Thuốc Albendazole là thuốc gì?
Dược lý của Albendazole
Dược lực học
Albendazole là thuốc tẩy giun phổ rộng. Albendazole hoạt động bằng cách liên kết tubulin ở giun ký sinh mà nó hoạt động mạnh hơn tubulin trong tế bào động vật có vú, nhưng một số độc tính của benzimidazole có thể liên quan đến hoạt động liên kết tubulin này. Trong hầu hết các trường hợp tổn thương gan rõ ràng trên lâm sàng, quá mẫn dường như là nguyên nhân. Viêm gan hỗn hợp hoặc ứ mật tương tự đã được mô tả ở những con chó dùng fenbendazole.
Dược động học
Hấp thu: Hấp thu kém qua đường tiêu hóa do ít tan trong nước. Sinh khả dụng đường uống dường như được tăng cường khi dùng cùng với một bữa ăn giàu chất béo (hàm lượng chất béo ước tính 40g).
Phân bố: 70% liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Chuyển hóa nhanh chóng ở gan thành chất chuyển hóa chính, albendazole sulfoxide, chất này được chuyển hóa tiếp thành albendazole sulfone và các chất chuyển hóa oxy hóa chính khác đã được xác định trong nước tiểu người.
Thải trừ: Albendazole được chuyển hóa nhanh chóng ở gan thành chất chuyển hóa chính, albendazole sulfoxide, chất này được chuyển hóa tiếp thành albendazole sulfone và các chất chuyển hóa oxy hóa chính khác đã được xác định trong nước tiểu người. Albendazole sulfoxide bài tiết qua nước tiểu là con đường thải trừ thứ yếu với dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Sự thải trừ qua mật có lẽ chiếm một phần của sự thải trừ được chứng minh bằng nồng độ albendazole sulfoxide trong mật tương tự như nồng độ đạt được trong huyết tương. Albendazole có nửa đời thải trừ 8-12 giờ.
Công dụng và chỉ định của Albendazole
Albendazole là thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh lý giun sán ở phúc mạc, phổi hoặc gan. Albendazole cũng được dùng trong điều trị sán dây thần kinh ở những người trải qua tổn thương sau khi nhiễm ấu trùng từ sán dây lợn. Nó cũng có thể là một tác nhân có giá trị trong điều trị bệnh giun kim do Enterobius vermicularis gây ra.
Điều trị bệnh Trichuria (Trichuris trichiuria), bệnh giun chỉ, bệnh giun đũa (Ascaris lumbricoides) và bệnh Giardia kháng metronidazole (Giardia duodenalis).
Điều trị bệnh Trichinosis (Trichinella Xoắn ốc), giun móc (Ancylostoma sp. và Necator sp.), và bệnh giun lươn (Strongyloides stercoralis).
Chống chỉ định của Albendazole
Người quá mẫn với Albendazole.
Các bác sĩ lâm sàng nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân mắc bệnh gan đang hoạt động hoặc rối loạn chức năng do gan chuyển hóa thuốc qua hệ thống CYP450. Ngoài ra, cần cẩn thận nếu bệnh nhân bị tắc mật vì thuốc được bài tiết đáng kể qua mật.
FDA đã phân loại albendazole là thuốc loại C theo hệ thống xếp hạng thai kỳ trước đó, trong đó nêu rõ thuốc nên tránh dùng trong thai kỳ và chỉ dành cho bệnh nhân mang thai nếu không có sẵn thuốc thay thế chấp nhận được. Các nghiên cứu trên chuột đã cho thấy một số tác dụng gây quái thai ở con cái của những con chuột đã dùng thuốc; tuy nhiên, một số nghiên cứu trên bệnh nhân mang thai dùng albendazole không cho thấy tăng nguy cơ sinh quái thai khi tiếp xúc với thuốc. Cần có nhiều nghiên cứu hơn vì có rất ít bài viết trong tài liệu về những tác động tiềm ẩn đối với thai kỳ và thai nhi đang phát triển
Liều dùng và cách dùng của Albendazole
Liều dùng của Albendazole
Bệnh sán dây thần kinh (Taenia solium Sán dây):
- Trên 60kg: 400mg uống hai lần mỗi ngày trong 8-30 ngày.
- Dưới 60kg: 15 mg/kg/ngày, chia 2 lần, uống trong 8-30 ngày; không vượt quá 800 mg/ngày.
Sán dây (Sán dây Echinococcus):
- Trên 60kg: 400mg uống hai lần mỗi ngày trong 28 ngày, sau đó là 14 ngày không dùng thuốc trong 3 chu kỳ.
- Dưới 60kg: 15 mg/kg/ngày chia 2 lần uống mỗi ngày, không quá 800 mg/ngày trong 28 ngày hơn 14 ngày không dùng thuốc trong 3 chu kỳ.
Ancylostoma, Giun đũa , Giun móc , Trichostrongylus:
- Người lớn và trẻ em: 400 mg uống một lần.
Mao mạch:
- Người lớn và trẻ em: 400mg/ngày, trong 10 ngày.
Ấu trùng di cư, Da và Trichurzheim:
- Người lớn và trẻ em: 400 mg uống một lần mỗi ngày trong 3 ngày.
Ấu trùng di cư, Nội tạng:
- Người lớn và trẻ em: 400 mg uống một lần mỗi ngày trong 5 ngày.
Enterobius (Giun kim):
- Người lớn và trẻ em: 400 mg uống một lần, lặp lại sau 2 tuần.
Sán lá (Clonorchis sinesis):
- Chỉ dành cho người lớn: 10 mg/kg uống một lần mỗi ngày trong 7 ngày.
Bệnh giun đầu gai, Microsporidiosis:
- Chỉ dành cho người lớn: 400mg hai lần mỗi ngày trong 21 ngày.
Cách dùng của Albendazole
Albendazole dùng đường uống.
Nếu không nuốt được có thể nghiền viên uống với nước.
Một yếu tố hạn chế trong việc định lượng albendazole là khả năng hòa tan và hấp thu kém trong cơ thể con người. Do đó, nên dùng albendazole cùng với bữa ăn nhiều chất béo để cải thiện khả dụng sinh học của thuốc.
Để điều trị nhiễm trùng trong lòng, nên dùng albendazole khi bụng đói để hấp thu tối đa.
Tác dụng không mong muốn của Albendazole
Các tác dụng phụ phổ biến nhất khi sử dụng albendazole là đau đầu và tăng men gan, với 10% đến 20% bệnh nhân bị tăng men gan.
Một số tác dụng phụ khác: Sốt, buồn nôn, nôn, đau bụng.
Một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân có thể gặp phản ứng quá mẫn như phát ban và ngứa với thuốc. Có những báo cáo về rụng tóc và telogen effluvium trong tài liệu là tác dụng phụ hiếm gặp của liệu pháp albendazole. May mắn thay, rụng tóc và telogen effluvium thường đảo ngược sau khi hoàn thành điều trị.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu, với những bệnh nhân bị tổn thương hoặc rối loạn chức năng gan từ trước có nguy cơ cao nhất phát triển các tình trạng này. Cơ chế rất có thể là suy tủy do albendazole gây ra là kết quả của sự ức chế beta-tubulin của thuốc ảnh hưởng đến các vi ống của vật chủ và do đó ức chế hoạt động phân chia tích cực của các tế bào người như tế bào bạch cầu.
Bệnh nhân bị nhiễm giun sán thần kinh có thể gặp các triệu chứng như suy nhược thần kinh khu trú, co giật và đau đầu thường xuyên hơn so với các bệnh nhiễm ký sinh trùng khác do ấu trùng giun sán và u nang trong não bị phá hủy. Họ cũng có thể gặp các dấu hiệu màng não và tăng áp lực nội sọ do phản ứng viêm tại chỗ do ký sinh trùng chết. Có thể giảm thiểu các triệu chứng này bằng cách sử dụng đồng thời steroid và thuốc chống co giật.
Tương tác thuốc của Albendazole
Tương tác vừa phải của albendazole bao gồm:
- Fosphenytoin.
- Acalabrutinib.
- Bưởi.
- Phenytoin.
Các tương tác nhỏ của albendazole bao gồm:
- Dexamethasone.
- Thảo dược.
Cần thận trọng khi dùng đồng thời albendazole với các thuốc tương tác với con đường cytochrome P450 khi hệ thống enzym CYP450 chuyển hóa albendazole. Các loại thuốc gây cảm ứng CYP450 như phenobarbital, phenytoin, rifampin và carbamazepine có thể làm giảm nồng độ albendazole tới 50%. Các chất ức chế CYP450 như cimetidine và nước ép bưởi cũng có thể làm tăng nồng độ và tính khả dụng của albendazole lên tới 50%.
Thông thường, các bác sĩ lâm sàng sử dụng đồng thời các steroid như dexamethasone với albendazole để điều trị nhiễm giun thần kinh nhằm tăng sinh khả dụng của albendazole, giảm viêm và giảm phù não.
Corticosteroid đã chứng tỏ khả năng tăng hiệu quả điều trị, giảm biến chứng và cải thiện kết quả điều trị của bệnh nhân khi dùng đồng thời với albendazole.
Thận trọng khi sử dụng Albendazole
Theo dõi công thức máu ở người khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị 28 ngày và cứ sau 2 tuần trong khi điều trị; ngừng điều trị nếu xảy ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trong công thức máu.
Có thể phát hiện ra bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh từ trước ở những bệnh nhân được điều trị bằng albendazole trong các tình trạng khác, biểu hiện bằng các dấu hiệu thần kinh.
Nguy cơ tổn thương võng mạc trong bệnh u nang võng mạc ; các trường hợp liên quan đến võng mạc được báo cáo; kiểm tra bệnh nhân xem có tổn thương võng mạc hay không trước khi bắt đầu điều trị bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh.
Theo dõi men gan trước khi dùng thuốc và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị và ngừng nếu xảy ra tăng đáng kể về mặt lâm sàng.
