Thông tin thuốc Meloxicam – thuốc giảm đau do thoái hóa khớp

Cập nhật lần cuối2024-12-26 17:35 UTC+7

Đánh giá

Dược lý và cơ chế tác dụng của Meloxicam

Meloxicam là thuốc gì?

Meloxicam là một axit linoleic thuộc nhóm oxicam của NSAID tương tự như piroxicam. Tương tự như các thuốc cùng nhóm, meloxicam có khả năng ức chế cyclooxygenase bao gồm cả COX-1 và COX-2 mạnh từ đó ngăn cản sự tổng hợp prostaglandin tham gia trực tiếp và phản ứng đau và viêm. Do đó, meloxicam có tác dụng giảm đau, hạ sốt và kháng viêm.

Khi tiến hành thực nghiệm trong ống nghiệm, các nhà nghiên cứu nhận thấy rằng, meloxicam có tính ức chế chọn lọc COX-2 gấp 10 lần so với COX-1. Do có tính ức chế chọn lọc COX-2 do đó meloxicam ít gây phản ứng phụ trên đường tiêu hóa và ít ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc.

Meloxicam đường uống có thời gian khởi phát tác dụng chậm do đó có thể không thích hợp để giảm đau trong các trường hợp đau cấp tính nhưng thích hợp khi sử dụng lâu dài cho những bệnh nhân viêm khớp mãn tính.

Dược lực học

Meloxicam là thuốc giảm đau, chống viêm ưu tiên ức chế COX-2 có ưu điểm là giảm tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa. Khi thực hiện các nghiên cứu thử nghiệm, người ta nhận thấy rằng, meloxicam có khả năng làm giảm tốc độ lắng hồng cầu ở những bệnh nhân viêm khớp dạng thấp.

Do meloxicam ưu tiên ức chế chọn lọc COX-2 nên được cho là ít gây phản ứng phụ trên đường tiêu hóa hơn so với các thuốc cùng nhóm. Tuy nhiên, vẫn không loại trừ khả năng xảy ra các phản ứng viêm, chảy máu, loét trên đường tiêu hóa.

Trong một nghiên cứu, tỷ lệ người bệnh xuất hiện các phản ứng phụ trên đường tiêu hóa là 13% khi dùng meloxicam và 19% khi sử dụng diclofenac.

Dược động học

Hấp thu:

Sinh khả dụng của viên nang được dùng theo đường uống là 89%. Thời gian thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 5 đến 6 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh này có thể đạt được gấp đôi sau khi uống thuốc lúc đói.

Phân bố:

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao, phân bố rộng trong các mô bao gồm cả gan và thận. Nồng độ meloxicam trong dịch khớp là khoảng 40-50% nồng độ trong huyết tương sau khi uống một liều duy nhất. Meloxicam có thể đi qua được nhau thai người. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là khoảng 99,4%.

Chuyển hóa:

Meloxicam được chuyển hóa gần như hoàn toàn chủ yếu nhờ enzyme CYP2C9 tạo thành 4 chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ:

Meloxicam được đào thải qua thận và qua phân. Dưới 0,25% liều dùng được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi, Thời gian bán thải của meloxicam có thể kéo dài khoảng 20 giờ, dài hơn so với các thuốc chống viêm không steroid khác do đó có thể không cần bào chế các dạng giải phóng chậm đối với hoạt chất này.

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan mức độ nhẹ đến vừa. Việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận, suy gan nặng chưa được nghiên cứu.

Meloxicam điều trị bệnh gì?

Dạng viên uống meloxicam được chỉ định để điều trị dài ngày đối với những bệnh nhân viêm cột sống dính khớp, thoái hóa khớp và một số trường hợp mãn tính khác.

Dạng thuốc tiêm được sử dụng ngắn ngày trong những trường hợp đau cấp tính.

Meloxicam dành cho bệnh nhân viêm khớp, thoái hóa khớp

Chống chỉ định của Meloxicam

Mẫn cảm với meloxicam, aspirin hoặc các thuốc chống viêm NSAID.

Bệnh nhân hen phế quản, phù mạch, phù Quincke, dị ứng sau khi sử dụng aspirin hoặc các thuốc chống viêm khác.

