Giới thiệu chung về Hydroxypropyl methycellulose
Tên gọi
Tên theo Dược điển:
BP: Hypromellose phtalate.
JP: Hydroxypropyl methylcellulose phtalate.
PhEur: Methylhydroxypropylcellulosi phtalas.
USP: Hydroxypropyl methylcellulose phtalate.
Tên gọi khác:
Ether methyl của hydroxypropyl cellulose phtalat; HPMCP; 2hydroxypropyl methylcellulose phtalat; methylhydroxypropylcellulose phtalat.
Công thức hóa học
Hydroxypropyl một số nhóm 2-hydroxypropyl methylcellulose phtalat là một cellulose trong đó hydroxyl được thay thế với methyl ether, ether hay phtalat ester.
Có nhiều loại trên thị trường với khối lượng phân tử vào khoảng 20.000- 200.000. Chỉ số trung bình đặc hiệu là 80.000-130.000.
Tên hóa học: Cellulose, hydrogen 1,2-benzendicarboxylat, 2-hydroxypropyl methyl ether.
Hình ảnh CTCT:
Tính chất của Hydroxypropyl methycellulose
Tính chất vật lý
Trạng thái: Hydroxypropyl methylcellulose phtalat là vẩy trắng hay bột lổn nhổn màu trắng hay gần trắng dễ trơn chảy, không mùi hay hơi acid.
Tính tan: Có nhiều loại trên thị trường với khối lượng phân tử vào khoảng 20.000- 200.000. Chỉ số trung bình đặc hiệu là 80.000-130.000. Có nhiều loại trên thị trường với khối lượng phân tử vào khoảng 20.000- 200.000. Chỉ số trung bình đặc hiệu là 80.000-130.000.
Điểm chảy: 160°C.
Mất khối lượng do làm khô: Không được quá 10% (1g, 100°C đến 105°C)
Tạp chất
Kim loại nặng: Không được quá 20 phần triệu. lấy 1g chế phẩm và tiến hành thử theo phương pháp 3. Dùng 2ml dung dịch chi mẫu 10 phần triệu (TT) để chuẩn bị mẫu đối chiếu.
Không được quá 20 phần triệu
Lấy 1,0g chế phẩm và tiến hành thử theo phương pháp 3
Dùng 2ml dung dịch mẫu 10 phần triệu (TT) đêt chuẩn bị mẫu đối chiếu.
Tro sulfat: Không được quá 1%. DÙng 1g chế phẩm đã làm khô.
Định tính
Dung dịch S: Vừa khuấy vừa cho một lượng bột tương đương với 1g chế phẩm đã làm khô vào 50g nước không có carbon dioxyd (T) đã được đun ong đến 90°C. Để nguội, thêm nước không có carbon dioxyd (TT) đến 100g và khuấy cho đến khi tan hoàn toàn.
Vừa khuấy vừa đun nóng trong cách thủy 10ml dung dịch S. Ở nhiệt độ trên 50°C, dung dịch đục hoặc xuất hiện tủa bông. Dung dịch trong trở lại khi làm lạnh.
B. Lấy 10ml dung dịch S thêm 0.3ml dung dịch acid acetic loãng (TT) và 2.5ml dung dịch acid tanic 10%(TT). Xuất hiện tủa bông màu trắng, tủa này tan trong dung dịch amoniac loãng (TT).
C. Trộn đều 1 g chế phẩm với 2 g bột mịn mangan (TT) trong ống nghiệm dài 160 mm. Đặt mẫu giấy lọc được tẩm hỗn hợp vừa được chuẩn bị gồm 1 thể tích dung dịch diethanolamin 20 % (tutt) và 11 thể tích dung dịch natri nitroprusiat 5 % (TT) đã được điều chỉnh pH đến khoảng 9,8 bằng dung dịch acid hydrocloric I M(TT) vào phần trên của ống nghiệm sâu khoảng 2 cm. Đun cách dầu silicon ở 190 °C đến 200 °C sao cho ống nghiệm ngập trong dầu khoảng 8 cm. Giấy lọc phải có màu xanh lam trong vòng 10 min. Song song tiến hành mẫu trắng.
