Thông tin chung về hoạt chất Pravastatin
Pravastatin là một dược chất thuộc nhóm chất ức chế men khử Hydroxymethylglutaryl coenzyme-A (HMG Co-A) cạnh tranh được sử dụng trong điều trị kiểm soát chứng tăng Cholesterol máu nguyên phát, tăng Lipid máu và rối loạn máu hỗn hợp.
Pravastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ Cholesterol LDL và tăng Cholesterol HDL tương đương với Lovastatin nhưng có thể ít tác dụng phụ hơn.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Pravastatin
Dược lực học
Giống như các Statin khác, Pravastatin ức chế men khử Hydroxy Methylglutaryl Coenzyme-A (HMG Co-A) từ đó điều chỉnh lại các thụ thể LDL ở gan giúp tăng cường chuyển hóa và thanh thải LDL, sau đó làm giảm tổng lượng cholesterol huyết tương trong tuần hoàn. Nó cũng làm giảm VLDL, triglyceride và apolipoprotein B và làm tăng mức HDL (lipoprotein mật độ cao) -cholesterol.
Mức giảm nồng độ LDL-cholesterol máu được báo cáo trong nghiên cứu lớn nhất là 18% (10 mg/ngày), 23% (20 mg/ngày) và 31% (40 mg/ngày) sau 12 tuần.
Pravastatin làm tăng nồng độ HDL-cholesterol và giảm mức độ triglyceride tổng số và khả năng này không phụ thuộc vào liều.
Trong liều nghiên cứu được sử dụng, tác dụng giảm nồng độ Cholesterol của Pravastatin được đánh giá là tốt hơn so với Bazahatet, Clofibrate và tương tự như tác dụng của Simvastatin, Lovastatin, Gemfibrozil và Cholestyramine.
Ngoài ra Pravastatin khi kết hợp với Cholestyramine hoặc Colestipol sẽ làm tăng hiệu quả hơn nhiều so với sử dụng thuốc đơn lẻ.
Dược động học
Sinh khả dụng đường uống của Pravastatin khoảng 17% và giống như các Statin khác, Pravastatin được chuyển hóa qua gan và thải trừ qua thận. Thời gian bán thải khoảng 2-3 giờ.
Công dụng và chỉ định của Pravastatin
Tăng Cholesterol máu nguyên phát, tăng Lipid máu và rối loạn Lipid máu hỗn hợp.
Phòng ngừa các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh động mạch vành.
Pravastatin cũng được chứng minh có thể làm cải thiện tỷ lệ tử vong bằng cách giảm nguy cơ tử vong do nhồi máu cơ tim do mạch vành và làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành.
Được coi là một liệu pháp bổ sung thêm vào chế độ ăn kiêng ít chất béo và chế độ tập luyện thể dục thể thao.
Được sử dụng với trẻ trên 7 tuổi và cả người cao tuổi.
Chống chỉ định của Pravastatin
Không dùng cho bệnh nhân có mẫn cảm với thành phần Pravastatin.
Bệnh nhân có bệnh lý về gan như viêm gan, suy gan, vàng da do gan,..
Người có Transaminase huyết thanh tăng cao kéo dài.
Bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu nặng.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Tránh điều trị bằng pravastatin với chất gây cảm ứng và chất ức chế cytochrom P450 do ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.
Liều dùng và cách dùng của Pravastatin
Liều dùng
| Tăng lipid máu, tăng cholesterol máu và rối loạn lipid máu hỗn hợp | Ở người lớn và người già | 40 mg uống mỗi ngày một lần (không vượt quá 80 mg mỗi ngày). |
| Ở trẻ em từ 8 đến 13 tuổi | 20 mg uống mỗi ngày một lần (không vượt quá 60 mg mỗi ngày). | |
| Ở thanh thiếu niên từ 14 đến 18 tuổi | 40mg uống một lần mỗi ngày (liều cao hơn 40 mg không được nghiên cứu ở nhóm đối tượng này. | |
| Dự phòng đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim và dự phòng thứ phát tử vong do tim mạch và các biến cố mạch vành cấp tính | Ở người lớn | 40 mg uống mỗi ngày một lần (không vượt quá 80mg mỗi ngày) |
| Bệnh nhân suy thận | Liều khởi đầu 10mg/ngày. Đây là liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng. | |
| Bác sĩ có thể hiệu chỉnh lại liều lượng sau khi đã điều trị 4 tuần. | ||
Cách dùng
Thuốc được dùng vào mỗi ngày trước hoặc sau ăn.
