Acid Ascorbic là gì?
Tên quốc tế: Ascorbic acid.
Nhóm thuốc: Vitamin hoà tan trong nước.
Công thức phân tử: C12H16O13.
Dạng thuốc và hàm lượng tương ứng:
- Viên nang giải phóng kéo dài: 500mg; 250mg.
- Viên sủi bọt: 1g.
- Dung dịch uống: 500mg/5ml; 100mg/ml; 25mg/giọt.
- Viên hình thoi 60mg.
- Viên nén: 1g; 500mg; 250mg; 100mg; 50mg.
- Viên nén tác dụng kéo dài: 1,5g; 1g; 500mg.
- Viên nén nhai: 1g; 500mg; 250mg; 100mg.
- Thuốc tiêm: 500mg/ml; 250mg/ml; 222mg/ml; 100mg/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Acid Ascorbic
Dược lực học
Acid ascorbic là một trong những dạng của vitamin C. Nguồn vitamin C con người cần phải thu nạp từ thức ăn mà không thể tự tổng hợp được. Trung bình, mỗi ngày với người lớn cần 30 – 100 mg vitamin C trong khẩu phần ăn nhưng cũng tuỳ vào nhu cầu thể trạng của mỗi người để thay đổi.
Nguồn thực phẩm chứa nhiều acid ascorbic thường thấy trong các loại quả có múi (chanh, bưởi, cam,…) hay loại quả khác như ổi, nho, dâu tây,… và trong rau củ (súp lơ, khoai tây, cà chua, rau xanh,…) cùng lượng ít có trong thịt + sữa. Tuy nhiên, khi nấu nướng thì Acid ascorbic và trong quá trình dự trữ.
Khi cơ thể thiếu hụt acid ascorbic thường bị bệnh scorbut cùng các triệu chứng biểu hiện thiếu máu, khó cầm máu, thành mao mạch dễ vỡ, máu dễ chảy (mạch máu nhỏ, lợi, chân răng), tổn thương sụn và xương, vết thương lâu lành gặp nhiều ở trẻ nhỏ, người cao tuổi và người nghiện rượu, ít xuất hiện ở người lớn do khẩu phần ăn nghèo nàn loại vitamin này.
Các phản ứng oxy hóa – khử sinh hoăc diễn ra trong cơ thể acid ascorbic có khả năng khử trong những quá trình này. Những chức năng sinh học như sinh tổng hợp colagen, catecholamin, tyrosin, carnitin, corticosteroid và aldosteron đã được nghiên cứu chứng minh. Trong hệ thống enzym chuyển hóa thuốc thì acid ascorbic tham gia cùng với cytochrom P450 và hoạt tính cho hệ thống enzym khi chuyển hoá thuốc đó nếu thiếu vitamin này sẽ giảm. Sự hấp thu, vận chuyển và dự trữ sắt được điều hoà bởi acid ascorbic.
Acid ascorbic có tác dụng ngăn ngừa gốc tự do chống oxy hoá, làm giảm thời gian lành vết thương, phòng cúm, ngừa ung thư, chống thoái hóa hoàng điểm, đẹp da, làm sáng da, tăng tạo collagen, giãn mạch,…
Dược động học
| Hấp thu | Sau khi uống nhanh chóng được hấp thu nên có thể với những liều lớn cần được hạn chế.
Với liều 30 -180mg vitamin C hàng ngày cơ thể sẽ hấp thu 70 – 80% còn với liều 1g thì giảm còn 50% hoặc thấp hơn. Người bệnh lý dạ gày, ruột hay bị ỉa chảy thì khả năng hấp thu vitamin C cũng kém hơn. Trong huyết tương, vitamin C đạt nồng độ khoảng 10 – 20 microgam/ml và giảm còn < 1 – 1,5 microgam/ml với bệnh nhân scorbut. |
| Phân bố | Phân bố khắp các mô trong cơ thể nhất là ở bạch cầu, tiều cầu, gan, thuỷ tinh thể và mô tuyến.
Vitamin C liên kết khoảng 25% với protein huyết tương. Nó đi qua hàng rào nhau thai và tiết qua sữa mẹ. |
| Chuyển hóa | Acid ascorbic oxy hóa thuận nghịch thành acid dehydroascorbic.
Ascorbic acid-2-sulfat và acid oxalic là hai chất chuyển hoá không có hoạt tính của vitamin C. |
| Thải trừ | Bài tiết qua nước tiểu. |
Công dụng và chỉ định của Acid Ascorbic
Công dụng của Acid Ascorbic
Là loại vitamin có nhiều tác dụng cho cơ thể. Acid Ascorbic có những công dụng như sau:
- Tăng hấp thụ sắt.
