Cresemba 100mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc Cresemba 100mg được sản xuất bởi SwissCo Services AG có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 760110441723

Cresemba 100mg là thuốc gì?

Thành phần

Trong mỗi viên Cresemba 100mg có chứa:

• Isavuconazole (dưới dạng Isavuconazonium sulfate): 100mg
• Tá dược vừa đủ

Dạng bào chế: Viên nang cứng

Trình bày

SĐK: 760110441723

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 7 viên

Xuất xứ: Switzerland

Hạn sử dụng: 30 tháng

Tác dụng của thuốc Cresemba 100mg

Cơ chế tác dụng

Cơ chế kháng nấm của hoạt chất Isavuconazole dựa trên việc cản trở quá trình tổng hợp ergosterol – thành phần thiết yếu cấu tạo nên màng tế bào nấm. Cụ thể, phân tử này vô hiệu hóa enzyme lanosterol 14-alpha-demethylase phụ thuộc cytochrome P-450, vốn đóng vai trò xúc tác phản ứng chuyển hóa lanosterol thành ergosterol. Do ergosterol là thành phần thiết yếu cấu tạo màng tế bào nấm, sự ức chế này làm gián đoạn quá trình tổng hợp sterol, khiến các tiền chất sterol đã methyl hóa tích tụ trong tế bào, đồng thời làm giảm hàm lượng ergosterol trong màng. Hậu quả là cấu trúc màng tế bào nấm bị biến đổi, kéo theo sự suy giảm về tính toàn vẹn và chức năng của màng.Rút gọn bằng AI

Đặc điểm dược động học

Ở dạng tiền dược, isavuconazonium sulfate có đặc tính tan trong nước và được sử dụng bằng hai đường là uống viên nang cứng hoặc truyền tĩnh mạch. Sau khi được đưa vào cơ thể, các esterase có trong huyết tương nhanh chóng phân cắt tiền dược để tạo thành isavuconazole, hoạt chất trực tiếp phát huy tác dụng. Vì được chuyển hóa nhanh nên tiền dược chỉ tồn tại trong huyết tương với lượng rất nhỏ và khó phát hiện kéo dài, đặc biệt sau khi sử dụng qua đường truyền tