Thông tin thuốc Anastrozol – thuốc điều trị ung thư vú

Cập nhật lần cuối2024-11-21 15:15 UTC+7

Đánh giá

Dược lý và cơ chế hoạt động của Anastrozol

Dược lực học

Anastrozol là dẫn chất Benzyltriazol, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh có chọn lọc enzym aromatase. Đây là enzym chuyển các androgen của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan).

Anastrozol gắn vào hem của CYP450 của enzym, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết thanh của các estrogen (estron, estradiol và estron sulphat). Anastrozol và Aminoglutethimide có tác dụng dược lý giống nhau nhưng Anastrozol có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol.

Anastrozol không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormon giáp do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid.

Việc làm giảm nồng độ estrogen ở huyết thanh và u bằng Anastrozol có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh.

Anastrozol không có bất cứ hoạt tính progesterone, androgen hoặc estrogen nào.

Dược động học

Anastrozole hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa sau khi uống.

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 2 giờ.

Thức ăn không ảnh hưởng lên hấp thu thuốc.

Khoảng 40% thuốc gắn vào protein huyết tương.

83 – 85% thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân.

Nửa đời đào thải cuối cùng vào khoảng 40 – 50 giờ.

Với liều 1 – 20 mg, dược động học của Anastrozol là tuyến tính và không bị thay đổi khi dùng lặp đi lặp lại.

Dược động học của thuốc không khác nhau ở người phụ nữ mãn kinh bị ung thư và ở người không bị ung thư, ở người dưới 50 tuổi và ở người trên 80 tuổi.

Anastrozol được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc phát triển tại chỗ ở phụ nữ đã mãn kinh.

Thuốc còn được dùng để bổ trợ phẫu thuật (có kèm hoặc không kèm xạ trị và/hoặc hóa trị liệu) ung thư vú giai đoạn sớm ở phụ nữ đã mãn kinh (liều 1mg/ngày).

Các nghiên cứu cho thấy bệnh nhân bị ung thư vú được điều trị bằng Anastrozol có khả năng sống sót không bị tái phát cao hơn, thời gian xuất hiện tái phát lâu hơn, ung thư sang vú bên kia ít hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng Tamoxifen.

Anastrozol chỉ được dùng dưới sự kiểm soát của thầy thuốc có kinh nghiệm sử dụng thuốc chống ung thư.

Chỉ định của Anastrozol

Ung thư vú có thụ cảm thể với Hormon dương tính ở phụ nữ đã mãn kinh: Để điều trị bổ trợ giai đoạn sớm cùng phẫu thuật (có kèm hoặc không kèm xạ trị và/hoặc hóa trị liệu) hoặc để điều trị giai đoạn muộn.

Chống chỉ định của Anastrozol

Mang thai.

Đang cho con bú.

Phụ nữ tiền mãn kinh.

Quá mẫn với Anastrozol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng và cách dùng của Anastrozol

Liều lượng

Điều trị ung thư vú giai đoạn sớm:

Điều trị hỗ trợ:

Anastrozol được sử dụng một mình hoặc như biện pháp hỗ trợ cho phẫu thuật (có hoặc không xạ trị liệu và/hoặc hóa trị liệu).

Anastrozol có thể dùng ngay từ đầu hoặc thay thế cho Tamoxifen trong trường hợp bệnh nhân không dùng được Tamoxifen do nguy cơ bị độc tính của Tamoxifen.

Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần. Thời gian dùng thuốc hỗ trợ (căn cứ trên thử nghiệm lâm sàng) là 5 năm.

Điều trị hỗ trợ kéo dài:

Người ta cũng khuyên rằng sau 5 năm dùng Tamoxifen làm thuốc điều trị hỗ trợ nên tiếp tục dùng Anastrozol trong 2,5 năm nữa.

Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần.

Điều trị ung thư vú giai đoạn muộn:

Điều trị hàng đầu:

Anastrozol được lựa chọn điều trị hàng đầu ung thư vú tiến triển còn khu trú hoặc có di căn có thụ cảm thể hormon dương tính hoặc thụ cảm thể hormon chưa biết rõ ở phụ nữ đã mãn kinh.

Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần.

Điều trị hàng 2:

Anastrozol được sử dụng để điều trị ung thư vú vẫn tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh sau khi dùng Tamoxifen.

Mục đích của trị liệu này là kéo dài và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ở giai đoạn cuối.

Liều thường dùng là 1 mg/lần, ngày 1 lần.

Suy gan nhẹ và vừa: Không cần thiết phải điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi các tác dụng phụ. Chưa có dữ liệu trên người bị suy gan nặng.

Cách dùng Anastrozol hiệu quả

Có thể uống thuốc lúc đói hoặc lúc no.

Uống vào một giờ nhất định trong ngày.

Uống liều lượng theo quy định với nước thường. Tuyệt đối không uống thuốc bằng các loại nước ví dụ như sữa, cafe, chè, rượu, bia…

Tác dụng không mong muốn của Anastrozol

Các biểu hiện

Các ADR thường gặp bao gồm: giãn mạch, huyết áp hạ, cơn đau thắt ngực, thiếu máu cơ tim, thay đổi tính khí, mệt mỏi, đau, nhức đầu, trầm cảm, nổi mẩn, cơn bốc hỏa, buồn nôn, nôn, nhược cơ, viêm khớp, đau khớp, đau lưng, nhức xương, loãng xương, viêm họng, ho tăng.