Bệnh nhân loét dạ dày, tá tràng tiến triển, xuất huyết dạ dày.

Không dùng dạng thuốc đặt cho những bệnh nhân viêm trực tràng.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận nặng.

Phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú.

Liều dùng và cách dùng của Meloxicam

Liều dùng Meloxicam

Người lớn

Trường hợp viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: Liều dùng là 15mg meloxicam/lần/ngày.

Trường hợp điều trị dài ngày, đặc biệt là ở người lớn tuổi có nguy cơ xuất hiện nhiều tác dụng phụ: Liều dùng được khuyến cáo là 7,5mg/lần/ngày. Liều dùng không được vượt quá 15 mg/ngày.

Đợt cấp của thoái hóa khớp: 7,5mg meloxicam/lần/ngày. Có thể tăng liều lên 15mg/lần/ngày.

Người lớn tuổi

Liều dùng được khuyến cáo là 7,5mg/lần/ngày.

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình.

Liều dùng cho bệnh nhân chạy thận nhân tạo: Không quá 7,5mg/ngày.

Độ an toàn cho trẻ dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Cách dùng Meloxicam

Meloxicam có thể được sử dụng theo đường uống, đường tiêm, đặt trực tràng.

Thời điểm uống meloxicam: Uống vào lúc no hoặc bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có thể phối hợp cùng với các thuốc kháng acid.

Trường hợp tiêm bắp: Tiêm vào ¼ trên của mông, trường hợp bệnh nhân kêu đau nhiều, cần ngừng tiêm thuốc.

Tác dụng không mong muốn của Meloxicam

Giống như hầu hết các NSAID, meloxicam thường được dung nạp tốt, nhưng các tác dụng phụ có thể bao gồm khó chịu và đau dạ dày, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, ngứa, phù ngoại biên và phản ứng quá mẫn. Cũng như các NSAID khác, meloxicam có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm chảy máu đường tiêu hóa, tăng nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch, rối loạn chức năng thận, suy tim, phù nề và phản ứng quá mẫn.

Tương tác thuốc của Meloxicam

Thuốc chống viêm không steroid: Tăng nguy cơ xuất hiện biến chứng trên đường tiêu hóa.

Thuốc chống đông máu đường uống: Tăng nguy cơ chảy máu.

Lithi: Tăng nồng độ lithi trong máu.

Methotrexat: Việc sử dụng đồng thời meloxicam có thể tăng nguy cơ xuất hiện độc tính của methotrexat.

Meloxicam có thể làm giảm tác dụng của vòng tránh thai.

Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp, furosemid, thiazid, cyclosporin.

Thận trọng khi sử dụng Meloxicam

Mặc dù meloxicam ức chế chọn lọc COX-2, tuy nhiên vẫn có thể xuất hiện một số biến chứng trên đường tiêu hóa do đó cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện tác dụng không mong muốn, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.

Trong thời gian điều trị, nếu xảy ra bất kỳ phản ứng bất thường nào trên da, niêm mạc, chảy máu đường tiêu hóa cần ngừng điều trị bằng meloxicam.

Meloxicam có thể gây tăng nhẹ transamin hoặc các thông số của gan.

Một số nghiên cứu mới về hoạt chất Meloxicam

Thoái hóa khớp thái dương hàm (TMJ) là một bệnh thoái hóa xương sụn phổ biến có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến việc mở miệng và nhai của bệnh nhân. Meloxicam (MLX), một trong những loại thuốc chống viêm không steroid được sử dụng rộng rãi nhất, là liệu pháp lâm sàng chính để điều trị viêm xương khớp TMJ. Tuy nhiên, hiệu quả lâm sàng bị ảnh hưởng rất nhiều do khả năng hòa tan trong nước kém và tính ưa ẩm cao. Trong các nghiên cứu hiện tại, các nhà khoa học đã phát triển một công thức liposomal được nạp tích cực để tăng cường khả năng hòa tan trong nước, cải thiện hiệu quả bôi trơn khớp. Tóm lại, MLX-Ca(AC)2 Lipo với chức năng kép chống viêm và bôi trơn là một loại thuốc nano đầy hứa hẹn trong điều trị thoái hóa khớp TMJ bằng cách tiêm trong khớp.