Thông tin về hoạt chất Dexamethasone

Cập nhật lần cuối2024-11-18 14:42 UTC+7

Đánh giá

Dexamethasone là thuốc gì?

Dexamethasone là một glucocorticoid tổng hợp, ít tan trong nước.

Các Glucocorticoid về cơ bản sẽ gắn kết với các receptor ở tế bào, sau đó chuyển vị vào trong nhân của tế bào và tác động đến một số gen được dịch mã ở đó. Các Glucocorticoid ngoài ra cũng có thể tác dụng trực tiếp mà không cần qua trung gian.

Dexamethasone có công dụng chính là chống viêm, ức chế miễn dịch và chống dị ứng.

Chất này ảnh hưởng rất ít đến vấn đề cân bằng điện giải.

Hoạt lực của Dexamethasone mạnh gấp 7 lần so với Prednisolon, và cũng gấp 30 lần so với Hydrocortison.

Dexamethasone được bào chế dưới khá nhiều dạng, bao gồm tiêm bắp, hít, bôi tại chỗ, uống…để điều trị các bệnh mà những thuốc thuộc nhóm Corticosteroid thông thường vẫn được chỉ định (trừ bệnh suy tuyến thượng thận).

Một số bệnh tiêu biểu được điều trị cùng Dexamethasone là: phù do u não, những bệnh về viêm khớp và mô mềm, điều trị ngắn hạn những bệnh dị ứng cấp có thể tự khỏi hoặc các bệnh mạn đang trong quá trình nặng hơn (hen phế quản, bệnh huyết thanh…)

Dexamethasone thường sẽ được sử dụng kết hợp cùng với các kháng sinh toàn thân và những biện pháp hỗ trợ khác nếu cần.

Đây cũng là chất hay được sử dụng để bào chế các thuốc dùng tra tại chỗ lên kết mạc, ống tai hay niêm mạc mũi để cải thiện cũng như điều trị các chứng dị ứng, viêm trên mặt hoặc vùng ống tai ngoài.

Tác dụng dược lý

Dexamethasone nếu dùng theo đường toàn thân thì sẽ làm ức chế tuyến yên, ngăn cản giải phóng ACTH. Từ ấy khiến cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết Corticosteroid nội sinh (nguyên nhân gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát).

Do đó, nếu bắt buộc phải sử dụng Dexamethasone nói riêng hay các hợp chất Corticosteroid nói chung, chỉ nên dùng với liều thấp nhất có hiệu quả và chỉ nên là thuốc phối hợp để phụ trợ cùng thuốc khác.

Trước khi dừng điều trị với thuốc này, cần thực hiện giảm liều từ từ cho đến khi trục dưới đồi – yên – thượng thận đã hồi phục được chức năng.

Dược động học

Dexamethasone được hấp thu tương đối tốt qua đường tiêu hóa và rất tốt tại chỗ.

Thuốc được phân bố vào hầu khắp các mô của cơ thể.

Khi dùng đường uống, Dexamethasone sẽ đạt đồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1-2 giờ. Con số ấy sẽ là 8 giờ với tiêm bắp và 5 phút với tiêm tĩnh mạch.

Khoảng 77% lượng thuốc sẽ liên kết với các protein huyết.

Dexamethasone hấp thu ở thận, tuyến thượng thận, gan. Thuốc sẽ được thải trừ chủ yếu qua đường niệu.

Nửa đời sinh học của Dexamethasone là vào khoảng 36-54 giờ nên khá thích hợp khi sử dụng cho các đối tượng cần dùng liên tục.

Công dụng và chỉ định của Dexamethasone

Vai trò của Corticosteroid trong cơ thể

Khi cần điều trị tích cực hoặc điều trị không đặc hiệu bằng steroid với các bệnh như hen, dị ứng nặng, phản ứng sau truyền máu, viêm thanh quản rít.

Có thể dùng phối hợp với các phương pháp khác trong điều trị phù não hoặc sốc do nhiều nguyên nhân khác nhau.

Giúp phòng ngừa bằng Steroid trong phẫu thuật khi mà dự trữ bằng Glucocorticoid bị coi là không đủ, trừ trong trường hợp bệnh Addison.

Trước khi sinh nở khi bệnh nhân chuyển dạ trước kỳ hạn (giữa 24 và 34 tuần) để thúc đẩy quá trình trưởng thành của thai.

Dùng Dexamethason để chẩn đoán và thử nghiệm hội chứng Cushing.

Ngăn ngừa nôn, buồn nôn do hóa trị liệu cho các bệnh nhân ung thư.

Dùng tiêm trong và quanh khớp ở những đối tượng viêm khớp dạng thấp, viêm mỏm lồi cầu.

Ngoài ra, Dexamethasone còn được dùng tại chỗ trong những bệnh lý về tai-mũi-họng, ngoài da hoặc nhãn khoa.

Chống chỉ định của Dexamethasone

Mẫn cảm hoặc từng có tiền sử dị ứng với Dexamethasone hoặc những thành phần khác ở trong chế phẩm.

