Dimenhydrinate là thuốc gì?
Dược lực học
Dimenhydrinate là một kháng Histamin H1 thế hệ 1, dẫn xuất nhóm ethanolamine.
Hoạt chất này có tác dụng gây ngủ, an thần và kháng muscarin cực kỳ mạnh.
Ngoài ra, Dimenhydrinate còn kháng Cholinergic, ngăn ngừa nôn/buồn nôn và giúp an thần khá mạnh.
Dimenhydrinate chủ yếu được sử dụng để làm thuốc dự phòng, chống nôn khi say tàu xe và chống chóng mặt.
Cơ chế của tác dụng này đến hiện tại thì chưa chính xác hoàn toàn nhưng được xem là có thể liên quan đến việc Dimenhydrinate giảm các kích thích tiền đình, có tác động đầu tiên lên ốc tai.
Nếu dùng liều cao, Dimenhydrinat còn tác động tới các ống bán nguyệt của tai trong.
Tác dụng chống nôn cũng có thể do tác động lên vùng nhận cảm hóa học.
Một số nhà nghiên cứu cho rằng Dimenhydrinat ức chế Acetylcholin là cơ chế tác dụng chính, vì kích thích acetylcholin ở hệ thống tiền đình và lưới có thể là nguyên nhân gây buồn nôn và nôn do say tàu xe.
Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương thường giảm sau một vài ngày điều trị và hiệu quả chống nôn có thể giảm phần nào sau khi dùng kéo dài.
Dimenhydrinate tuy là một kháng histamin nhưng chưa được đánh giá về tác dụng chống dị ứng.
Dược động học
Hoạt chất này hấp thu tốt sau khi uống hoặc tiêm.
Thuốc bắt đầu xuất hiện tác dụng chống nôn ngay sau khi tiêm tĩnh mạch và trong khoảng 15-30 phút sau khi uống.
Đối với đặt trực tràng, thời gian thuốc có tác dụng sẽ là khoảng 30-45 phút và 20-30 phút sau khi tiêm bắp.
Tác dụng của Dimenhydrinate thường kéo dài khoảng 3-6 giờ sau khi dùng thuốc.
Giống như các thuốc kháng Histamin khác, thuốc có thể được phân bố rộng rãi vào các tổ chức trong cơ thể, qua được nhau thai, bị chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu.
Một lượng nhỏ Dimenhydrinate được phân bố vào sữa.
Chỉ định của Dimenhydrinate
Phòng và điều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, chóng mặt khi say tàu xe.
Điều trị triệu chứng nôn và chóng mặt trong bệnh Ménière và các rối loạn tiền đình khác.
Chống chỉ định của Dimenhydrinate
Mẫn cảm với Dimenhydrinate và các kháng Histamin khác.
Glocom góc đóng.
Bí tiểu tiện liên quan đến bệnh lý ở niệu đạo – tuyến tiền liệt.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Liều dùng và cách dùng của Dimenhydrinate
Dimenhydrinate được sử dụng theo đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Phòng và điều trị buồn nôn, nôn, chóng mặt do say tàu xe
Dimenhydrinate uống khi nào? Phòng say tàu xe, liều đầu tiên phải uống 30 phút trước khi khởi hành.
Liều uống:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 50 – 100 mg/lần, cách 4 – 6 giờ/lần khi cần, không quá 400 mg/ngày.
Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 25 – 50 mg, cách 6 – 8 giờ/lần khi cần, tối đa mỗi ngày 150 mg.
Trẻ em từ 2 – 6 tuổi: 12,5 – 25 mg, cách 6 – 8 giờ/lần khi cần, tối đa mỗi ngày 75 mg.
Nang tác dụng kéo dài hàm lượng 75 mg chỉ dùng cho người lớn, mỗi lần uống 1 viên, cách 12 giờ uống một lần.
Liều tiêm:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch 50 – 100mg, cách 4 giờ/lần khi cần.
Tiêm tĩnh mạch phải pha loãng 50mg trong 10ml dung dịch NaCl 0,9%, tiêm chậm trong ít nhất 2 phút.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: Tiêm bắp 1,25 mg/kg, 4 lần/ngày nếu cần, tối đa 150 mg/ngày.
Trẻ em 2 – 5 tuổi: Tiêm bắp 1,25 mg/kg, 4 lần/ngày nếu cần, tối đa 75 mg/ngày.
Đặt trực tràng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 50mg/lần, cách 8 – 12 giờ đặt lại nếu cần thiết.
Trẻ em 8 – 12 tuổi: 25 – 50mg, 8 – 12 giờ đặt lại nếu cần.
Trẻ em 6 – 8 tuổi: 12,5 – 25mg, cách 8 – 12 giờ đặt lại nếu cần.
Trẻ em 2 – 6 tuổi: 12,5 – 25 mg đặt 1 lần. Dùng thêm theo chỉ định của thầy thuốc.
Điều trị triệu chứng bệnh Ménière
Uống mỗi lần 25 – 50 mg, ngày 3 lần để điều trị duy trì hoặc 50 mg tiêm bắp trong cơn cấp.
