Clorpheniramine là thuốc gì?
Dược lực học
Clorpheniramine là hỗn hợp các chất đồng phân đối quang, với tác dụng chính là đối kháng Histamin, mức an thần trung bình. Tuy nhiên, cũng có lúc có tác động mạnh bất thường, đặc biệt khi dùng với trẻ nhỏ và các kháng muscarin.
Clorpheniramin maleat là dẫn xuất Alkylamine, thuộc nhóm Histamin an thần thế hệ 1.
Đồng phân khác của Clorpheniramine là Dexclorpheniramin, mạnh gấp 2 lần.
Clorpheniramine với tác dụng chính là gây giảm hoặc mất hoàn toàn các tác dụng chính của Histamin. Cơ chế được cho là cạnh tranh phong bế nghịch đảo các receptor H1 ở mô trên đường tiêu hóa, hô hấp và thành mạch.
Chất này sẽ không làm mất hoạt tính hay ngăn cản các quá trình khác (tổng hợp, giải phóng) Histamin.
Clorpheniramin maleat và Dexclorpheniramin maleat đều được sử dụng để điều trị các dị ứng bao gồm mẩn ngứa, mề đay, phù mạch, viêm màng tiếp hợp dị ứng.
Clorpheniramine là thành phần khá chủ yếu trong các chế phẩm là thuốc ho, với công dụng chính là điều trị ho, cảm lạnh.
Ngoài ra, thuốc trị sổ mũi, nghẹt mũi Clorpheniramine có thể được kết hợp cùng với các hoạt chất khác cấu thành nên thuốc nhỏ mắt, nhỏ mũi giúp phòng ngừa viêm nhiễm tại mắt, mắt đỏ, chảy nước mắt, ngứa mắt…
Dược động học
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, tuy nhiên tốc độ hấp thu lại chậm vì bản thân thuốc bị chuyển hóa khá nhiều tại niêm mạc đường tiêu hóa, đồng thời cũng phải trải qua vòng tuần hoàn đầu qua gan.
Thuốc bắt đầu xuất hiện ở huyết thanh phải sau khi uống từ 0,5-1 giờ.
Nồng độ tối đa trong huyết tương sẽ đạt sau khoảng 2,5-6 giờ sau khi uống.
Có khoảng 25-45% liều được đưa vào vòng tuần hoàn dưới dạng không chuyển hóa.
Sinh khả dụng thuốc khá thấp, chỉ khoảng 25 – 50%.
Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều.
Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu.
Người lớn có chức năng gan, thận bình thường nửa đời thải trừ của clorpheniramin
dao động từ 12 – 43 giờ và đối với trẻ em từ 5,2 – 23,1 giờ.
Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của hai viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.
Công dụng và chỉ định của Clorpheniramine
Chlorpheniramine giúp điều trị các chứng viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa.
Các mẩn ngứa, mề đay, phù nề dị ứng.
Liệu pháp bổ sung trong điều trị chứng sốc phản vệ.
Chống chỉ định của Clorpheniramine
Mẫn cảm với Clorpheniramine cũng như các thành phần khác của chế phẩm.
Đối tượng đang cơn hen cấp, phì đại tuyến tiền liệt, bí tiểu tiện, hẹp môn vị, Glaucoma góc hẹp.
Phụ nữ đang cho bé bú.
Không dùng Clorpheniramine cho trẻ dưới 2 tuổi chế phẩm trị ho, cảm lạnh (những thuốc không kê đơn).
Bé sơ sinh đủ tháng và thiếu tháng.
Liều dùng và cách dùng của Clorpheniramine
Liều dùng
| Bệnh | Liều lượng |
| Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, mày đay | Người lớn
Clorpheniramin maleat: Liều 4mg cách 4-6 giờ/lần Liều tối đa 24mg/ngày Người cao tuổi tối đa là 12mg/ngày Trẻ em 1 tháng – 2 tuổi: Uống 1mg/lần x 2 lần/ngày 2 – 6 tuổi: Uống 1mg cách 4 – 6 giờ/lần, tối đa 6mg/ngày 6 – 12 tuổi: Uống 2mg, cách 4 – 6 giờ/lần, tối đa 12mg/ngày 12 – 18 tuổi: Uống 4mg, cách 4 – 6 giờ/lần, tối đa 24 mg/ngày |
| Điều trị hỗ trợ (bổ sung) sốc phản vệ: Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trong 1 phút | Người lớn: Liều dùng 10mg, có thể uống lặp lại, tối đa là 4 liều/ngày
Trẻ em < 6 tháng: 250 microgam/kg (tối đa 2,5 mg), lặp lại nếu cần, tối đa: 4 lần/24 giờ 6 tháng – 6 tuổi: 2,5 mg, lặp lại nếu cần, tối đa: 4 lần/24 giờ 6 – 12 tuổi: 5mg, lặp lại nếu cần, tối đa: 4 lần/24 giờ 12 – 18 tuổi: 10mg, lặp lại nếu cần, tối đa: 4 lần/ Dexclorpheniramin maleat: liều cho bằng 1/2 liều Clorpheniramin maleat. Viên tác dụng kéo dài: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Mỗi 12 giờ uống 1 viên, ngày uống không quá 2 viên, nuốt nguyên vẹn, không bẻ viên |
| Phản ứng dị ứng cấp | Uống 12mg, chia 1 – 2 lần |
| Phản ứng dị ứng không biến chứng | 5 – 20mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch |
| Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ | 10 – 20mg, tiêm tĩnh mạch |
Cách dùng
Dạng viên nén, Siro: Nên sử dụng thuốc lúc đã ăn no hoặc ngay trước khi đi ngủ.