Nên uống trước khi đi ngủ để thuốc đạt hiệu quả tốt nhất.
Thuốc nên được nuốt nguyên viên với nước và không được nghiền nát.
Nên kết hợp cùng với chế độ ăn uống và tập luyện hợp lý để có hiệu quả giảm Cholesterol tốt nhất.
Tác dụng không mong muốn của Pravastatin
Một số tác dụng phụ thường thấy là
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
- Thần kinh: Đau đầu, mất ngủ.
- Nhiễm trùng tiết niệu.
- Tăng Creatine Phosphokinase.
Ngoài ra, mệt mỏi, ngứa, phát ban, ho, ợ nóng và các triệu chứng giống cúm cũng có thể xuất hiện tuy tần tuần ít hơn.
Một số tác dụng phụ nghiêm trọng cần được cảnh báo là viêm gan, vàng da, mờ mắt, lú lẫn, đau ngực.
Tương tác thuốc của Pravastatin
| Nhựa gắn axit mật | Nên dùng pravastatin 1 giờ trước hoặc ít nhất 4 giờ sau nhựa liên kết với axit mật. |
| Cyclosporin | Ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế miễn dịch như cyclosporin đồng thời với Pravastatin, nên bắt đầu điều trị với 10 mg pravastatin mỗi ngày trước khi đi ngủ. Thận trọng khi điều chỉnh liều cao hơn vì có nguy cơ gia tăng bệnh cơ và tiêu cơ vân. Liều tối đa 20 mg Pravastatin. |
| Clarithromycin | Nguy cơ bệnh cơ/tiêu cơ vân cao hơn khi dùng đồng thời Pravastatin và clarithromycin. Liều Pravastatin không được quá 40 mg mỗi ngày. |
| Các Macrolide | Có thể làm tăng phơi nhiễm statin khi sử dụng với Pravastatin. Do đó, hãy thận trọng khi sử dụng kháng sinh nhóm Macrolide với Pravastatin. |
| Colchicine | Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và/hoặc tiêu cơ vân khi dùng đồng thời colchicine và pravastatin |
| Gemfibrozil | Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và/hoặc tiêu cơ vân khi dùng đồng thời gemfibrozil với statin. Do đó, chống chỉ định dùng đồng thời pravastatin và gemfibrozil. |
| Fibrate | Có nguy cơ mắc bệnh cơ trong quá trình điều trị bằng statin và nguy cơ này tăng lên khi sử dụng đồng thời các fibrate khác. Thận trọng khi sử dụng pravastatin khi dùng đồng thời các fibrate khác. |
| Niacin | Tăng nguy cơ phản ứng có hại cho cơ xương khi niacin được sử dụng kết hợp với pravastatin; nên xem xét giảm liều pravastatin trong trường hợp này. |
Thận trọng khi sử dụng Pravastatin
Theo dõi và đánh giá thường xuyên chức năng thận và gan trong quá trình điều trị.
Ngưng sử dụng thuốc với bệnh nhân có dấu hiệu đau cơ, yếu cơ, viêm thận và biến chứng này cần được thông báo cho bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị.
Ở những bệnh nhân dùng fibrate, niacin hoặc cyclosporine, nguy cơ mắc bệnh cơ có thể tăng lên khi dùng statin; do đó, điều chỉnh liều nhanh chóng là cần thiết.
Bệnh nhân tiểu đường cần thận trọng.
Nồng độ Creatine Phosphokinase (CPK) cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện bất kỳ dấu hiệu nào của bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân liên quan đến thuốc.
Huyết áp và chức năng tim (nhịp tim) của bệnh nhân nên được kiểm tra thường xuyên.
Cách bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát.
Tránh xa tầm với trẻ em.
Các dạng bào chế phổ biến của Pravastatin
Thuốc hiện nay trên thị trường có lưu hành một số dạng bào chế là viên nén có chứa hàm lượng 10mg, 20mg, 40mg và 80mg.
Thuốc có biệt dược gốc là Pravachol.
Ngoài ra còn có một số sản phẩm nổi tiếng khác có chứa Pravastatin như:
Tài liệu tham khảo
- Dược thư quốc gia năm( cập nhật năm 2018), Pravastatin, Trang 289. Dược Thư Quốc Gia Việt Nam. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
- Tác giả: Gursharan Sidhu; Amit Sapra( cập nhật ngày 13 tháng 3 năm 2023), Pravastatin, PubMed. Truy cập ngày 19 tháng 4 năm 2023.