Nhiễm nấm toàn thân, sốt rét thể não, nhiễm virus tại chỗ hoặc nhiễm khuẩn lao, lậu mà chưa thể kiểm soát được bằng thuốc kháng khuẩn.

Khớp bị viêm hoặc hoại tử nặng.

Nhiễm nấm, virus, khuẩn lao trong nhãn khoa.

Liều dùng và cách dùng của Dexamethasone

Hoạt tính chống viêm của 750mcg Dexamethasone sẽ tương đương với khoảng 5mg Prednisolon.

Dạng bào chế	Liều lượng – Cách dùng
Dexamethasone: Viên, cồn ngọt, dung dịch hoặc dung dịch đậm đặc	Người lớn: Uống 0,75 – 9 mg/ngày Tùy theo bệnh và thường chia làm 2 – 4 lần Với bệnh ít trầm trọng thì nên sử dụng liều < 0,75mg/ngày Đối với bệnh trầm trọng thì có thể sẽ dùng liều cao hơn (khoảng 9mg/ngày) Trẻ em: 0,02-0,3mg/kg/ngày hoặc 0,6-10mg/m2/ngày Chia làm 3 – 4 lần
Dexamethasone acetat: Tiêm bắp, trong khớp, trong tổn thương hoặc trong mô mềm	Không tiêm bắp khi cần có tác dụng ngay và ngắn Liều tiêm bắp: ban đầu, liều dành cho người lớn sẽ khoảng từ 8-16mg. Nếu cần, tăng liều cách nhau 1-3 tuần. Tiêm trong tổn thương: thông thường 0,8 – 1,6 mg/nơi Tiêm trong khớp hoặc mô mềm: 4 – 16 mg tùy vị trí và trạng thái bệnh
Dexamethasone Natri Phosphat: Hít qua miệng, tiêm trong khớp, trong bao hoạt dịch, trong tổn thương mô mềm, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch	Thuốc được chỉ định tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trong những trường hợp cấp cứu hoặc khi người bệnh không thể uống được Liều ban đầu thường trong phạm vi từ 0,5 – 24 mg/ngày. Trẻ em có thể dùng 6 – 40 microgam/kg hoặc 0,235 – 1,2 mg/m2, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, 1 hoặc 2 lần/ngày
Sốc (do các nguyên nhân)	Liều 1 – 6mg/kg dexamethason phosphat tiêm tĩnh mạch 1 lần hoặc 40mg tiêm tĩnh mạch cách nhau 2 – 6 giờ/lần Lúc đầu tiêm tĩnh mạch 20mg, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 3 mg/kg/24 giờ Điều trị sốc nặng dùng liều 2 – 6 mg/kg dexamethason natri phosphat tiêm tĩnh mạch chậm, thời gian tiêm tối thiểu là 3 – 5 phút Liệu pháp liều cao phải được tiếp tục cho tới khi người bệnh ổn định và thường không được vượt quá 48 – 72 giờ

Tác dụng phụ của Dexamethasone

Thường gặp: Hạ Kali huyết, giữa Natri, giữ nước gây tăng huyết áp, phù nề, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucose, rối loạn kinh nguyệt, teo cơ hồi phục, loãng xương, gãy xương bệnh lý, teo da, ban đỏ, bầm máu…

Ít gặp: Quá mẫn, choáng phản vệ, tăng bạch cầu, tăng cân, buồn nôn, khó ở, áp xe vô khuẩn…

Nên ngưng sử dụng thuốc: Việc giảm quá nhanh liều Dexamethason khi dùng kéo dài sẽ dẫn tới suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và chết.

Điều trị tại chỗ, đặc biệt dùng trên diện rộng, khi da bị rách, hoặc khi nhỏ mũi, thuốc có thể hấp thu với số lượng đủ để gây tác dụng toàn thân.

Điều trị kéo dài các sản phẩm tra mắt chứa Corticosteroid gây tăng áp lực trong mắt và giảm thị lực.

Tương tác thuốc của Dexamethasone

Tương tác thuốc	Hệ quả
Dexamethasone – Amphotericin B, các chất ức chế Acetylcholinesterase, Cyclosporin, Lenalidomide, NSAIDs, thuốc lợi tiểu quai, lợi tiểu thiazid, Vacxin sống, Warfarin	Dexamethasone có thể gây tăng tác dụng tác dụng của các thuốc trên, từ đó khiến độc tính của thuốc đó với cơ thể cũng tăng
Dexamethasone – Aprepitant, Asparaginase, các chất chẹn kênh calci (không Dihydropyridine), các chất chống nấm (các dẫn xuất azol, tác dụng toàn thân), các chất ức chế CYP3A4 vừa – mạnh, các dẫn xuất estrogen, thuốc phong bế thần kinh cơ (không khử cực), chất ức chế P-glycoprotein, kháng sinh nhóm Quinolon, Dasatinib, Salicylate, Trastuzumab	Làm tăng tác dụng của Dexamethasone
Dexamethasone – Các thuốc lợi tiểu làm giảm Kali huyết, Amphotericin B	Có thể làm tăng tác dụng giảm Kali huyết
Dexamethasone – Barbiturat, Phenytoin, Rifampicin, Rifabutin, carbamazepin, ephedrin, aminoglutethimide	Làm tăng thanh thải Corticosteroid nên làm giảm tác dụng điều trị
Dexamethasone – Liệu pháp Corticoid toàn thân	Cần chế độ ăn uống tăng lượng kali, vitamin A, vitamin B6, C, D, folat, calci, kẽm và phospho và giảm natri

