Dược lý của Risedronat Natri là gì ?
Risedronat natri ức chế quá trình tiêu xương thông qua tác động lên tế bào hủy xương hoặc tiền chất tế bào hủy xương. Nó làm giảm sự luân chuyển của xương trong khi hoạt động của nguyên bào xương và quá trình khoáng hóa của xương được bảo toàn.
Dược lực học
Risedronat natri là một pyridinyl bisphosphonat, chất này kết hợp với hydroxyapatit trong xương và ức chế sự tiêu xương qua trung gian của hủy cốt bào. Sự luân chuyển xương giảm trong khi hoạt động hủy cốt bào và sự khoáng hóa xương được bảo tồn. Trong thử nghiệm tiền lâm sàng cho thấy risedronat natri có khả năng chống lại hoạt động hủy cốt bào và sự tiêu xương, và liều dùng tăng tùy thuộc vào khối xương và độ bền cơ-sinh học của hệ xương. Hoạt tính của risedronat natri được xác định qua phép đo các dấu ấn sinh hóa về sự luân chuyển xương trong các thử nghiệm lâm sàng và dược lực. Dấu ấn sinh hóa của sự luân chuyển xương giảm trong vòng 1 tháng và đạt tối đa trong 3-6 tháng.
Dược động học
Hấp thu
Risedronat natri được hấp thu rất ít sau khi uống. Thức ăn làm giảm sự hấp thu, đặc biệt là các chế phẩm chứa calci hoặc cation đa hóa trị khác.
Phân bố
Sinh khả dụng trung bình khoảng 0,63% khi đói, giảm 30% khi uống 1 giờ trước bữa ăn sáng, và giảm 55% khi uống nửa giờ trước bữa ăn sáng
Chuyển hóa, thải trừ
Phần thuốc không hấp thu được thải trừ không đổi qua phân. Risedronat natri không bị chuyển hóa và 50% liều hấp thu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Phần còn lại của liều hấp thu thì tích lũy ở xương một thời gian dài.
Risedronat natri điều trị bệnh gì?
Risedronat natri được chỉ định để điều trị:
- Loãng xương thời kỳ sau mãn kinh.
- Loãng xương do glucocorticoid.
- Bệnh Paget (viêm xương biến dạng).
Chống chỉ định của Risedronat natri
Không sử dụng Risedronat natri trong các trường hợp:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tăng calci huyết.
Không có khả năng đứng hay ngồi vững tối thiểu 30 phút.
Suy thận nặng (CrCl < 30 ml/phút).
Liều dùng và cách dùng của Risedronat natri
Liều dùng Risedronat natri
Điều trị hoặc phòng ngừa loãng xương thời kỳ sau mãn kinh: uống 5 mg/ngày hoặc hoặc 35 mg/lần/tuần.
Điều trị hoặc phòng ngừa loãng xương do glucocorticoid: uống 5 mg/ngày.
Bệnh Paget: 30 mg x 1 lần/ngày trong 2 tháng. Cân nhắc việc tái điều trị (theo dõi sau điều trị ít nhất 2 tháng) nếu có tái phát hoặc nếu điều trị thất bại trong việc đưa nồng độ alkalin phosphotase huyết thanh về mức bình thường. Trong tái điều trị, liều lượng và thời gian giống như điều trị khởi đầu.
Suy chức năng thận: risedronat không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (CrCl < 30 ml/phút). Không cần thiết điều chỉnh liều trên bệnh nhân có CrCl ≥ 30 ml/phút hoặc ở người lớn tuổi.
Tính an toàn và hiệu quả của risedronat chưa được thiết lập trên trẻ em và thanh thiếu niên.
Cách dùng Risedronat natri
Được dùng bằng đường uống.
Thuốc được nuốt nguyên viên và không được ngậm hay nhai. Để thuốc vào được dạ dày, bệnh nhân nên uống thuốc với nhiều nước (khoảng 120 ml) ở tư thế đứng. Bệnh nhân không nên nằm trong khoảng 30 phút sau khi uống thuốc.
Sự hấp thu risedronat bị ảnh hưởng bởi thức ăn, các thuốc khác hoặc thức uống (ngoại trừ nước), vì thế, để chắc chắn rằng thuốc được hấp thu, bệnh nhân nên uống risedronat như sau:
Buổi sáng: ít nhất 30 phút trước bữa điểm tâm.
