Thông tin thuốc Pregabalin – thuốc điều trị đau dây thần kinh

Thuốc Pregabalin là thuốc gì?

Pregabalin là thuốc nhóm nào?

Cơ chế tác dụng của Pregabalin

Pregabalin (Lyrica) là một loại thuốc chống động kinh mới hoạt động trong các mô hình động kinh ở động vật.

Pregabalin có cấu trúc liên quan đến thuốc chống động kinh gabapentin và vị trí tác dụng của cả hai loại thuốc này là tương tự nhau, protein alpha2-delta (alpha2-delta), một tiểu đơn vị phụ trợ của các kênh canxi bị kiểm soát điện thế. Pregabalin làm giảm một cách tinh tế sự giải phóng synap của một số chất dẫn truyền thần kinh, rõ ràng là bằng cách liên kết với các tiểu đơn vị alpha2-delta, và có thể giải thích cho các hành động của nó in vivo để giảm tính dễ bị kích thích và co giật của tế bào thần kinh.

Một số nghiên cứu chỉ ra rằng dược lý của pregabalin yêu cầu gắn kết với các tiểu đơn vị alpha2-delta, bao gồm các phân tích cấu trúc-hoạt động của các hợp chất gắn kết với các tiểu đơn vị alpha2-delta và dược lý ở chuột thiếu khả năng gắn kết ở protein alpha2-delta Loại 1. Các phát hiện tiền lâm sàng cho đến nay phù hợp với một cơ chế có thể kéo theo việc giảm tính dễ bị kích thích thần kinh bất thường thông qua việc giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh.

Dược động học của Pregabalin

Hấp thu: Sau 1,5 giờ, Pregabalin được hấp thu đỉnh. Pregabalin duy trì 24-48 giờ.

Phân bố: Pregabalin đi vào máu não.

Chuyển hóa: Không đáng kể ở người.

Thải trừ: Pregabalin đào thải ở thận. Pregabalin có thời gian bán thải 6,3 giờ.

Thuốc Pregabalin là thuốc chữa bệnh gì?

Pregabalin để điều trị:

• Đau thần kinh liên quan trực tiếp đến tình trạng thần kinh ngoại biên xuất phát từ đái tháo đường.
• Đau thần kinh liên quan đến chấn thương tủy sống.
• Đau thần kinh bắt nguồn từ đau dây thần kinh postherpetic.
• Điều trị đau cơ xơ hóa .
• Liệu pháp bổ trợ cho các cơn động kinh khởi phát cục bộ xuất hiện ở người trưởng thành mắc động kinh.

Chỉ định khác:

• Mất ngủ.
• Rối loạn lo âu xã hội.
• Ngứa mạn tính.
• Rối loạn lưỡng cực.
• Tình trạng đau mạn tính.
• Ho mãn tính.
• Hội chứng chân không yên.

Có sự bất đồng đáng kể về hiệu quả của pregabalin đối với các rối loạn tâm thần được liệt kê ở trên. Do đó, người kê đơn nên cẩn thận và theo dõi bệnh nhân để điều trị thành công khi điều trị cho bệnh nhân bằng pregabalin.

Chống chỉ định của Pregabalin

Đang nhu cầu mang thai.

Đã từng có phản ứng dị ứng với pregabalin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác.

Đã từng lạm dụng thuốc.

Phụ nữ có thai.

Đang ăn kiêng có kiểm soát natri hoặc thận của bạn hoạt động không tốt – một số nhãn hiệu chất lỏng pregabalin có chứa natri, vì vậy hãy nói chuyện với dược sĩ hoặc bác sĩ của bạn trước khi dùng.

Phụ nữ cho con bú.

Có bất kỳ vấn đề nào ảnh hưởng đến hơi thở của bạn.

Liều dùng và cách dùng của Pregabalin

Liều dùng của Pregabalin

Các nhà nghiên cứu đã nghiên cứu pregabalin với liều lượng lên tới 600 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, họ không tìm thấy 600 mg mỗi ngày để mang lại lợi ích bổ sung đáng kể và ít được dung nạp tốt hơn do tác dụng phụ. Khi ngừng sử dụng pregabalin, khuyến cáo là giảm liều thuốc dần dần trong một tuần. Ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật, ngừng pregabalin dần dần để giảm thiểu nguy cơ gia tăng co giật.

Điều trị đau thần kinh do bệnh thần kinh ngoại vi liên quan đến bệnh lý tiểu đường:

• Liều tối đa: 300mg/ngày.
• Liều ban đầu: 50mg x 3 lần/ngày.
• Sau 1 tuần: Có thể dùng 300mg/ngày.

