Lịch sử
Cinnarizine là thuốc kháng histamin được phát hiện năm 1955 bởi Janssen Pharmaceuticals. Cinnarizine có tác dụng giúp ngừa tình trạng say tàu xe và các rối loạn tiền đình.
Cinnarizine là một loại thuốc chống chóng mặt được thiết lập tốt ban đầu được tổng hợp dưới dạng thuốc kháng histamin. Đây là phương pháp điều trị chính cho rối loạn tiền đình, được chấp thuận cho chứng buồn nôn, nôn, say tàu xe, chóng mặt và ù tai liên quan đến bệnh Ménière và các rối loạn tai giữa khác, như một loại thuốc nootropic (tăng cường chức năng nhận thức và trí nhớ) và là liệu pháp hỗ trợ cho bệnh động mạch ngoại vi.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Cinnarizine
Cơ chế tác dụng
Cinnarizine, được phát triển dưới dạng thuốc kháng histamine, sau đó đã biểu hiện một số tác dụng dược lý, đáng kể nhất là: tác dụng ức chế mê cung và tác dụng chống co mạch ngoại vi. Cinnarizine thông qua việc kiểm soát điện áp T và L bằng cách ức chế kênh canxi để làm tế bào cơ trơn mạch máu giảm co bóp cung như thông qua khả năng liên kết với thụ thể histamin H1, dopamin D2. Tuần hoàn máu não không đủ đã được đưa ra giả thuyết gây ra ‘các triệu chứng chóng mặt’ như ù tai, chóng mặt, buồn nôn và nôn trong một loạt các tình trạng bao gồm các cơn thiếu máu não thoáng qua. Cinnarizine ngừa tăng độ nhớt của máu thông qua tác dụng ức chế co mạch cũng như phát huy tác dụng ngừa thiếu máu cục bộ nên được xem là liệu pháp hữu hiệu để tăng lượng máu đến não, cải thiện các rối loạn tuần hoàn.
Cơ chế tác dụng của Cinnarizine
Dược động học
Hấp thu: Nồng độ cinnarizine trong huyết tương đạt đỉnh trong 1–3 giờ. Cinnarizine có C max là 275 ± 36 ng/mL, t max 3,0 ± 0,5 h, AUC ∞ 4437 ± 948 ng h/mL.
Phân bố: Tổng cộng 91,0% cinnarizine liên kết với protein huyết tương được chuyển hóa rộng rãi, phần lớn bởi CYP2D6.
Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu bởi isoenzyme CYP2D6.
Thải trừ: Thời gian bán thải của cinnarizine thay đổi từ 4 đến 24 giờ; 33,0% chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và 66,0% qua phân. Thời gian bán thải cuối cùng là 23,6 ± 3,2 h sau 72 giờ dùng thuốc
Tác dụng và chỉ định của thuốc Cinnarizine
Công dụng chính của thuốc này như sau:
- Say tàu xe
- Chóng mặt và rối loạn tiền đình
- Rối loạn tim và mạch máu
Chống chỉ định của Cinnarizine
Chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson, trẻ sơ sinh và quá mẫn cảm.
Người trầm cảm hoặc mắc bất kỳ tình trạng rối loạn trầm cảm nào.
Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp ảnh hưởng đến máu và da.
Liều dùng và cách dùng của Cinnarizine
Với dạng viên nén hàm lượng 15mg thì liều dùng cụ thể của Cinnarizine trên các nhóm đối tượng như sau:
Liều ngừa say xe:
- Người lớn và trẻ >12 tuổi: Uống 2 viên trước khi lên xe, đi xa 2 giờ và sau đó có thể gặp lại 1 viên/8 giờ nếu cảm thấy cần.
- Trẻ em 5-11 tuổi: Uống 1 viên trước khi lên xe, đi xa 2 giờ và sau đó có thể gặp lại 1 viên/8 giờ nếu cảm thấy cần.
Liều điều trị chóng mặt và bệnh tật do các vấn đề về tai trong:
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên – liều thông thường là 2 viên, uống 3 lần một ngày.
- Trẻ em từ 5 đến 11 tuổi – liều thông thường là 1 viên, ngày 3 lần.
Thuốc uống sau ăn để giảm nguy cơ ảnh hưởng đến dạ dày.
Tác dụng không mong muốn của Cinnarizine
Tác dụng phụ thường gặp
Những tác dụng phụ phổ biến này của cinnarizine xảy ra ở hơn 1 trên 100 người:
Buồn ngủ vào ban ngày.
Buồn nôn, nôn.
Tăng cân.
Tác dụng không mong muốn của Cinnarizine
Tác dụng phụ nghiêm trọng
Cử động cơ thể chậm, co giật hoặc giật, cứng cơ, run hoặc lắc – điều này có nhiều khả năng xảy ra ở những người lớn tuổi đã dùng cinnarizine trong một thời gian dài.
Lòng trắng mắt hoặc da của bạn bị vàng (mặc dù điều này có thể khó nhìn thấy hơn trên da nâu hoặc đen) và nước tiểu sẫm màu.
Đau khớp cùng với phát ban da đỏ, đặc biệt là ở các bộ phận cơ thể tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, chẳng hạn như cánh tay, má và mũi.
