Thông tin chung về hoạt chất Bromhexine
Bromhexine là một loại thuốc làm tan chất nhầy được sử dụng để làm giảm độ nhớt của chất nhầy trong đường thở, tăng cường thanh thải chất nhầy.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Bromhexine
Đặc tính dược lực học
Bromhexin hydroclorid là chất có tác dụng long đờm. Do hoạt hóa tổng hợp sialomucin và phá vỡ các sợi acid mucopolysaccharide nên thuốc làm đờm lỏng hơn và ít quánh hơn. Giúp đờm từ phế quản thoát ra ngoài có hiệu quả.
Khi uống, thường phải sau 2 – 3 ngày mới có tác dụng trên lâm sàng, nhưng nếu tiêm, chỉ sau khoảng 15 phút.
Bromhexin đã được uống liều 16mg/lần, 3 lần/ngày hoặc dùng tại chỗ để điều trị hội chứng mắt khô kèm sản xuất dịch nhầy bất thường (hội chứng Sjögren’s), nhưng kết quả không ổn định, chưa rõ, nên tác dụng này ít được áp dụng.
Cơ chế hoạt động
Viêm đường thở, tăng tiết chất nhầy và thay đổi độ thanh thải của chất nhầy là dấu hiệu đặc trưng của các bệnh khác nhau về đường hô hấp. Làm sạch chất nhầy là cần thiết cho sức khỏe của phổi; bromhexine hỗ trợ làm sạch chất nhầy bằng cách giảm độ nhớt của chất nhầy và kích hoạt biểu mô đường mật, cho phép bài xuất chất tiết ra khỏi đường hô hấp.
Các nghiên cứu gần đây đã chứng minh rằng bromhexine ức chế thụ thể serine protease 2 xuyên màng (TMPRSS2) ở người. Kích hoạt TMPRSS2 đóng một vai trò quan trọng trong các bệnh về đường hô hấp do virus như cúm A và Hội chứng hô hấp Trung Đông (MERS).
Việc ức chế kích hoạt thụ thể và sự xâm nhập của vi rút bằng bromhexine có thể có hiệu quả trong việc ngăn ngừa hoặc điều trị các bệnh về đường hô hấp khác nhau, bao gồm cả COVID-19. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã đề xuất tác dụng của ambroxol (một chất chuyển hóa của bromhexine) đối với thụ thể men chuyển angiotensin 2 (ACE2), ngăn chặn sự xâm nhập của glycoprotein hình gai có vỏ bọc của virus của SARS-Cov-2 vào các tế bào phế nang hoặc làm tăng tiết surfactant, ngăn chặn sự xâm nhập của virus.
Đặc tính dược động học
Hấp thu: Bromhexin hydroclorid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và bị chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, nên sinh khả dụng khi uống chỉ đạt khoảng 20 %. Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của bromhexin hydroclorid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống, từ 1/2 giờ đến 1 giờ.
Phân bố: Bromhexin hydroclorid phân bố rất rộng rãi vào các mô của cơ thể. Thuốc liên kết rất mạnh (95 – 99%) với protein huyết tương. Khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố của thuốc là 7 lít/kg.
Chuyển hóa: Bromhexin chuyển hóa chủ yếu ở gan. Đã phát hiện được ít nhất 10 chất chuyển hóa trong huyết tương, trong đó, có chất ambroxol là chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính. Nửa đời thải trừ của thuốc ở pha cuối là 13 – 40 giờ tuỳ theo từng cá thể. Bromhexin qua được hàng rào máu não và một lượng nhỏ qua được nhau thai.
Thải trừ: Khoảng 85 – 90% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng các chất chuyển hoá, ở dạng liên hợp sulfo hoặc glucuro và một lượng nhỏ được thải trừ nguyên dạng. Bromhexin được thải trừ rất ít qua phân, chỉ khoảng dưới 4%.
Chỉ định của Bromhexine
Rối loạn tiết dịch phế quản, nhất là trong viêm phế quản cấp tính, đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính.
Bromhexin thường được dùng như một chất bổ trợ với kháng sinh, khi bị nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp.
Chống chỉ định của Bromhexine
Mẫn cảm với bromhexin hoặc với một thành phần nào đó có trong thuốc.
Liều dùng và cách dùng Bromhexine
Cách dùng
Uống viên nén với 1 cốc nước. Dung dịch uống không được dùng để phun sương.
Dung dịch tiêm: Có thể tiêm bắp, tĩnh mạch chậm trong 2 – 3 phút.
Dung dịch tiêm cũng có thể truyền tĩnh mạch cùng với dung dịch glucose 5% (pha tới 20 mg/500 ml), hoặc dung dịch tiêm natri clorid 0,9% (pha tới 40 mg/500 ml). Không được trộn với dung dịch kiềm vì thuốc sẽ bị kết tủa.
Liều lượng
Viên nén, uống:
Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 8 – 16 mg/lần, ngày uống 3 lần.
Thời gian điều trị không quá 8 – 10 ngày trừ khi có ý kiến thầy thuốc.
Dung dịch uống:
Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 10mg/lần, ngày uống 3 lần (tương đương 1 thìa cà phê 5 ml dung dịch 0,2%/lần, ngày uống 3 lần).
Trẻ em dưới 10 tuổi: 0,5 mg/kg/ngày chia làm 2 – 4 lần. Hoặc:
5 – 10 tuổi: 4mg/lần (1 thìa cà phê elixir) ngày uống 4 lần.
2 – dưới 5 tuổi: 4mg/lần (1/2 thìa cà phê elixir) ngày uống 2 lần.