Đau thần kinh do tủy sống chấn thương:

• Liều khuyến cáo: 150-600mg/ngày.
• Liều ban đầu: 75mg x 2 lần/ngày.
• 1 tuần sau: Có thể tăng 150mg x 2 lần/ngày.
• Với liều 150 x 2 lần/ngày dùng từ 2-3 tuần khiến cơn đau giảm mức tối thiểu.
• 1 tuần sau điều trị đã thấy chấn thương tủy sống cải thiện.
• Nên dùng 4-6 tuần.

Quản lý chứng đau dây thần kinh sau zona:

• Liều điều trị khuyến cáo là 150 mg đến 300 mg mỗi ngày, chia làm hai lần hoặc ba lần mỗi ngày.
• Liều ban đầu: 75mg x 2 lần/ngày hoặc 50mg x 3 lần/ngày.
• 1 tuần sau: Có thể tăng 300mg/ngày.
• Sau dùng 300mg/ngày sau 2-4 tuần thì có thể tăng lên 600mg/2-3 lần/ngày.

Quản lý chứng đau cơ xơ hóa:

• Liều điều trị khuyến cáo là 300 mg đến 450 mg mỗi ngày.
• Liều khởi đầu: 150mg/2 lần/ngày.
• 1 tuần sau: Có thể tăng 300mg/ngày.
• Bệnh nhân giảm đau dưới mức tối ưu với liều 300mg mỗi ngày có thể tăng thêm lên 450 mg mỗi ngày, chia làm hai lần mỗi ngày.

Hỗ trợ cơn co giật khởi phát cục bộ ở người lớn:

• Liều hiệu quả là 150 mg đến 600 mg mỗi ngày, chia hai lần hoặc ba lần mỗi liều. Liều khởi đầu được đề xuất không lớn hơn 150 mg mỗi ngày.
• Tối đa 600mg/ngày.

Ho và bệnh mãn tính dai dẳng:

• Pregabalin được sử dụng ngoài nhãn hiệu trong điều trị ho và bệnh mãn tính dai dẳng. Liều khởi đầu ban đầu là 75 mg mỗi ngày, có thể tăng thêm 75 mg mỗi ngày trong tuần điều trị đầu tiên. Liều tối đa có thể lên tới 300 mg mỗi ngày, chia làm ba lần mỗi lần.

Rối loạn lo âu tổng quát:

• Liều khởi đầu ban đầu là 75 mg mỗi ngày, có thể tăng thêm 75mg mỗi ngày trong tuần điều trị đầu tiên. Liều tối đa có thể lên tới 300 mg mỗi ngày, chia làm ba lần mỗi lần.

Ngứa mãn tính:

• Pregabalin cũng được sử dụng ngoài hướng dẫn như một phương pháp điều trị ưu tiên ở những bệnh nhân ngứa kháng thuốc. Liều khởi đầu ban đầu là 75mg hai lần mỗi ngày, có thể tăng từ 150 mg đến 300 mg chia làm hai đến ba lần mỗi ngày. Liều này có thể lên tới 600 mg mỗi ngày đối với bệnh nhân ung thư.

Hội chứng chân không yên:

• Một cách sử dụng pregabalin ngoài hướng dẫn khác là trong hội chứng chân không yên. Liều khởi đầu ban đầu là 50 mg đến 75 mg mỗi ngày trước khi đi ngủ, có thể tăng 75mg đến 150 mg mỗi tuần.
• Có thể đến 150-450mg dựa vào hiệu quả điều trị.

Rối loạn lo âu xã hội:

• Pregabalin được sử dụng ngoài nhãn hiệu như liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ trợ trong chứng rối loạn lo âu xã hội, ho và các tình trạng dai dẳng mãn tính. Liều khởi đầu ban đầu là 100 mg ba lần một ngày, có thể tăng 150 mg mỗi ngày trong một tuần.
• Có thể tăng 600mg/ngày tùy vào đáp ứng.

Theo các nhà sản xuất thuốc theo toa, sau đây là các khuyến nghị về việc giảm liều cho bệnh nhân bị giảm độ thanh thải creatinin và những người đang chạy thận nhân tạo.

CrCl lớn hơn hoặc bằng 60 mL/phút- không khuyến nghị điều chỉnh liều

CrCl 30 – 60 mL/phút – 50% liều khuyến cáo hàng ngày.

CrCl 15- 30 mL/phút – 25% liều khuyến cáo hàng ngày.

CrCl nhỏ hơn hoặc bằng 15 mL/phút – 16% đến 8% liều khuyến cáo hàng ngày.

Liều bổ sung khoảng 25 mg bổ sung liều khuyến cáo hàng ngày sau khi chạy thận nhân tạo được khuyến cáo.

Suy gan: Mặc dù chưa được nghiên cứu rõ ràng, vì pregabalin không gắn kết với protein nên bệnh nhân suy gan không phải đổi liều.

​Giảm nhanh cơn đau với Pregabalin

Cách dùng của Pregabalin

Thuốc dùng đường uống.

