Dược lý và cơ chế tác dụng
Butylscopolamin là dẫn xuất benladon bán tổng hợp, hợp chất amoni bậc bốn, được dùng dưới dạng butylscopolamin bromid (còn có tên là Hyoscine Butylbromide).
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic.
Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
Dược động học
Hấp thu: Butylscopolamin bromid ít hấp thu qua đường tiêu hóa khi sử dụng theo đường uống, khoảng 8-10% liều dùng được hấp thu.
Phân bố: Tỷ lệ gắn với protein huyết tương là 3-11%. Thuốc không qua hàng rào máu – não.
Thải trừ: Nửa đời trong huyết tương khoảng 8 giờ. Khoảng 90% liều uống thải trừ trong phân và dưới 10% thải trừ trong nước tiểu. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.
Chỉ định
Cơn đau quặn thận.
Cơn đau đường mật.
Đau do co thắt cơ trơn ở đường tiết niệu – sinh dục.
Hội chứng ruột kích thích.
Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng.
Chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chẩn đoán.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với butylscopolamin.
Glôcôm góc đóng.
Tắc nghẽn đường tiết niệu (ví dụ tắc nghẽn cổ bàng quang do phì đại tuyến tiền liệt),.
Tắc nghẽn đường tiêu hóa.
Viêm loét ruột kết nặng hoặc phình đại tràng nhiễm độc.
Liệt ruột.
Mất trương lực ruột.
Loạn nhịp tim nhanh.
Bệnh nhược cơ.
Xuất huyết cấp khi tình trạng tim mạch không ổn định.
Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng cho người bệnh sốt cao hoặc ở trong môi trường có nhiệt độ cao do thuốc có thể làm giảm tiết mồ hôi.
Thận trọng khi dùng ở người cao tuổi và trẻ em.
Thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng:
Bệnh nhân cường giáp.
Bệnh nhân tăng huyết áp.
Bệnh nhân suy tim sung huyết.
Bệnh nhân bị bệnh phổi mạn tính.
Bệnh nhân có vấn đề về dạ dày.
Bệnh nhân viêm loét ruột kết mức độ nhẹ đến vừa.
Bệnh nhân tắc nghẽn một phần đường tiết niệu.
Rối loạn thị giác có thể xảy ra trong quá trình sử dụng thuốc.
Thời kỳ mang thai
Chỉ sử dụng Butylscopolamin cho phụ nữ có thai khi cân nhắc được lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú
Các thuốc kháng muscarnic chỉ bài tiết vào sữa với một lượng nhỏ. Các khuyến cáo cho rằng, không nên sử dụng Butylscopolamin cho đối tượng này.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hầu hết các tác dụng phụ thường hết sau khi ngừng điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100
Dạ dày – ruột: Khô miệng.
Tim mạch: Tim đập nhanh.
Mắt: Rối loạn điều tiết thị giác.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tiết niệu – sinh dục: Bí tiểu
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Da: Dị ứng.
Hô hấp: Khó thở.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Thuốc có thể dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch chậm. Nếu cần pha loãng thuốc, dùng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.
Liều dùng
Cơn đau quặn thận hoặc đường mật cấp tính và chống co thắt cơ trơn trong các quá trình chẩn đoán
Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm bắp:
Người lớn: Mỗi lần 20 mg, có thể nhắc lại sau 30 phút nếu cần. Liều tối đa 100 mg/ngày.
Trẻ em (thường dùng trong nội soi):
- 2 – 6 tuổi: 5 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 15 mg/ngày).
- 6 – 12 tuổi: 5- 10 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 30 mg/ngày).
- 12 – 18 tuổi: 20 mg, nhắc lại sau 30 phút nếu cần (tối đa 80 mg/ngày).
Chăm sóc giảm nhẹ trong điều trị cơn đau bụng
Người lớn: Truyền dưới da liên tục 20 – 60 mg trong 24 giờ. Có thể xem xét dùng một liều dưới da 20 mg sau 30 phút dịch tiết đường hô hấp nhiều.
Làm giảm cơn đau do co thắt cơ trơn ở đường tiêu hóa và đường tiết niệu – sinh dục
Người lớn: 20mg/lần x 4 lần/ngày.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: Uống mỗi lần 10 mg, ngày uống 3 lần.
Hội chứng ruột kích thích
Người lớn uống liều khởi đầu mỗi lần 10 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng lên mỗi lần 20 mg, ngày 4 lần trong trường hợp cần thiết.
Tương tác thuốc
Trihexyphenidyl, orphenadrin biperiden, bornaprin, benzatrop, procyclidin: Tăng ADR như khô miệng, rối loạn thị giác, bí tiểu, táo bón.
Thuốc kháng dopamin: Giảm hiệu lực của cả 2 thuốc.
Thuốc trầm cảm 3 vòng, thuốc kháng histamin H1: Tăng tác dụng kháng acetylcholin.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Rối loạn thị giác tạm thời, nhịp tim nhanh, giãn đồng tử, tăng huyết áp,…
Xử trí: Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ cho người bệnh.
Một số biệt dược chứa Hyoscine Butylbromide
Một số biệt dược có chứa thành phần giúp chống co thắt Hyoscine Butylbromide như Buscopan 10mg, Buscopam 20mg/ml,…
Tài liệu tham khảo
- Tác giả Guido N Tytgat (Ngày đăng năm 2007). Hyoscine butylbromide: a review of its use in the treatment of abdominal cramping and pain, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.
- Hyoscine butylbromide, PubChem. Truy cập ngày 19 tháng 6 năm 2023.