Các xét nghiệm chức năng gan và CBC với sự khác biệt nên được thực hiện khi bắt đầu chu kỳ 28 ngày và hai tuần một lần trong quá trình điều trị do nguy cơ giảm toàn thể huyết cầu và thiếu máu. Bệnh nhân có khuynh hướng giảm bạch cầu và giảm toàn thể huyết cầu, chẳng hạn như bệnh nhân mới hóa trị liệu, nên được theo dõi chặt chẽ do khả năng ức chế tủy do albendazole gây ra. Bệnh nhân bị bệnh gan cần theo dõi thường xuyên hơn vì thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân mắc bệnh u nang thần kinh cũng nên được khám mắt để phát hiện tổn thương võng mạc vì sự phá hủy của ký sinh trùng trong mắt có thể gây tổn thương võng mạc.
Cách bảo quản Albendazole
Albendazole nên được bảo quản trong điều kiện cụ thể đã được cung cấp từ nhà sản xuất. Mỗi loại thuốc lại được bảo quản và có những quy định bảo quản khác nhau, tuy nhiên đa phần các thuốc đều được để ở nơi khô ráo, tránh ẩm cũng như tránh nơi trẻ nhỏ vui đùa.
Giải đáp các thắc mắc về Albendazole
Thuốc tẩy giun Albendazole giá bao nhiêu?
Với mỗi nhà sản xuất, hàm lượng bào chế mà Albendazole sẽ có giá bán khác nhau, chưa kể các thuốc nguồn gốc trong nước, nhập khẩu cũng sẽ có mức giá chênh lệch, nhà máy sản xuất hiện đại, thuốc được kiểm định chất lượng nghiêm ngặt cũng có gái thành cao hơn với thuốc sản xuất trong nhà máy trang thiết bị đơn giản.
Các bạn có thể tìm hiểu và tham khảo giá bán của thuốc tại các nhà thuốc để tìm được thuốc có mức giá phù hợp.
Hiệu quả của thuốc tẩy giun Albendazole 200mg, 400mg trong điều trị sán chó
Hiệu quả của albendazole trong điều trị bệnh giardia ở chó được đánh giá trong 3 thí nghiệm. Trong thí nghiệm 1, nang Giardia đã được loại bỏ khỏi phân của 5 trong số 7 con chó (được xác định bằng kỹ thuật nồng độ kẽm-sulfate) sau khi những con chó này nhận được một liều albendazole duy nhất (25 mg/kg trọng lượng cơ thể, PO), trong khi phân của 3 trong số 7 con chó đã hết u nang mà không cần điều trị. Trong thí nghiệm 2, phân của 5 trong số 5 con chó không còn u nang sau khi điều trị bằng albendazole (25mg/kg, PO, mỗi 12 giờ cho 4 liều); phân của 1 trong 5 con chó đối chứng không được xử lý trở nên trong.
Trong thí nghiệm 3, phân của 18 trong số 20 con chó không còn u nang sau khi dùng albendazole (25 mg/kg, PO, mỗi 12 giờ cho 4 liều); không con nào trong số 20 con chó đối chứng có phân không có u nang.
Dấu hiệu nhiễm độc không được quan sát thấy ở bất kỳ con chó nào. Những kết quả này chỉ ra rằng một liều duy nhất của albendazole (25mg/kg, PO) không hiệu quả để điều trị bệnh giardia ở chó. Tuy nhiên, 4 liều albendazole (25 mg/kg, PO, mỗi 12 giờ) có hiệu quả cao và không độc hại trong điều trị bệnh giardia ở chó.
Các dạng bào chế phổ biến của Albendazole
Albendazole có nhiều dạng bào chế khác nhau, từ viên nén đến dung dịch uống.
Hỗn dịch uống albendazole cũng là một lựa chọn nếu bệnh nhân bị rối loạn chức năng nuốt hoặc có nguy cơ hít phải. Các nhà nghiên cứu đang phát triển các công thức mới của albendazole có hệ thống phân phối vi nhũ tương và tăng khả năng hòa tan trong lipid để tối đa hóa hiệu quả điều trị của thuốc.
Các thuốc chứa Albendazole chủ yếu ở hàm lượng 400mg, 200mg. Biệt dược gốc của Albendazole là thuốc Zentel 400mg. Albendazole còn có trong nhiều loại thuốc khác như: thuốc Albendazole Stella 400mg, Albendazole Stada 200mg, Albendazole Tablets 400mg, Albendazole Stada 400mg,…
Tài liệu tham khảo
- Tác giả Kashif Malik; Anterpreet Dua (Ngày đăng 20 tháng 9 năm 2022). Albendazole, NIH. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023
- Chuyên gia của Rxlist (Ngày đăng 26 tháng 8 năm 2021). Albendazole, Rxlist. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023
- Tác giả S C Barr, D D Bowman, R L Heller, H N Erb (Ngày đăng tháng 6 năm 1993). Efficacy of albendazole against giardiasis in dogs, Pubmed. Truy cập ngày 18 tháng 4 năm 2023
