Thông tin về Fluticasone – thuốc điều trị hen suyễn

Dược lý và cơ chế tác dụng của Fluticasone

Fluticasone là một loại thuốc dùng để kiểm soát và điều trị bệnh hen suyễn, viêm mũi dị ứng, khí phế thũng và viêm da dị ứng. Đây là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc corticosteroid.

Dược lực học

Fluticasone là một corticosteroid và có tác dụng co mạch và chống viêm trực tiếp tại chỗ.

Cơ chế tác dụng của fluticasone là ức chế các phản ứng viêm ban đầu như giãn mạch, tính thấm thành mạch và di chuyển bạch cầu.

Fluticasone trực tiếp làm giảm các tế bào viêm như bạch cầu ái toan, bạch cầu đơn nhân, tế bào mast, đại thực bào và tế bào đuôi gai. Nó làm giảm số lượng các tế bào này cũng như số lượng các cytokine mà chúng tạo ra. Đồng thời nó cũng được chứng minh là làm tăng số lượng thụ thể beta-2 trên cơ trơn đường thở và làm giảm tiết chất nhầy tuyến.

Các corticoid không được chỉ định để điều trị cơn hen cấp nhưng được sử dụng để dự phòng xảy ra cơn hen mới.

Dược động học

Khi dùng tại chỗ corticoid trên vùng da còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc có thể vào được hệ tuần hoàn chung. Tỷ lệ hấp thu thuốc tăng lên khi da bị viêm, mất lớp keratin hoặc bị các vấn đề khác trên biểu bì.

Tùy thuộc vào mức độ, tình trạng da tại chỗ bôi thuốc mà tỷ lệ hấp thu khác nhau.

Sinh khả dụng trung bình là dưới 2% trong trường hợp phun mũi.

Nếu sử dụng theo đường miệng để hít thì sinh khả dụng của thuốc là 18%.

Nếu được hấp thụ toàn thân, thuốc sẽ được chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính và được thải trừ qua thận và nước tiểu.

Công dụng và chỉ định của Fluticasone

Fluticasone là một corticosteroid được sử dụng qua đường hít, phun hoặc bôi ngoài da.

Đường dùng phụ thuộc vào chẩn đoán của bệnh nhân.

Fluticasone đường phun mũi để điều trị bệnh hen suyễn và có công dụng nhất định đối với bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD) và viêm thực quản tăng bạch cầu ái toan.

Steroid dạng hít cải thiện nhẹ chức năng phổi và cải thiện triệu chứng COPD nhưng không ảnh hưởng đến tốc độ suy giảm chức năng phổi.

Thuốc nhỏ mũi fluticasone có thể điều trị viêm mũi dị ứng và không dị ứng, polyp mũi và dị ứng.

Đường dùng tại chỗ để điều trị viêm da dị ứng và bệnh da liễu.

Chống chỉ định của Fluticasone

Fluticasone bị chống chỉ định như một phương pháp điều trị ban đầu đối với chứng co thắt phế quản cấp tính.

Quá mẫn với fluticasone.

Không sử dụng fluticasone với mục đích làm giảm co thắt phế quản.

Không sử dụng để điều trị cơn hen nặng.

Trứng cá đỏ, herpes, thủy đậu.

Vùng bôi thuốc bị loét hoặc nhiễm nấm.

Liều dùng và cách dùng của Fluticasone

Đường hít để điều trị hen

Người lớn và trẻ em > 16 tuổi:

Trẻ từ 4-16 tuổi: 50-100mcg/lần x 2 lần/ngày. Có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.

Không nên sử dụng cho trẻ < 4 tuổi.

Dùng đường phun mũi để điều trị viêm mũi dị ứng

Người lớn: Liều ban đầu là 100mcg/ngày cho mỗi bên mũi, chia thành 2 lần (sử dụng thuốc vào lúc 8 giờ sáng và 8 giờ tối). Tổng liều tối đa không quá 400mcg.

Trẻ em > 12 tuổi: Liều ban đầu là 100mcg/ngày. Tổng liều không quá 200mcg/ngày.

Không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.

Dùng để bôi tại chỗ

Bôi lên vùng da cần điều trị 1 lớp mỏng, không băng kín, bôi 1-2 lần mỗi ngày.

Tác dụng không mong muốn của Fluticasone

Thường gặp

Khi dùng phun mũi: Chảy máu cam, đau đầu, viêm họng, nóng rát mũi, kích thích mũi.

Khi sử dụng theo đường hít: Nhiễm nấm Candida miệng họng, viêm họng, tổn thương ở miệng, viêm xoang, đau xoang mũi,…

Ít gặp

Khi sử dụng để phun mũi: Hắt hơi, chóng mặt, buồn nôn, viêm phế quản, nổi mày đay, tổn thương vách mũi,..

Khi sử dụng trên da: Teo da, viêm nang, giảm sắc tố da, da nhạy cảm, kích ứng, ngứa, khô da,…

Hiếm gặp

Khi sử dụng để phun hoặc hít: Nhiễm nấm Candida, đục thủy tinh thể, co thắt phế quản, glocom,..