Với viên tác dụng kéo dài: Nuốt trọn cả viên với nước, không nhai, không bẻ, không nghiền.
Với thuốc tiêm: tiêm tĩnh mạch chậm khoảng 1 phút, tiêm dưới da, tiêm bắp.
Liều Dexclorpheniramin bằng khoảng 50% liều Clorpheniramin.
Liều lượng thay đổi tùy theo từng người bệnh, phụ thuộc vào đáp ứng và dung nạp của từng người bệnh.
Tác dụng không mong muốn của Clorpheniramine
Tác dụng phụ phổ biến nhất khi dùng Clorpheniramine là mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, mất phối hợp động tác và các tác dụng kháng Muscarin nhẹ. Tuy nhiên, các ADR này thường sẽ mất sau vài ngày điều trị.
Ngoài các tác dụng không mong muốn ở trên, trong quá trình sử dụng Clorpheniramine bạn còn có thể gặp phải các tác dụng phụ như: nôn, buồn nôn, ỉa chảy, đau vùng thượng vị, loạn nhịp tim, đánh trống ngực, mẫn cảm, phát ban, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu huyết tán, giảm tiểu cầu, co giật, vã mồ hôi, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, ù tai, hạ áp, rụng tóc…
Tương tác thuốc của Clorpheniramine
Tác dụng an thần của Clorpheniramin tăng lên khi uống rượu hay sử dụng với các thuốc an thần khác.
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng kháng muscarin của thuốc kháng histamin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Các thuốc ức chế CYP3A4 như: Dasatinib, Pramlintide làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của Clorpheniramin.
Thuốc làm giảm tác dụng của các chất ức chế Cholinesterase và Betahistine.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Clorpheniramine
Thận trọng khi sử dụng Clorpheniramine
Do tác dụng kháng muscarin cần thận trọng khi dùng cho người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Thận trọng khi dùng cho đối tượng có vấn đề về hô hấp: phổi mạn tính, khó thở, thở ngắn, hen phế quản.
Dùng thời gian dài có thể bị sâu răng, gây khô miệng.
Thận trọng khi vận hành máy móc, lái xe do bản thân thuốc có thể gây ngủ gà, hoa mắt, chóng mặt, suy giảm tâm thần vận động…
Tránh dùng cho đối tượng bị tăng nhãn áp như bị glaucoma.
Thận trọng khi dùng Clorpheniramin với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng kháng muscarin.
Thận trọng khi dùng Clorpheniramine cho trẻ em, đặc biệt là trẻ có tiền sử động kinh.
Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Với mức liều nhỏ, khoảng từ 2-4mg, không thường xuyên Clorpheniramine có thể được sử dụng cho bà mẹ đang cho bé bú.
Tuy nhiên, đối với liều dùng lớn hơn hoặc dùng kéo dài có thể gây tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh, giảm sữa.
Vấn đề đấy sẽ dễ xảy ra hơn khi kết hợp với thuốc cường giao cảm như pseudoephedrine hoặc trước khi cho con bú được thiết lập tốt.
Liều duy nhất trước khi đi ngủ sau lần cho ăn cuối cùng trong ngày có thể phù hợp với nhiều phụ nữ và sẽ giảm thiểu tác dụng của thuốc.
Tuy nhiên, các thuốc kháng Histamin không gây buồn ngủ là những lựa chọn thay thế được ưu tiên.
Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Cách bảo quản Clorpheniramine
Đối với viên nén: nơi khô ráo, thoáng mát.
Với dạng Siro: nơi mát, tối.
Với dạng thuốc tiêm: tránh ánh sáng trực tiếp.
Luôn để thuốc tránh xa tầm đùa nghịch của trẻ.
Quá liều và xử trí
Trong trường hợp quá liều hoặc ngộ độc clorpheniramin, biểu hiện chủ yếu là các triệu chứng thần kinh trung ương.
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 – 50 mg/kg thể trọng.
Triệu chứng: ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ thần kinh trung ương, động kinh, cơn
loạn thần, co giật, kháng muscarin, trụy tim mạch, loạn nhịp.
Xử lý:
- Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống.
- Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha.
- Dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
- Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch Diazepam.
Các dạng bào chế phổ biến của Clorpheniramine
Với dạng Viên nén Clorpheniramine có các hàm lượng sau: Clopheniramine 4mg, 8mg, 12mg.
Với viên nén tác dụng kéo dài: 8mg, 12mg.
Với dạng viên nang thường: 4mg, 12mg; nang tác dụng kéo dài: 8mg, 12mg.
Dạng Siro: 2mg/5ml, 8mg/5ml.
Thuốc tiêm: 10mg/ml (tiêm dưới da, tĩnh mạch, tiêm bắp); 100mg/ml (chỉ dùng tiêm dưới da, tiêm bắp).
Giá của Clorpheniramine sẽ tùy thuộc vào dạng bào chế, hàm lượng và định giá bán của nhà sản xuất cũng như nơi phân phối.
Tài liệu tham khảo
- PubMed (Cập nhật: 20 tháng 9 năm 2021). Chlorpheniramine, PubMed. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
- Qingqing Guo (Ngày đăng: 13 tháng 4 năm 2022). Chlorpheniramine poisoning as a potential cause of rhabdomyolysis, PubMed. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2023.
