Thông tin chung về Penicillin V
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Penicillin V, Phenoxymethylpenicillin, Penicillin V Kali.
- Penicillin V thuốc biệt dược: Penicillin VK , Veetids , Pen-Vee K, PC Pen VK, Pen-V.
Loại thuốc
- Penicillin tự nhiên. Nhóm kháng sinh nhóm beta-lactam.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 125mg, 250mg, 500mg có chứa penicillin V Kali (tức phenoxymethylpenicilin kali) tương đương với 200 000, 400 000, 800.000 đơn vị penicillin V. Có loại viên nén chứa 1 000 000 đơn vị. Các tá dược thường gặp như natri Carboxymethyl cellulose, magnesi stearat và acid stearic, Lactose, tinh bột.
- Bột 125mg, 250mg để pha thành dung dịch uống có chứa penicillin V kali tương đương với 200.000 đơn vị hoặc 400 000 đơn vị/5 ml. Thành phần không hoạt tính thường được dùng bao gồm: Acid citric, natri saccharin, natri benzoat, natri citrat, natri propionat và sucrose.
- Phenoxymethylpenicillin 250mg tương đương với 400 000 đơn vị penicillin.
- Mã ATC
J – Thuốc chống nhiễm trùng dùng toàn thân - J01 – Kháng sinh dùng toàn thân
- J01C – Thuốc kháng khuẩn beta-lactam, penicillin
- J01CE – Penicillin nhạy cảm với beta-lactamase
- J01CE02 – Phenoxymethylpenicillin
Penicillin V Kali là thuốc gì?
Dược lực học
Phenoxymethylpenicilin (penicilin V) là một kháng sinh thuộc họ beta-lactam nhóm penicillin.
Phenoxymethylpenicilin hoạt động chống lại các vi sinh vật nhạy cảm với penicillin với tác dụng diệt khuẩn. Nó nhắm mục tiêu vi khuẩn trong giai đoạn nhân lên tích cực của nó bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn.
Phenoxymethylpenicillin đã được chứng minh là có hoạt tính chống lại tụ cầu (ngoại trừ các chủng sinh penicillinase), liên cầu (nhóm A, C, G, H, L và M), và phế cầu, cũng như Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira, Neisseria gonorrhoeae và Treponema pallidum.
Dược động học
Hấp thụ: Sau khi uống, phenoxymethylpenicillin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn. Sinh khả dụng của phenoxymethylpenicillin dao động từ 25 đến 60%. So với dạng axit tự do của thuốc, muối Canxi hoặc kali của phenoxymethylpenicillin hiển thị cấu hình hấp thụ tốt hơn. Được biết, trạng thái nhịn ăn giúp tăng cường hấp thu thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 200 đến 700 ng/mL đạt được sau 2 giờ sau khi uống liều 125 mg. Sau khi uống liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 3 đến 5 μg/mL đạt được sau 30 đến 60 phút sau khi uống.
Phân bố: Phenoxymethylpenicillin được tìm thấy trong dịch não tủy. Phenoxymethylpenicillin được phát hiện trong nhau thai và sữa mẹ.
Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa ở gan, một trong các chất chuyển hóa đã được xác định là acid penicilloic.
Con đường loại bỏ: Thuốc được bài tiết nhanh qua nước tiểu cả ở dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Chỉ một lượng nhỏ bài tiết qua đường mật. Khi uống, thời gian bán thải khoảng 30 phút. Nó có thể kéo dài đến 4 giờ ở bệnh nhân suy thận.
Cơ chế hoạt động
Phenoxymethylpenicillin ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào bằng cách liên kết với các protein gắn penicillin (PBP) cụ thể nằm bên trong thành tế bào vi khuẩn, là những protein quan trọng trong quá trình tổng hợp và duy trì thành tế bào, cũng như quá trình phân chia tế bào. Điều này làm gián đoạn giai đoạn thứ ba và cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Điều này sau đó dẫn đến ly giải tế bào.
Công dụng – Chỉ định của Penicillin V
Điều trị nhiễm trùng nhẹ đến nặng do vi sinh vật nhạy cảm với penicillin G.
Phenoxymethylpenicillin có thể được sử dụng để điều trị:
- Nhiễm trùng nhẹ đến vừa ở đường hô hấp trên, ban đỏ, và viêm quầng nhẹ do Streptococcus mà không có nhiễm khuẩn huyết.
