội nhiễm (dùng kéo dài).
Những tác dụng phụ hiếm gặp gồm có tăng enzym gan và bilirubin, loạn tạo máu, thiếu máu tan máu, lú lẫn, dị cảm, mất phương hướng, rung giật nhãn cầu, tăng tiết nước bọt, viêm miệng.
Dùng thuốc kéo dài có thể dẫn tới chóng mặt, rung giật nhãn cầu và điếc, ngay cả sau khi đã ngừng thuốc.
Hướng dẫn xử trí khi gặp các tác dụng phụ
Ngừng thuốc hoặc giảm liều nếu thấy chức năng thận suy giảm.
Thử chức năng thận như creatinin huyết thanh, urê, hoặc độ thanh thải creatinin.
Thử chức năng dây thần kinh số 8.
Để tránh độc với thận và dây thần kinh số 8 do dùng liều cao hoặc kéo dài, trước và trong lúc điều trị phải thường xuyên theo dõi nước tiểu về: Tăng protein niệu, giảm tỷ trọng, trụ niệu và các tế bào.
Khi điều trị dài ngày, cần theo dõi nồng độ Neomycin trong huyết thanh để phát hiện hấp thu thuốc vào cơ thể.
Kiểm tra tiền đình và đo thính lực thường xuyên (đặc biệt với người bệnh có nguy cơ cao).
Tương tác thuốc của Neomycin
Neomycin có thể làm giảm hấp thu của nhiều chất, bao gồm chất béo, sắt, Calci, Natri, Cyanocobalamin, Lactose, Caroten, Nitrogen…
Neomycin có thể gây giảm hấp thu các thuốc khác như phenoxymethylpenicilin, digoxin, methotrexate.
Neomycin nếu dùng cùng lúc với Furosemid sẽ làm tăng độc tính trên tai và thận.
Neomycin có thể làm tăng tác dụng chống đông của coumarin bằng cách giảm dự trữ vitamin K.
Dùng đồng thời neomycin với tác nhân ức chế thần kinh – cơ có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh – cơ và dẫn đến liệt hô hấp.
Neomycin làm giảm tác dụng của các glycosid tim, BCG và sorafenib.
Neomycin làm tăng tác dụng của acarbose.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Neomycin
Thận trọng khi sử dụng Neomycin
Không nên dùng neomycin để tưới các vết thương hoặc các khoang thanh mạc như màng bụng.
Đã có hiện tượng kháng chéo nhiều giữa neomycin với kanamycin, framycetin và gentamicin.
Tránh dùng tại chỗ lâu vì có thể gây mẫn cảm trên da và dễ mẫn cảm chéo với các kháng sinh aminoglycosid khác.
Có thể bị điếc sau khi dùng thuốc ở tai (nhĩ thủng) hoặc vết thương rộng.
Thận trọng vì thuốc có tác dụng chẹn thần kinh – cơ nên có thể gây ức chế hô hấp và ngừng hô hấp.
Thận trọng khi dùng Neomycin cho những đối tượng bị bệnh gan, thận hoặc giảm thính lực.
Neomycin độc hơn các aminoglycosid khác khi dùng tiêm, vì vậy không dùng tiêm và không dùng để rửa màng bụng.
Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Neomycin và các aminoglycosid khác có độc tính cao, nguy cơ gây hại còn lớn hơn Streptomycin. Tránh dùng Neomycin trong thời kỳ mang thai và kể cả khi cho bé bú trừ khi thật cần thiết.
Cách bảo quản Neomycin
Bảo quản Neomycin nơi khô, thoáng, nhiệt độ ngưỡng dưới 30 độ C.
Để thuốc tránh xa tầm với của trẻ nhỏ.
Quá liều và xử trí
Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng độc với thận hoặc thính giác phải ngừng thuốc ngay.
Theo dõi chức năng thận và thính giác.
Nếu những chức năng này bị suy giảm, cho thẩm tách máu. Cần thiết có thể cho hô hấp hỗ trợ kéo dài.
Các dạng bào chế phổ biến của Neomycin
Neomycin trong các thuốc hay được dùng dưới dạng Neomycin Sulfat.
Thuốc có những dạng bào chế và hàm lượng như sau:
Viên nén: 500 mg.
Dung dịch uống: 125 mg/5 ml.
Mỡ tra mắt: 0,5% (3 500 đv/g).
Dung dịch nhỏ mắt: 0,5% (3 500 đv/ml).
Thuốc phối hợp nhiều thành phần: Kết hợp với các kháng sinh như polymyxin B, bacitracin, colistin, gramicidin hoặc các corticoid (thí dụ: Dexamethason) trong các thuốc dùng ngoài.
Neomycin giá được quy định bởi nhà sản xuất, tùy theo hàm lượng cũng như một vài vấn đề khác liên quan đến cơ sở vật chất tại nơi bán lẻ.
Tài liệu tham khảo
- Tác giả: Chuyên gia của PubChem (Cập nhật: ngày 16 tháng 4 năm 2023). Neomycin, PubChem. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
- Tác giả: Smritilekha Bera và cộng sự (Ngày đăng: tháng 6 năm 2010). Antibacterial activity of guanidinylated neomycin B- and kanamycin A-derived amphiphilic lipid conjugates, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