Tác dụng không mong muốn của Dimenhydrinate
Tác dụng phụ hay gặp nhất của hoạt chất này là buồn ngủ, sau đó là đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, nhìn mờ, ù tai, khô miệng và hô hấp, đau đầu…đôi khi sẽ gặp phải chán ăn, táo bón, ỉa chảy, khó tiểu tiện, bí đái, nhịp tim nhanh, hạ áp.
Một số tác dụng phụ hiếm gặp khác có thể như kích thích nghịch thường ở trẻ em, đôi khi ở người lớn: kích động, run, mất ngủ, co giật.
Tương tác thuốc của Dimenhydrinate
Dimenhydrinate làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Phối hợp Dimenhydrinate với các kháng Cholinergic có thể sẽ làm tăng tác dụng kháng Cholinergic.
Khi dùng đồng thời với kháng sinh nhóm aminoglycosid hoặc các thuốc độc đối với thính giác khác, Dimenhydrinat có thể làm che lấp các triệu chứng sớm của độc tính đối với thính giác.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Dimenhydrinate
Thận trọng khi sử dụng Dimenhydrinate
Tránh dùng thuốc cùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác vì làm tăng tác dụng buồn ngủ.
Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng thuốc có chứa Dimenhydrinate.
Thận trọng khi dùng ở những người táo bón mạn (nguy cơ liệt ruột), tắc bàng quang, phì đại tuyến tiền liệt vì làm nặng thêm tình trạng bệnh.
Thận trọng khi dùng thuốc trên các đối tượng nghi ngờ hoặc đã chẩn đoán viêm ruột thừa và vì thuốc này sẽ che đậy các dấu hiệu nhiễm độc khi dùng quá liều các thuốc khác.
Thuốc có thể che lấp các triệu chứng độc đối với thính giác, do đó phải thận trọng ở những người bệnh có dùng các thuốc đặc biệt có độc tính đối với thính giác.
Thận trọng khi dùng cho người bị động kinh, người cao tuổi.
Trong viên nhai có tá dược Tartrazine có thể gây các phản ứng dị ứng, kể cả hen phế quản ở những người mẫn cảm.
Phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú
Chỉ nên dùng Dimenhydrinate trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
Các thuốc kháng histamin thế hệ 1 có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Một lượng nhỏ Dimenhydrinate được phân bố vào sữa mẹ, có nguy cơ gây tác dụng có hại cho con. Vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
Cách bảo quản Dimenhydrinate
Các chế phẩm của Dimenhydrinate bảo quản ở nhiệt độ dưới 40℃, tốt hơn là 15 – 30℃,
Đựng trong lọ nút kín.
Thuốc đạn bảo quản ở nhiệt độ 8 – 15℃,
Không làm đông lạnh dung dịch tiêm cũng như dung dịch uống.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: giãn đồng tử, đỏ mặt, sốt cao, kích động, ảo giác, lú lẫn, mất điều hòa, co giật, hôn mê, suy hô hấp, trụy tim mạch và có thể tử vong.
Các triệu chứng có thể chậm trễ tới 2 giờ sau dùng thuốc, chết có thể xảy ra trong vòng 18 giờ.
Chủ yếu quá liều hoạt chất này xảy ra ở trẻ nhỏ.
Ở người lớn, liều > 500 mg có thể gây khó nói và khó nuốt, loạn tâm thần không thể phân biệt được với ngộ độc atropin.
Điều trị:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi quá liều, chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Khi không có cơn co giật, có thể rửa dạ dày sớm (sử dụng ống đặt nội khí quản có nút bịt để đề phòng hít phải các chất chứa trong dạ dày). Để người bệnh nằm yên để giảm thiểu kích thích thần kinh trung ương cho người bệnh.
Nếu người bệnh co giật, điều trị bằng Diazepam ở người lớn và Phenobarbital ở trẻ em.
Có thể phải dùng máy hỗ trợ hô hấp.
Các dạng bào chế phổ biến của Dimenhydrinate
Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, Dimenhydrinate 50 mg.
Viên nén nhai: 25 mg, 50 mg.
Nang tác dụng kéo dài: 75 mg.
Dung dịch uống: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml.
Sirô: 12,5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 12,5 mg/4 ml.
Dung dịch tiêm: 10 mg/ml, 50 mg/ml.
Đạn đặt trực tràng: 25mg, 75 mg, 100 mg.
Các thuốc có chứa thành phần Dimenhydrinate
Dimenhydrinate giá bao nhiêu? Giá của hoạt chất này phụ thuộc vào hàm lượng, biệt dược cũng như định giá do nhà sản xuất.
Biệt dược gốc có chứa Dimenhydrinate: Dramamine, Dramamine Original Formula, Hydrate, Driminate, Triptone.
Tài liệu tham khảo
- Chuyên gia PubMed (Cập nhật: 20 tháng 9 năm 2021). Dimenhydrinate, PubMed. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023.
- Chuyên gia PubMed (Cập nhật: 15 tháng 1 năm 2018). Antiemetic Agents, PubMed. Truy cập ngày 20 tháng 4 năm 2023.