- Rút ngắn quá trình cảm lạnh từ 1 đến 1,5 ngày
- Hạn chế hội chứng đau hậu phẫu, chấn thương khu vực phức tạp phát triển.
- Giảm xuất hiện mẩn đỏ của kem dưỡng da có Acid Ascorbic sau khi laser để tái tạo bề mặt da như xóa sẹo và nếp nhăn.
- Giảm khả năng mắc bệnh gout ở nam giới.
- Kiểm soát bệnh thiếu máu cho bệnh nhân đang lọc máu.
- Những bệnh nhân mỡ máu cao uống Acid Ascorbic giúp giảm LDL- cholesterol.
- Giảm nồng độ chì trong máu với khẩu phần ăn giàu Acid Ascorbic và ở người già giúp tăng cường hiệu suất vận động thể chất + sức mạnh cơ bắp.
- Tăng cường cung cấp oxy cho tuổi vị thành niên khi tập thể dục.
- Ngăn ngừa cháy nắng khi kết hợp với vitamin E.
- Làm chậm quá trình lão hóa cơ thể.
Chỉ định của Acid Ascorbic
Acid Ascorbic chỉ định chính cho trường hợp:
- Dự phòng và điều trị bệnh nhân scorbut.
- Cung cấp cho khẩu phần ăn của người ăn kiêng.
Acid Ascorbic chỉ định phụ cho trường hợp:
- Điều trị bệnh thalassemia bằng cách Phối hợp với desferrioxamine để làm tăng thêm đào thải sắt trong đ.
- Acid hoá nước tiểu.
- Methemoglobin huyết vô căn.
Chống chỉ định của Acid Ascorbic
Bệnh nhân bị thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD) (nguy cơ thiếu máu huyết tán) sử dụng Acid Ascorbic liều cao.
Liều dùng và cách dùng của Acid Ascorbic
Liều dùng
Một số khuyến cáo về liều Acid Ascorbic phù hợp cho từng đối tượng:
| Người lớn | Bệnh scorbut: 100 – 250 mg/lần, 1 – 2 lần/ngày.
Toan hóa nước tiểu: dùng từ 4 đến 12g mỗi ngày chia làm 3 đến 4 lần uống. 50 – 200 mg mỗi ngày cho khẩu phần ăn. Methemoglobin huyết vô căn chia thành liều nhỏ với liều 300 – 600 mg/ngày. Sử dụng liệu pháp deferoxamin kết hợp uống acid ascorbic 100 – 200mg/ngày nên dùng trong 1 tháng cho bệnh lý tăng bài tiết sắt khi dùng deferoxamin. Uống 11 mg/kg acid ascorbic để test bão hòa trạng thái dinh dưỡng vitamin C. |
| Trẻ em | Bệnh scorbut uống 100 – 300 mg/ngày chia nhiều lần uống.
35 – 100 mg/ngày cho khẩu phần ăn. Toan hóa nước tiểu: 500 mg cách 6 – 8 giờ/lần. |
Cách dùng
Acid Ascorbic thường sử dụng đường uống và chỉ khi uống không đạt hiệu quả thì chuyển sang con đường tiêm: tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp (tốt nhất) hoặc tiêm dưới da.
Ngoài ra, vitamin C cùng được bào chế ở nhiều dạng khác nhau nên sử dụng theo hướng dẫn của nhà sản xuất.
Thần kinh – cơ và xương: Đau cạnh sườn.
Tác dụng không mong muốn của Acid Ascorbic
Khi sử dụng acid ascorbic có thể xảy ra một số tác dụng phụ cần lưu ý như sau: Buồn nôn, nôn, tăng oxalat niệu, ợ nóng, mệt mỏi, đỏ bừng, co cứng cơ bụng, nhức đầu, mất ngủ, buồn ngủ. Ỉa chảy sẽ xảy ra sau khi uống liều >/= 1g hàng ngày.
| Thường gặp, ADR > 1/100 | Thận: Tăng oxalat niệu. |
| Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 | Thần kinh trung ương: Xỉu, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi.
Thần kinh – cơ và xương: Đau cạnh sườn. Tim mạch: Bừng đỏ, suy tim. Máu: Thiếu máu tan máu. Dạ dày – ruột: Buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, co thắt cơ bụng, đầy bụng, ỉa chảy. |
Hướng dẫn xử trí ADR: Sử dụng giảm liều từ từ khi dùng liều cao vitamin C gây biến chứng.