Dưới 2 tuổi: 1mg/lần (1/4 thìa cà phê elixir) ngày uống 3 lần.
Thời gian điều trị không được quá 8 – 10 ngày trừ khi có chỉ định của thầy thuốc.
Thuốc tiêm: Dành cho những trường hợp nặng hoặc các biến chứng sau phẫu thuật.
Người lớn: 8 – 16 mg/ngày, chia làm 2 lần.
Trẻ em: 4 – 8 mg/ngày, chia làm 2 lần.
Tác dụng không mong muốn của Bromhexine
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, ra mồ hôi.
Da: Ban da, mày đay.
Hô hấp: Nguy cơ ứ dịch tiết phế quản ở người bệnh không có khả năng khạc đờm.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Tiêu hóa: Khô miệng.
Gan: Tăng enzym transaminase AST, ALT.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR thường nhẹ và qua khỏi trong quá trình điều trị (trừ co thắt phế quản khi dùng thuốc cho người bị hen suyễn).
Tương tác của Bromhexine
Không phối hợp với thuốc làm giảm tiết dịch (giảm cả dịch tiết khí phế quản) như các thuốc kiểu atropin (hoặc anticholinergic) vì làm giảm tác dụng của bromhexin.
Không phối hợp với các thuốc chống ho.
Dùng phối hợp bromhexin với kháng sinh (amoxicillin, cefuroxim, erythromycin, doxycyclin) làm tăng nồng độ kháng sinh vào mô phổi và phế quản. Như vậy, bromhexin có thể có tác dụng như một thuốc bổ trợ trong điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, làm tăng tác dụng của kháng sinh.
Tương kỵ của Bromhexine
Dung dịch bromhexin hydroclorid ổn định ở pH < 6. Nếu pH > 6, thuốc bị kết tủa do giải phóng ra bromhexin dạng base. Vì vậy, không được trộn với các dung dịch kiềm, kể cả các dung dịch có pH trung tính.
Không được trộn bromhexin hydroclorid dạng dung dịch uống, cồn ngọt hoặc dung dịch tiêm với các thuốc khác, do nguy cơ tương kỵ về hóa lý.
Thận trọng khi sử dụng Bromhexine
Trong khi dùng bromhexin cần tránh phối hợp với thuốc ho vì có nguy cơ ứ đọng đờm ở đường hô hấp.
Bromhexin, do tác dụng làm tiêu dịch nhầy, nên có thể gây huỷ hoại hàng rào niêm mạc dạ dày; vì vậy, khi dùng cho người bệnh có tiền sử loét dạ dày phải rất thận trọng.
Cần thận trọng khi dùng cho người bệnh hen, vì bromhexin có thể gây co thắt phế quản ở một số người dễ mẫn cảm.
Sự thanh thải bromhexin và các chất chuyển hóa có thể bị giảm ở người bệnh bị suy gan hoặc suy thận nặng, nên cần phải thận trọng và theo dõi.
Cần thận trọng khi dùng bromhexin cho người cao tuổi hoặc suy nhược quá yếu, trẻ em, đặc biệt là trẻ em dưới 2 tuổi, vì không có khả năng khạc đờm có hiệu quả do đó càng tăng ứ đờm.
Thời kỳ mang thai: Chưa nghiên cứu tác dụng sinh quái thai của bromhexin ở động vật thí nghiệm. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về dùng bromhexin cho người mang thai, vì vậy, không khuyến cáo dùng bromhexin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Còn chưa biết bromhexin có bài tiết vào sữa mẹ không. Vì vậy, không khuyến cáo dùng bromhexin cho phụ nữ nuôi con bú. Nếu cần dùng thì tốt nhất là không cho con bú.
Cách bảo quản Bromhexine
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 15 – 30 độ C, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Cho đến nay, chưa thấy có báo cáo về quá liều do bromhexin. Nếu xảy ra trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Bromhexine có bao nhiêu hàm lượng và dạng bào chế?
Viên nén: 4 mg, 8 mg.
Dung dịch uống 0,2%, lọ 60ml và 150 ml (2 mg/1 ml, 10 mg/5 ml).
Cồn ngọt (elixir) 0,08%, lọ 30ml và 60ml (4 mg/5 ml).
Dung dịch tiêm 0,2% (ống tiêm 4mg/2 ml).
Một số chế phẩm phối hợp bromhexin với thuốc kháng khuẩn, thuốc long đờm, dưới dạng viên nén, sirô hoặc dung dịch uống.
Thuốc Bromhexine giá bao nhiêu?
Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Bromhexine với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.
Một số sản phẩm có chứa thành phần Bromhexine
Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Bromhexine chủ yếu được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm, thuốc bôi uống, viên nén,… bao gồm các hàm lượng khác nhau.
Tài liệu tham khảo
- Dược thư quốc gia năm 2018 (cập nhật năm 2018), Bromhexine, Trang 269 – 270 Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023
- Tác giả Ting Li, Lai Fang Sun và cộng sự (Đăng vào ngày 10 tháng 10 năm 2020) . Bromhexine Hydrochloride Tablets for the Treatment of Moderate COVID-19: An Open-Label Randomized Controlled Pilot Study, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 04 năm 2023.
- Chuyên gia Pubchem. Bromhexine, Pubchem. Truy cập ngày 20 tháng 04 năm 2023.
- Tác giả M Misawa, S Ohmori và S Yaneura (Đăng vào tháng 10 năm 1985) . Effects of bromhexine on the secretions of saliva and tears, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 04 năm 2023.