Giữa các bữa ăn: ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi ăn.
Buổi tối: ít nhất 2 giờ sau bữa ăn cuối cùng hoặc trước khi đi ngủ ít nhất 30 phút.
Tác dụng không mong muốn của Risedronat natri
Đau khớp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa (ví dụ như đau bụng, khó tiêu), phản ứng quá mẫn (ví dụ như phù mạch, phát ban, phản ứng da nổi bóng nước).
Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm mạch bạch cầu, rụng tóc, rối loạn gan, rối loạn mắt (ví dụ như viêm mống mắt , viêm màng bồ đào), hoại tử xương hàm, gãy xương đùi không điển hình; đau xương, khớp hoặc cơ.
Tương tác thuốc của Risedronat natri
Uống đồng thời thuốc chứa các cation đa hóa trị (như calci, magne, sắt và nhôm) sẽ cản trở sự hấp thu của risedronat.
Risedronat không được chuyển hóa trong cơ thể, không cảm ứng hay ức chế các enzym cytocrom P450 và ít gắn kết với protein.
Có thể dùng risedronat đồng thời với liệu pháp thay thế estrogen nếu xét thấy thích hợp.
Thận trọng khi sử dụng Risedronat natri
Các phản ứng phụ ở đường tiêu hóa trên: các bisphosphonat, gồm có risedronat, có thể gây các rối loạn ở đường tiêu hóa trên như khó nuốt, viêm thực quản, loét thực quản hoặc loét dạ dày. Nên dùng risedronat theo chỉ dẫn liều dùng để giảm thiểu nguy cơ về các phản ứng phụ trên. Bệnh nhân ngưng dùng thuốc nếu thấy có triệu chứng mới hoặc xấu hơn.
Sự chuyển hóa khoáng chất: nên điều trị một cách triệt để chứng hạ calci huyết và các rối loạn ở xương và sự chuyển hóa khoáng chất trước khi bắt đầu điều trị với risedronat. Việc bổ sung calci và vitamin D quan trọng cho tất cả các bệnh nhân, đặc biệt là bệnh nhân mắc bệnh Paget có lượng luân chuyển xương tăng đáng kể.
Loãng xương do glucocorticoid: trước khi bắt đầu dùng risedronat để điều trị và phòng ngừa loãng xương do glucocorticoid, nên xác định tình trạng của hormon steroid sinh dục của cả nam và nữ và cân nhắc sự thay thế thích hợp.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú
Thời kỳ mang thai
Thông qua tác dụng trên cân bằng calci nội môi và chuyển hóa xương, Acid Alendronic có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Đã thấy những trường hợp đẻ khó và tạo xương không hoàn chỉnh trong những nghiên cứu trên động vật. Không loại trừ điều đó cũng có thể liên quan đến người, nên không được dùng alendronat trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không biết Acid Alendronic có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc bài xuất vào sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
Cách bảo quản Risedronat natri
Bảo quản trong đồ đựng kín ở nhiệt độ phòng (15 – 30oC).
Bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm mốc.
Để xa tầm với của trẻ.
Thuốc Risedronat natri giá bao nhiêu?
Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Risedronat natri với giá thành khác nhau tùy thuộc vào dạng bào chế, hàm lượng và nhà sản xuất, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.
Một số sản phẩm có chứa thành phần Risedronat natri
Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Risedronat natri chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nén bao phim 5 mg, 35 mg, 75 mg, 150 mg, viên nén phóng thích kéo dài 35 mg.
Biệt dược gốc là Actonel. Bên cạnh đó còn một số biệt dược chứa Risedronat natri như: SaViRisone 35, Residron, Sancefur, Cruzz-35,…
Tài liệu tham khảo
- Wang M, Wang L, Ye R. (Ngày 12 tháng 2 năm 2018). Risedronate reduces postoperative bone resorption after cementless total hip arthroplasty: A systematic review and meta-analysis. Truy cập ngày 14 tháng 04 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29448032/
- Li Q, Xu B. (Ngày 7 tháng 6 năm 2018). Oral risedronate increases Gruen zone bone mineral density after primary total hip arthroplasty: a meta-analysis. Truy cập ngày 14 tháng 04 năm 2023, từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29880021/