Tương tác thuốc của Acid Ascorbic
Những tương tác gặp phải khi dùng vitamin C:
| Sắt nguyên tố | Tăng hấp thu sắt qua đường dạ dày – ruột |
| Aspirin | Tăng bài tiết vitamin C và giảm bài tiết aspirin trong nước tiểu |
| Fluphenazin | Giảm nồng độ fluphenazin huyết tương. |
| Sự bài tiết của các thuốc khác | Sau khi dùng vitamin C dẫn đến acid hóa nước tiểu thay đổi khả năng bài tiết của một số thuốc. |
| Vitamin B12 | Phá hủy vitamin B12 |
| Selen | Giảm hấp thụ selen |
| Nhôm hydroxyd | Làm tăng tác dụng của nhôm hydroxyd. |
| Amphetamin | Làm giảm tác dụng của amphetamin. |
| Một số xét nghiệm | Thay đổi kết quả xét nghiệm. |
Thận trọng khi sử dụng
Sử dụng liều cao vitamin C có thể gây ra:
- Nhờn thuốc khi dùng liều cao lâu ngày nên giảm liều vitamin C sẽ dẫn đến thiếu hụt nó. Khi mang thai uống lượng lớn vitamin C sẽ gây bệnh scorbut cho trẻ sơ sinh.
- Dùng liều cao vitamin C tăng oxalat niệu và sự hình thành sỏi calci oxalat trong thận nên bệnh nhân sỏi calci oxalat ở thận. Vitamin C có thể gây acid hóa nước tiểu, đôi khi dẫn đến kết tủa urat hoặc cystin, hoặc sỏi oxalat, hoặc thuốc trong đường tiết niệu.
- Tiêm tĩnh mạch liều cao vitamin C đã gây tử vong.
- Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase dùng liều cao vitamin C tiêm tĩnh mạch hoặc uống có thể bị chứng tan máu.
- Huyết khối tĩnh mạch sâu cũng đã xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C.
- Ăn mòn men răng khi uống.
- Gây bệnh cơ tim nguy hiểm ở người có lượng sắt dự trữ cao hoặc người bị nhiễm sắc tố sắt mô khi uống liều cao trong thời gian dài.
Có thể gây tan máu ở trẻ sơ sinh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.
Cần cân nhắc cho bệnh nhân đang phải ăn hạn chế muối khi sử dụng vitamin C ở dạng muối natri ascorbat. Mỗi gam natri ascorbat chứa khoảng 5 mEq natri.
Một số chế phẩm có chứa tá dược aspartam là chất được chuyển hoá thành phenylalanin, không được dùng ở bệnh nhân bị phenylketon niệu. Một số chế phẩm có chứa tá dược sulfit có thể gây dị ứng.
Tiền sử sỏi thận, bị bệnh thalassemia (tăng nguy cơ hấp thu sắt), tăng oxalat niệu và rối loạn chuyển hóa oxalat (tăng nguy cơ sỏi thận) thận trọng khi dùng.
Phụ nữ có thai dùng liều cao lâu ngày cần thận trọng.
Phụ nữ mang thai
Có thể xảy ra biến chứng scorbut ở trẻ sơ sinh khi mẹ bầu uống lượng lớn vitamin C do nó đi qua hàng rào nhau thai với nồng độ trong máu gấp 2 đến 4 lần so với trong máu mẹ. Sử dụng theo chỉ định bác sĩ.
Phụ nữ đang cho con bú
Mặc dù vitamin C phân bố trong sữa mẹ nhưng chưa thấy biến chứng xảy ra với liều nghiên cứu 40 – 70 microgam vitamin C/ml. Tham khảo ý kiến bác sĩ để sử dụng.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng: buồn nôn, sỏi thận, viêm dạ dày và ỉa chảy.
Xử trí: truyền dịch để gây lợi tiểu có thể có tác dụng sau khi uống liều lớn.
Tài liệu tham khảo
- Dược thư Quốc gia Việt Nam 2 (Xuất bản năm 2018). Acid Ascorbic trang 121 đến 123, Dược thư Quốc gia Việt Nam 2. Truy cập ngày 18 tháng 04 năm 2023.
- Chuyên gia của PubChem, cập nhập ngày 16 tháng 04 năm 2023. Citric Acid Ascorbic Acid, PubChem. Truy cập ngày 18 tháng 04 năm 2023
- Kelton L B Santos, cập nhập ngày 03 tháng 12 năm 2023. Essential features for antioxidant capacity of ascorbic acid (vitamin C), Pubmed. Truy cập ngày 18 tháng 04 năm 2023.