Trong một số ít trường hợp, có thể xảy ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng như:
- Phát ban da có thể bao gồm da ngứa, đỏ, sưng, phồng rộp hoặc bong tróc.
- Khó thở hoặc nói chuyện.
- Thở khò khè.
- Miệng, mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn bắt đầu sưng tấy.
- Tức ngực hoặc cổ họng.
Tương tác thuốc của Cinnarizine
Cinnarizine có thể khiến các thuốc ức chế thần kinh trung ương bị tăng hiệu quả an thần như:
- Thuốc giải lo âu hoặc TCA.
- Thuốc an thần.
- Thuốc chống loạn thần.
- Thuốc giảm đau opioid.
- Thuốc ngủ.
Cinnarizine tăng hiệu quả an thần do rượu.
Thận trọng khi sử dụng Cinnarizine
Cinnarizine dùng thận trọng ở người:
- Rối loạn chức năng gan.
- Người hạ huyết áp.
- Rối loạn chức năng thận.
- Người mắc bệnh Parkinson.
- Người cao tuổi.
Uống sau ăn để tránh gây kích ứng dạ dày.
Cách bảo quản Cinnarizine
Cinnarizine bào chế dưới chính là dạng viên uống nên cần để tránh ẩm, nắng gió, những khu vực dễ ẩm hoặc nhiệt độ quá cao cũng như những nơi trẻ dễ nghịch, với tới.
Giải đáp các thắc mắc về Cinnarizine
Có nên sử dụng Cinnarizine cho trẻ em không?
Một nghiên cứu mở được thực hiện ở 79 trẻ em được biết là dễ bị say xe để đánh giá hiệu quả và khả năng dung nạp của cinnarizine được sử dụng trong điều trị dự phòng. Mỗi đứa trẻ nhận được một viên 15 mg cinnarizine 2 giờ trước một chuyến đi dài bằng ô tô và nửa viên nữa cứ sau 8 giờ, nếu cần. Kết quả đánh giá của trẻ em chỉ ra rằng 81% coi chế phẩm này là ‘tốt’ hoặc ‘xuất sắc’ và 69% trong số 68 trẻ trước đây đã nhận được thuốc điều trị say tàu xe khác đánh giá nó là ‘tốt hơn’ hoặc ‘tốt hơn nhiều’. Chỉ có 4% trẻ bị nôn và chỉ 14% cảm thấy buồn ngủ hoặc lơ mơ. Tất cả trừ 3 trong số 52 bác sĩ tham gia đã sẵn sàng cho họ uống lại cinnarizine dựa trên kinh nghiệm của nghiên cứu này.
Thuốc được chỉ định liều dùng an toàn với các trẻ >5 tuổi. Những trẻ <5 tuổi muốn dùng thuốc cần thêm thông tin của chuyên gia.
Có thai có dùng được Cinnarizine không?
Cinnarizine không nên dùng trong thai kỳ để tránh gây ảnh hưởng cho bào thai.
Người ta không biết có bao nhiêu cinnarizine vào sữa mẹ. Nó cũng là thuốc kháng histamine gây buồn ngủ, vì vậy tốt hơn là nên dùng liều lượng không thường xuyên hoặc chỉ dùng trong thời gian ngắn, vì nó cũng có thể khiến con bạn buồn ngủ. Nếu bạn đang cho con bú hoặc dự định cho con bú, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn vì các loại thuốc khác có thể tốt hơn khi cho con bú.
Cinnarizine sử dụng lâu dài được không?
Thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào mục đích sử dụng của từng người.
Đối với chứng say du lịch, bạn chỉ cần dùng cinnarizine trước và trong chuyến hành trình. Nếu bạn đang dùng cinnarizine để điều trị bệnh và chóng mặt do các vấn đề về tai trong, bạn có thể cần dùng thuốc trong vài tháng.
Với các chứng bệnh khác thì nên hỏi rõ thời gian điều trị với bác sĩ.
Các dạng bào chế phổ biến của Cinnarizine
Hiện nay, Cinnarizine được bào chế dưới 2 dạng phổ biến nhất là viên nén và viên nang.
Viên nén: Hàm lượng phổ biến là 15mg và 25mg với các biệt dược phổ biến là Cinaz, Vertizon, Stugeron,…
Viên nang: Hàm lượng 75mg.
Viên nén thường là dạng được dùng phổ biến nhất vì liều thấp, dễ chia liều trên nhiều nhóm người cũng như chi phí hợp lý, có nhiều lựa chọn hơn so với viên nang.
Cinnarizine có biệt dược gốc là: Stugeron.
Tóm lại, tùy vào từng đối tượng và nhu cầu sử dụng mà người dùng có thê tham khảo và lựa chọn loại thuốc phù hợp nhất với nhu cầu của bản thân dựa trên các thông tin tham khảo ở trên.
Tài liệu tham khảo
- Tác giả Milind Vasant Kirtane, Anita Bhandari, Prashant Narang, Ravi Santani (Ngày đăng 25 tháng 4 năm 2017). Cinnarizine: A Contemporary Review, PMC. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023
- Chuyên gia của NHS. Cinnarizine, NHS. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023
- Tác giả A L Macnair (Ngày đăng năm 1983). Cinnarizine in the prophylaxis of car sickness in children, Pubmed. Truy cập ngày 14 tháng 4 năm 2023