Nên dùng thuốc đúng chỉ định.

Tác dụng không mong muốn của Pregabalin

Hầu hết các tác dụng phụ được báo cáo do pregabalin gây ra đều ở mức độ nhẹ đến trung bình, phụ thuộc vào liều lượng và xảy ra trong vòng hai tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Buồn ngủ và chóng mặt xảy ra thường xuyên nhất và là những phản ứng bất lợi phổ biến nhất dẫn đến việc ngừng sử dụng pregabalin.

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất được báo cáo trên tất cả các quần thể bệnh nhân trong các thử nghiệm có kiểm soát trước khi đưa thuốc ra thị trường, xảy ra ở hơn hoặc bằng 5% bệnh nhân dùng pregabalin và gấp đôi tỷ lệ được báo cáo ở bệnh nhân dùng giả dược, là: buồn ngủ, chóng mặt, mờ mắt, khó tập trung/chú ý, khô miệng, phù và tăng cân.

Tăng cân liên quan đến pregabalin phụ thuộc vào liều lượng và xảy ra ở 14% bệnh nhân dùng 600 mg mỗi ngày.

Pregabalin khi ngừng đột ngột có thể dẫn đến:

• Vã mồ hôi nhiều.
• Mất ngủ, đau đầu.
• Ỉa chảy.
• Căng thẳng, lo lắng.
• Buồn nôn.
• Người khó chịu.

Việc sử dụng pregabalin lâu dài có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất và có nguy cơ lạm dụng liên quan đến việc sử dụng nó, đặc biệt ở những bệnh nhân sử dụng thuốc opioid hoặc những người có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện.

Tương tác thuốc của Pregabalin

Các tương tác nghiêm trọng của pregabalin bao gồm:

• Benazepril.
• Captopril.
• Enalapril.
• Everolimus.
• Fosinopril
• Imidapril.
• Lisinopril.
• Moexipril.
• Perindopril.
• Quinapril.
• Ramipril.
• Sirolimus.
• Temsirolimus.
• Trandolapril.

Các tương tác vừa phải của pregabalin bao gồm:

• Clobazam.
• Deutetrabenazin.
• Lurasidone.
• Orlistat.

Thận trọng khi sử dụng Pregabalin

Dùng thuốc có thể khiến nguy cơ muốn tự tử tăng lên. Theo dõi bệnh nhân đang điều trị bằng pregabalin để biết các triệu chứng trầm cảm mới hoặc trầm trọng hơn, ý tưởng hoặc hành vi tự tử và những thay đổi khác trong hành vi hoặc tâm trạng.

Theo dõi tình trạng tăng cân, phù nề, nhịp thở của bệnh nhân, các tác dụng phụ khác, có thể dẫn đến các vấn đề về tuân thủ điều trị với pregabalin.

Theo dõi thành công điều trị bằng cách đánh giá định kỳ bệnh và các tác dụng phụ tiềm ẩn mà bệnh nhân báo cáo.

Ngừng dần dần trong ít nhất 1 tuần.

Theo dõi số lượng tiểu cầu giảm (hiếm gặp) và tăng nồng độ creatinin kinase.

Có thể gây kéo dài khoảng PR.

Có thể làm tăng tác dụng của các thuốc an thần khác.

Teo cơ (tiêu cơ vân) được báo cáo (theo dõi đau cơ).

Tiền sử phù mạch, dùng đồng thời với các loại thuốc có liên quan đến nguy cơ phù mạch (ví dụ, thuốc ức chế men chuyển).

Tăng nguy cơ sưng tứ chi (phù ngoại biên), chóng mặt, buồn ngủ (buồn ngủ), mờ mắt và tăng cân.

Sử dụng thận trọng trong bệnh tim mạch (suy tim) và suy thận.

Có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc thực hiện các nhiệm vụ nguy hiểm.

Phù mạch (sưng da):

• Phù mạch ở mặt, tứ chi, môi, lưỡi, thanh môn và thanh quản đã được báo cáo trong quá trình điều trị ban đầu và điều trị lâu dài, bao gồm các báo cáo về phù mạch đe dọa tính mạng kèm theo suy hô hấp cần can thiệp khẩn cấp.
• Nếu xuất hiện tiếng thở rít thanh quản hoặc phù mạch ở mặt, lưỡi hoặc thanh môn, hãy ngừng điều trị và tiến hành điều trị thích hợp ngay lập tức.
• Sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế mTOR (mục tiêu của rapamycin ở động vật có vú) (ví dụ), temsirolimus, sirolimus, everolimus), hoặc tiền sử phù mạch trước đó có thể làm tăng nguy cơ.

Cách bảo quản Pregabalin

Pregabalin cần được để nơi tránh ẩm. Sau khi uống xong thì cần đóng kín nắp với dạng dung dịch. Thuốc cần để xa tầm tay trẻ. Nhiệt độ giữ thuốc khoảng 15-30 độ.