Các ADR ít gặp: phù ngoại biên, đau ngực, thiếu máu cơ tim, tắc tĩnh mạch, thiếu máu não, đau thắt ngực, mất ngủ, chóng mặt, lo âu, lú lẫn, bồn chồn, mất ngủ, ngủ gà, ngủ vùi, rụng tóc, ngứa, táo bón, đau bụng, ỉa chảy, chán ăn, khô miệng, khó tiêu, tăng cân, giảm cân, nhiễm khuẩn đường niệu, viêm âm hộ âm đạo, đau vùng chậu, chảy máu âm đạo, tăng tiết dịch âm đạo, khô âm đạo, khí hư, thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng enzym gan, tăng phosphatase kiềm, tăng gamma GT, viêm tắc tĩnh mạch, gãy xương, thoái khớp, loạn cảm, đau khớp, đau cơ, tăng trương lực, đục nhân mắt, khó thở, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mũi, phù bạch huyết, nhiễm khuẩn, hội chứng cúm, tăng tiết mồ hôi, phản ứng ở khối u (khối u to lên đột ngột và gây đau, nổi mẩn, đau nhức xương, calci huyết tăng, nồng độ các chất chỉ điểm khối u tăng).

Các ADR hiếm gặp bao gồm: phản vệ, phù mạch, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, nhồi máu não, ung thư nội mạc tử cung, hồng ban đa dạng, đau khớp, cứng khớp, thiếu máu cơ tim, tắc động mạch phổi, tắc tĩnh mạch võng mạc, hội chứng Stevens Johnson, mày đay.

Chú ý: Dùng Anastrozole có nguy cơ bị những tác dụng phụ về xương – khớp (viêm khớp, thoái khớp, đau khớp, gãy xương) nhiều hơn dùng Tamoxifen.

Cách xử lý ADR

Các ADR của Anastrozol thường nhẹ nên ít khi phải ngừng thuốc.

Để phòng và giảm thiểu tác dụng phụ, bệnh nhân dùng Anastrozol cần thay đổi lối sống (ví dụ; vận động, nâng tạ, không hút thuốc lá, kiêng rượu…).

Bổ sung calci, vitamin D trong khẩu phần hàng ngày.

Trước và trong quá trình điều trị bằng Anastrozol cần đo mật độ xương và nếu có loãng xương thì cần điều trị.

Điều trị loãng xương bằng Bisphosphonate uống.

Điều trị sớm các ADR của thuốc nếu có biểu hiện.

Tương tác thuốc của Anastrozol

Không dùng đồng thời Anastrozol và các thuốc tác động chọn lọc lên thụ thể Estrogen (Tamoxifen, Raloxifene).

Không dùng đồng thời Anastrozol và Estrogen vì làm giảm tác dụng của Anastrozol.

Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Anastrozol

Thận trọng khi sử dụng Anastrozol

Thận trọng khi dùng Anastrozol trên người suy gan, suy thận.

Thận trọng khi dùng cho người có Lipid huyết cao, nhất là khi người bệnh mắc bệnh mạch vành hoặc có nhiều nguy cơ mắc bệnh tim mạch.

Người có tiền sử mắc thiếu máu cơ tim.

Người bị loãng xương.

Không sử dụng Anastrozol đã quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa hay không. Cần thận trọng khi dùng ở người cho con bú. Ở châu u chống chỉ định dùng Anastrozol cho người đang cho con bú.

Anastrozol có thể gây độc cho thai. Tuy nhiên trong một số trường hợp cụ thể có thể phải dùng mặc dù có nguy cơ cho thai. Phải thông báo cho bệnh nhân mang thai hoặc mang thai trong thời gian trị liệu biết các nguy cơ đối với thai do thuốc.

Cách bảo quản Anastrozol

Thuốc được bảo quản ở nhiệt độ 20-25 độ C.

Tránh xa tầm với của trẻ nhỏ.

Quá liều và xử trí

Còn ít dữ liệu về quá liều Anastrozol.

Không có thuốc đặc trị ngộ độc Anastrozol.

Nếu quá liều cần điều trị triệu chứng, chăm sóc nâng cao thể trạng, theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.

Có thể gây nôn nếu bệnh nhân tỉnh táo.

Vì thuốc ít gắn vào protein huyết tương nên lọc máu có thể có tác dụng.

Các dạng bào chế phổ biến của Anastrozol

Biệt dược gốc ghi nhận là Arimidex.

Dạng bào chế chính của Anastrozol là dạng viên nén bao phim có hàm lượng 1 mg.

Anastrozole giá bao nhiêu?

Giá của Anastrozole 1mg hiện nay còn phụ thuộc vào biệt dược, nhà sản xuất và một vài yếu tố khác của nhà bán lẻ. Giá chênh lệch cũng tương đối và đây là sản phẩm có giá khá cao nên người mua cần cân nhắc và chọn mua đúng hàng chính hãng.