D. Hòa tan hoàn toàn 0,2 g chế phẩm (không đun nóng) trong 15 ml dung dịch acid sulfuric 70 % (kl/kl). Vừa đổ đung dịch vừa khuấy đều, vào 100 ml nước đá và pha loãng đến 250 ml với nước đá. Lấy 1 ml dung dịch trên cho vào ống nghiệm, làm lạnh trong nước đá và thêm 8 ml acid sulfuric (TT) bằng cách nhỏ giọt. Đun trong cách thủy chính xác trong 3 min, sau đó làm lạnh ngay trong nước đã Khi hỗn hợp lạnh, thêm từ từ 0,6 ml dung dịch ninhydrin (TT,), trộn đều. Để yên ở 25 °C xuất hiện ngay màu hồng và không chuyển sang tím trong vòng 100 min.
E. Trải 1 ml dung dịch S lên mặt kính. Sau khi bốc hơi nước, một lớp film được tạo thành trên mặt kính.
Ứng dụng của dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống làm vậy liệu bao tan trong ruột. Chất này không tan trong dịch vị nhưng trưởng lên và tan nhanh trong phần trên của ruột.
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat thường được dùng với nồng độ 6-10% hòa tan trong hỗn hợp dung môi dicloromethan-ethanol (50/50) hay ethanol-nước (80/20).
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat có thể bao trực tiếp lên viên nén và hạt, không cần thêm chất hóa dẻo hay chất tạo màng mỏng. Tuy thế, việc thêm một chút chất hoá dẻo hay nước có thể tránh nứt mặt. Các chất hoá dẻo hay dùng là diacetin, triacetin, diethyl và butyl phatalat,…, và polyethylen glycol. Viên nén bao với hydroxy propylcellulose rã nhanh hơn là bao với acetat phtalat cellulose.
Hydroxypropyl methylcellulose có thể dùng một mình hay phối hợp với các tá dược dính tan hay không tan để pha chế hạt giải phóng hoạt chất kéo dài, mức giải phóng tùy theo pH.
Chất này không tan và không có vị trong nước bọt nên dùng để bao nhằm che vị khó chịu của một số viên nén.
Độ ổn định và bảo quản
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat ổn định về vật lý và hoá học trong nhiệt độ môi trường trong ít nhất 34 năm và trong 2-3 tháng ở nhiệt độ 40°C và RH 75%, trong 3 tháng chiếu tia UV ở nhiệt độ 25°C và RH 70%. Cẩn để thăng bằng nhiệt độ với môi trường rồi mới mở thùng để phòng nước đọng ở thành bên trong.
Hydroxypropyl methylcellulose on dinh hon acetat phtalat cellulose, không bị vi khuẩn tấn công ở điều kiện môi trường.
Hydroxypropyl Methylcellulose
Thông tin thêm về Hydroxypropyl methylcellulose
Tương kỵ với các chất oxy hóa mạnh
Đã có báo cáo là màng bao bị nhân khi viên nén có cellulose vi tỉnh thể và calci carboxymethyl cellulose hay khi dùng hỗn hợp dung môi aceton/ propan-2-ol hay diclorometan/propan-2-ol cho dich bao phim. Hiện tượng này có thể tránh được bằng chọn lựa cẩn thận dung mới, polyme có phân tử lượng cao, hay chất làm dẻo thích hợp.
Nếu cho trên 10% titan oxyd vào dịch bao phim có hydroxypropyl methylcellulose phtalat, được dùng để tạo ra dịch bao màu, có thể làm giảm tính co giãn và sức để kháng với dịch vị.
Tính an toàn
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat được dùng rộng rãi làm chất bao tan trong ruột cho thuốc uống, thường được coi là chất không độc và không kích ứng.
Tài liệu tham khảo
- Dược điển Việt Nam V (Xuất bản năm 2021). Hydroxypropyl methycellulose, trang 494-495, Dược điển Việt Nam V. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2023.
- Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm mỹ phẩm và thực phẩm (Xuất bản năm 2021). Hydroxypropyl methycellulose, trang 333-336,Tá dược và chất phụ gia dùng trong dược phẩm mỹ phẩm và thực phẩm. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2023.
