Thông tin thuốc Eperisone – thuốc giãn cơ vân

38
Eperisone
Eperisone
Đánh giá

Dược lý của Eperisone. Eperisone thuộc nhóm nào?

Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperisone
​Công thức cấu tạo của Eperisone

Dược lực học

Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma.

Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.

Đã chứng minh eperison hydroclorid là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cố, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cố, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.

Cơ chế tác dụng: Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ). Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.

Dược động học

  • Hấp thu, phân bố

Thuốc được hấp thu qua đường tiêu hoá.

Thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) dao động trong khoảng 1,6 đến 1,9 giờ.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trong khoảng 7,5 đến 7,9 ng/mL.

Diện tích dưới đường cong (AUC) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/mL.

  • Chuyển hóa

Eperisone được chuyển hoá thông qua sự hydrat hoá các carboxylate, tạo thành chất chuyển hoá không hoạt tính.

  • Thải trừ

Eperisone được đào thải chủ yếu qua thận và một phần qua mật. Ngoài ra, thuốc có thể đào thải vào sữa mẹ. Thời gian bán thải (T1/2) là 1,6 đến 1,8 giờ.

Chỉ định sử dụng Eperisone

Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cố, viêm quanh khớp vai và đau cột sống thắt lưng.

Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cố, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tốn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

Chống chỉ định của Eperisone

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Eperison hydroclorid.

Liều dùng và cách dùng của Eperisone

Liều dùng Eperisone

Người lớn

  • Liều thông thường: 50mg/lần x 3 lần/ngày, uống ngay sau mỗi bữa ăn.
  • Liều lượng được điều chỉnh theo tuổi, mức độ trầm trọng của triệu chứng và đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em

Chưa có nghiên cứu sử dụng thuốc trên đối tượng này.

Người cao tuổi

Chức năng sinh lý của người cao tuổi thường bị suy giảm nên cần thận trọng khi dùng thuốc và điều chỉnh liều theo mức độ đáp ứng cũng như chức năng gan thận của bệnh nhân

Cách dùng Eperisone hiệu quả

Nuốt nguyên viên với một cốc nước.

Dùng uống sau mỗi bữa ăn. Liều nên được điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Tác dụng không mong muốn của Eperisone

Rối loạn chức năng gan, thận, số lượng hồng cầu hay trị số hemoglobin bất thường.

Các tác dụng không mong muốn khác

Phát ban, triệu chứng tâm thần kinh như mất ngủ, nhức đầu, cảm giác buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi.

Các triệu chứng tiêu hoá như buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hoá khác; các triệu chứng rối loạn tiết niệu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc của Eperisone

Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng thuốc đồng thời methocarbamol với tolperison hydroclorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison hydroclorid).

Thận trọng khi sử dụng Eperisone

Yếu sức, chóng mặt hay buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc.

Ngừng dùng thuốc hay giảm liều khi có dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó. Bệnh nhân có rối loạn chức năng gan cần phải cấn thận khi dùng thuốc.

Một vài trường hợp có thể có cảm giác mệt mỏi, nhức đầu nhẹ hoặc ngủ gà do dùng thuốc.

Nên giảm liều hoặc ngưng thuốc khi thấy dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

Thời kỳ mang thai

Sự an toàn của eperison hydroclorid trong suốt thai kỳ chưa được hiểu rõ. Chỉ nên sử dụng thuốc này cho bệnh nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có giá trị hơn bất cứ nguy cơ nào có thể xảy ra đối với thai.

Thời kỳ cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng eperison hydroclorid cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, người mẹ phải ngưng cho con bú.

Tác động của Eperisone trên người lái xe và vận hành máy móc.

Trong thời gian dùng Eperisone, không nên làm các công việc đòi hỏi sự tập trung cao như lái xe hoặc vận hành máy móc dễ gây tai nạn.

Cách bảo quản Eperisone

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay của trẻ nhỏ.

Thuốc Eperisone giá bao nhiêu?

Hiện nay, trên thị trường có nhiều dạng bào chế cũng như hàm lượng Eperisone với giá thành khác nhau, quý bạn đọc có thể tham khảo và tìm mua các sản phẩm phù hợp.

Một số sản phẩm có chứa thành phần Eperisone

Eperisone
Các biệt dược chứa Eperisone

Các sản phẩm trên thị trường hiện nay có chứa thành phần Eperisone chủ yếu được bào chế dưới dạng viên nén bao phim và chủ yếu dưới hàm lượng 50mg. Một số biệt dược như Myonal 50mg, Ryzonal , Mysobenal, Savi Eperisone 50….

Tài liệu tham khảo

  1. Tác giả Namrata Balaraddiyavar và cộng sự (Ngày đăng tháng 9-10 năm 2016). Eperisone hydrochloride-induced maculopapular rash, Pubmed. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023
  2. Tác giả Rizaldy Taslim Pinzon và cộng sự (Ngày đăng 16 tháng 11 năm 2020). Effects of Eperisone Hydrochloride and Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) for Acute Non-Specific Back Pain with Muscle Spasm: A Prospective, Open-Label Study, Pubmed. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023
LEAVE A REPLY
Please enter your comment!