Giải đáp các thắc mắc về Pregabalin

Thuốc Pregabalin giá bao nhiêu tiền?

Pregabalin hiện nay là thành phần có mặt trong nhiều thuốc, mỗi loại thuốc, nhà sản xuất, hàm lượng dược chất lại có giá khác nhau. Tùy nhu cầu sử dụng, mỗi người có thể lựa chọn loại thuốc phù hợp. Có thể tham khảo giá bán, nhận tư vấn thuốc tại nhiều nhà thuốc hoặc đi khám để được chỉ định loại thuốc với hiệu quả và mức giá phù hợp.

Hiệu quả của Pregabalin trong các chứng đau thần kinh

45 nghiên cứu kéo dài từ 2 đến 16 tuần, với 11.906 người tham gia – 68% từ 31 nghiên cứu mới. Liều uống pregabalin 150 mg, 300 mg và 600 mg mỗi ngày được so sánh với giả dược.

Pregabalin được nghiên cứu dùng tốt trong điều trị đau thần kinh. Nhiều người tham gia đã giảm ít nhất 30% cường độ đau với pregabalin 600 mg so với giả dược và nhiều hơn nữa đã giảm ít nhất 50% cường độ đau. Buồn ngủ và chóng mặt phổ biến hơn với pregabalin so với giả dược, buồn ngủ 300mg 11% so với 3,1%, 600 mg 15% so với 4,5%; chóng mặt 300mg 13% so với 3,8%, 600mg 22% so với 4,4%. Đau thần kinh sau chấn thương hỗn hợp hoặc không được phân loại: Nhiều người tham gia đã giảm ít nhất 30% cường độ đau với pregabalin 600 mg so với giả dược.

Kết luận: Pregabalin đực chứng minh tác dụng tốt để khắc phục cơn đau thần kinh do zona hoặc tiểu đường và đau thần kinh hỗn hợp hoặc không phân loại sau chấn thương, và không có hiệu quả trong bệnh thần kinh do HIV; bằng chứng về hiệu quả trong đau thần kinh trung ương là không đầy đủ. Một số người sẽ nhận được lợi ích đáng kể với pregabalin; nhiều người sẽ có lợi ích vừa phải, nhưng nhiều người sẽ không có lợi ích gì hoặc sẽ ngừng điều trị.

Phụ nữ có thai, cho con bú có dùng được Pregabalin không?

Mang thai: Để theo dõi kết quả mang thai ở những phụ nữ tiếp xúc với pregabalin trong khi mang thai và cung cấp thông tin về tác động của việc tiếp xúc với pregabalin trong tử cung, các bác sĩ lâm sàng nên giúp ghi danh bệnh nhân mang thai vào Cơ quan đăng ký mang thai của Thuốc chống động kinh Bắc Mỹ (NAAED).

Phụ nữ cho con bú: Vì nguy cơ tiềm ẩn lớn hơn lợi ích, nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng pregabalin, đặc biệt là khi đang cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ nhỏ bú.

Các dạng bào chế phổ biến của Pregabalin

Pregabalin được bào chế dưới 2 dạng là:

Dung dịch: hàm lượng 20mg/ml.

Viên nang: Hàm lượng 300mg, 225mg, 200mg, 150mg, 100mg, 75mg, 50mg, 25mg.

Các dạng dùng đường uống này đều tiện sử dụng, dùng nhanh. Với những người gặp khó khăn khi nuốt thì thay vì dạng viên có thể lựa chọn dùng dạng dung dịch để dễ uống hơn.

Biệt dược gốc của Pregabalin là: Thuốc Lyrica 75mg, Lyrica CR.

Ngoài ra còn có các thuốc phổ biến khác chứa Pregabalin là: Thuốc Premilin 75mg, Davyca 75mg, Moritius 75mg, Synapain 75mg, Pregabalin 50mg, Akugabalin 75mg, Prega 50mg, Riwisca 50mg, Pregasafe 50mg,…

Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Aaron L. Cross; Omar Viswanath; Andrew l. Sherman (Ngày đăng 14 tháng 11 năm 2022). Pregabalin, NIH. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2023
2. Chuyên gia Rxlist (Ngày đăng 13 tháng 8 năm 2021). Pregabalin, Rxlist. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2023
3. Tác giả Charles P Taylor, Timothy Angelotti, Eric Fauman (Ngày đăng 28 tháng 11 năm 2006). Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery, Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2023
4. Tác giả Sheena Derry, Rae Frances Bell, Sebastian Straube, Philip J Wiffen, Dominic Aldington, R Andrew Moore (Ngày đăng 23 tháng 1 năm 2019). Pregabalin for neuropathic pain in adults, Pubmed. Truy cập ngày 24 tháng 4 năm 2023