- Nhiễm trùng đường hô hấp nhẹ đến trung bình do Pneumococcus – nhiễm trùng da nhẹ và các mô mềm do Staphylococcus nhạy cảm với penicillin G.
- Nhiễm trùng nhẹ đến trung bình ở hầu họng do Fusospirochetes gây ra, bao gồm viêm nướu và viêm họng của Vincent, thường đáp ứng với penicillin đường uống liệu pháp.
Được chỉ định sử dụng như thuốc dự phòng viêm nội tâm mạc do vi khuẩn ở bệnh nhân mắc bệnh tim bẩm sinh hoặc bệnh thấp khớp hoặc bệnh van tim mắc phải khác khi họ trải qua các thủ thuật nha khoa và thủ thuật phẫu thuật đường hô hấp trên.
Chống chỉ định của Penicillin V
Chống chỉ định sử dụng Penicillin V cho các đối tượng có tiền sử quá mẫn với penicillin.
Liều dùng và cách dùng Penicillin V
Cách sử dụng Penicillin V
Thuốc Penicillin V được sử dụng bằng đường uống.
Bạn có thể dùng penicillin V có hoặc không có thức ăn.
Liều sử dụng Penicillin V
Điều trị viêm amidan, viêm họng bởi Streptococcus nhóm A hoặc những nhiễm khuẩn khác do Streptococcus tan huyết nhóm beta:
- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 250 – 500mg/lần, 6 – 8 giờ/lần, nếu nặng có thể cho tới 1g cách 6 – 8 giờ/lần.
- Trẻ em dưới 12 tuổi: 25 – 50mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần/ngày.
Viêm tai giữa:
- Uống 25mg/kg/lần, 2 – 3 lần/ngày. Thời gian điều trị thường là 10 ngày.
Liều điều chỉnh cho người suy thận nặng:
- Độ thanh thải creatinin trên 10 ml/phút: 250 – 500mg/lần, 6 giờ/lần.
- Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: 250mg/lần, 6 giờ/lần.
Để phòng thấp khớp cấp tái phát:
- Trẻ em 1 – 5 tuổi, 125mg/lần x 2 lần/ngày.
- Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 250mg/lần x 2 lần/ngày.
- Người lớn 500mg/lần x 2 lần/ngày.
Nên uống thuốc 30 phút trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Trường hợp nhiễm H. influenzae (giống như điều trị viêm tai ở trẻ em nói chung):
- 50mg/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 2 lần. Điều trị ít nhất 10 ngày.
Tác dụng không mong muốn của Penicillin V
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn.
- Da: Ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Toàn thân: Sốc phản vệ.
Tiêu hóa: Ỉa chảy có liên quan tới Clostridium difficile (ít gặp hơn nhiều so với khi dùng ampicilin và amoxicilin).
Tương tác thuốc
Hấp thu của penicilin V bị giảm bởi chất gôm Nhựa.
Neomycin dạng uống có thể làm giảm hấp thu của penicilin V tới 50%. Có thể do neomycin gây hội chứng giảm hấp thu có hồi phục.
Bảo quản
Bảo quản trong điều kiện nhiệt độ phòng, tránh khỏi ánh sáng và hơi ẩm.
Không lưu trữ trong phòng tắm.
Giữ tất cả các loại thuốc tránh xa trẻ em và vật nuôi.
Thận trọng khi sử dụng
Có dị ứng chéo với các cephalosporin. Trường hợp đã biết có dị ứng với Cephalosporin thì không dùng penicilin. Tuy nhiên, nếu có dị ứng với penicilin, thường có thể dùng cephalosporin thay thế.
Nên thận trọng khi dùng penicilin V cho những người bệnh có tiền sử dị ứng hoặc hen.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng (như viêm phổi nặng) không thể điều trị bằng penicilin V.
Bà mẹ đang cho con bú: Penicillin V được cho là không gây hại cho thai nhi. Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai trong khi điều trị.
Phụ nữ đang mang thai: Penicillin V có thể đi vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ bú mẹ. Không sử dụng thuốc này mà không nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang cho con bú.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng:
- Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm: tiêu chảy không ngừng, nôn mửa nghiêm trọng.
Cách xử lý khi quá liều:
- Báo ngay cho nhân viên y tế.
Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia Drugs. Penicillin V, Drugs. Truy cập ngày 17 tháng 08 năm 2023.
- Chuyên gia Pubchem. Penicillin V, Pubchem. Truy cập ngày 17 tháng 08 năm 2023.