Thận trọng khi sử dụng Dexamethasone

Chú ý và điều trị với các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu trước ở những đối tượng đang bị nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn do khi sử dụng Dexamethason có thể sẽ gây nên các cơn kịch phát và nhiễm khuẩn lan rộng.

Đối với trường hợp viêm màng não nhiễm khuẩn, dùng Dexamethasone trước khi dùng các thuốc kháng khuẩn.

Thận trọng khi dùng thuốc trên các đối tượng bị suy tim, suy thận, loạn tâm thần, loét dạ dày – tá tràng, thủng giác mạc, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, suy thận, lao.

Dexamethasone có thể bài tiết vào sữa mẹ và gây nguy hiểm cho trẻ nên cần thận trọng khi sử dụng.

Các Glucocorticoid có lẽ sẽ gây quái thai ở động vật, tuy nhiên, vấn đề đó ở người hiện nay là hoàn toàn chưa được khẳng định ở người.

Bản thân thuốc có thể làm giảm khối lượng của nhau thai và thai nhi.
Dexamethasone cũng có thể gây ức chế tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh nếu mẹ dùng kéo dài.

Cách bảo quản Dexamethasone

Bảo quản Dexamethasone nơi khô ráo, thoáng mát.

Để chế phẩm cách xa tầm với của trẻ em.

Dexamethasone Natri Phosphat tiêm rất nhạy cảm với nhiệt độ, nên không được tiệt trùng thuốc trong nồi hấp.

Bảo quản dưới 25 ºC, tránh ánh sáng, không để đông lạnh.

Chỉ được pha loãng với Natri Clorid và Glucose tiêm khi truyền tĩnh mạch. Dịch truyền đã pha chỉ dùng trong vòng 24 giờ.

Thuốc Dexamethasone giá bao nhiêu?

Dexamethason hiện nay có giá cả tùy thuộc vào hàm lượng, mỗi hàm lượng cũng sẽ được định giá theo mỗi biệt dược cũng như nhà sản xuất riêng.

Nghiên cứu gần đây về Dexamethasone và COVID-19

Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng Dexamethasone, một loại corticosteroid, có thể làm giảm 35% tỷ lệ tử vong liên quan đến COVID-19 trong phòng chăm sóc đặc biệt đối với những bệnh nhân đang thở máy.

Tuy hiệu quả khác nhau của các liệu pháp kết hợp khác đã được báo cáo để điều trị COVID-19 liên quan đến hội chứng suy hô hấp cấp tính nhưng Dexamethasone là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi trong nhiều phác đồ điều trị chống lại COVID-19.

Liều cao hơn của Dexamethason không giúp cải thiện hiệu quả mà sẽ dẫn đến sự gia tăng số lượng các tác dụng phụ và làm giảm khả năng sống sót ở bệnh nhân nhập viện với COVID-19 từ trung bình đến nặng so với Dexamethasone liều thấp.

Các dạng bào chế phổ biến của Dexamethasone

Dạng cồn ngọt: 0,1mg/ml và 0,5mg/ml.

Dạng dung dịch uống: 2mg/5ml và 0,5mg/5ml.

Viên nén: 0,25mg; 0,5mg; 0,75mg; 1mg; 2mg; 4mg; 6mg.

Thuốc tai – mũi – họng: Dung dịch phun mũi 0,25% hoặc dung dịch nhỏ tai 0,1%.

Dung dịch tiêm:

Dexamethason Natri Phosphat: 4mg/ml, 10mg/ml được dùng tiêm tĩnh mạch, tiêm vào khớp, tiêm mô mềm, tiêm bắp hoặc tiêm thương tổn.
Dexamethason Natri phosphat 24mg/ml chỉ dùng đường tiêm tĩnh mạch.

Hỗn dịch tiêm: Dexamethason Acetat 8mg/ml chỉ dùng đường tiêm bắp, hoặc có thể tiêm khớp, tiêm vào mô mềm hoặc thương tổn. Không được phép tiêm vào tĩnh mạch.

Thuốc tra mắt: Dung dịch Dexamethason Natri Phosphat 0,1%.

Thuốc mỡ: 0,05%; 0,1%.

Dạng dùng ngoài da: Kem Dexamethason Natri Phosphat 1 mg/1 g.

Dạng phun: 10 mg/25 g.