Khi bôi trên da: Suy vỏ thượng thận, rậm lông, nhạy cảm,…

Tương tác thuốc của Fluticasone

Sử dụng đồng thời với các corticosteroid khác có thể làm tăng nguy cơ xấu hiện tác dụng không mong muốn toàn thân.

Ketoconazol: Tăng nồng độ của fluticasone trong huyết tương.

Các thuốc tác động lên CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của fluticason.

Thận trọng khi sử dụng Fluticasone

Bệnh nhân dùng fluticasone nên được theo dõi các tác dụng phụ được liệt kê ở trên.

Bác sĩ nên điều tra tiền sử ho, các bệnh gần đây bệnh nhân mắc phải để đảm bảo an toàn.

Chậm tăng trưởng ở trẻ em và giảm mật độ khoáng chất là những tác động có vấn đề của corticosteroid dạng hít.

Các nghiên cứu cho thấy rằng sự chậm phát triển là vĩnh viễn ở trẻ em sử dụng budesonide.

Giảm mật độ xương ở trẻ em chỉ liên quan đến corticosteroid dạng hít (ICS) liều cao. Nên theo dõi sự tăng trưởng của trẻ em từ 3 đến 6 tháng một lần và những trẻ dùng ICS liều cao nên theo dõi mật độ khoáng của xương hàng năm.

Việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm xuất hiện trở lại cơn hen.

Suy tuyến thượng thận đã được báo cáo khi dùng dài ngày hoặc liều lượng lớn.

Không dùng tra mắt vì có thể gây glocom.

Khi sử dụng thuốc phun niêm mạc mũi cần chú ý:

• Nhiễm nấm Candida hoặc xuất hiện tác dụng phụ lên niêm mạc mũi đã được báo cáo. Cần điều trị tại chỗ hoặc toàn thân cho người bệnh trong trường hợp này.
• Không nên sử dụng fluticason propionat cho người có tổn thương hoặc mới phẫu thuật mũi.

Khi dùng thuốc trên da cần chú ý:

• Không nên băng kín vì có thể gây nhiễm độc toàn thân.
• Theo dõi thận trọng nếu người bệnh bị vảy nến.
• Việc sử dụng thuốc trên các vết thương có nhiễm khuẩn mà không phối hợp kháng sinh có thể làm cho nhiễm khuẩn lan rộng.

Sử dụng fluticasone cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Thời kỳ mang thai: Có thể sử dụng trên da với liều thấp nhất có hiệu quả, tuy nhiên vẫn cần sự theo dõi của bác sĩ.

Fluticason propionat có thể sử dụng cho phụ nữ có thai bị hen.

Thời kỳ cho con bú: Không nên bôi thuốc lên vú mẹ trong thời kỳ này.

Nghiên cứu mới về hoạt chất fluticasone

Globulin miễn dịch Bệnh thận (IgAN) là bệnh cầu thận nguyên phát phổ biến nhất trên toàn thế giới và thiếu phương pháp điều trị hiệu quả.

142 bệnh nhân mắc IgAN đã được chứng minh bằng sinh thiết tại bệnh viện Nhân dân Thâm Quyến từ tháng 6 năm 2018 đến tháng 6 năm 2020 đã được chia thành các nhóm chăm sóc hỗ trợ cộng với flnomasone và nhóm chăm sóc hỗ trợ. Các bệnh nhân của nhóm chăm sóc hỗ trợ cộng với fluticasone được điều trị bằng khí dung fluticasone propionate (250 μg) kết hợp với thuốc ức chế men chuyển/thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ACEI/ARB), trong khi nhóm chăm sóc hỗ trợ chỉ được điều trị bằng ACEI/ARB. Các bệnh nhân được theo dõi sau 3, 6 và 9 tháng sau khi đăng ký. Kết quả chính bao gồm những thay đổi về protein niệu và mức lọc cầu thận ước tính (eGFR).
Kết quả cho thấy rằng, fluticasone propionate khí dung kết hợp với ACEI/ARB có thể làm giảm mức độ protein niệu trong điều trị IgAN và không ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận.

Các dạng bào chế, giá thuốc và biệt dược có chứa fluticasone

Một số biệt dược có chứa fluticasone là Flonase, Xhance, Veramyst, Childrens Flonase, Flonase Sensimist.

Flixonase spray được bào chế dưới dạng hỗn dịch xịt mũi, vỏ hộp màu trắng xanh chứa 50 microgram fluticasone propionate được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng có giá khoảng 300.000 đồng.

Thuốc dạng phun mù định liều Flixotide Evohaler 125mcg trị hen suyễn có giá khoảng 140.000 đồng.

Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia của Drugs. Fluticasone. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
2. Tác giả Pedro Giavina-Bianchi và cộng sự (Ngày đăng năm 2008). Fluticasone furoate nasal spray in the treatment of allergic rhinitis, NCBI. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2023.
3. Tác giả Liping Sun và cộng sự (Ngày đăng 22 tháng 3 năm 2023). The clinical efficacy of fluticasone propionate combined with ACEI/ARB in the treatment of immunoglobulin A nephropathy, PubMed. Truy cập ngày 25 tháng 4 năm 2023.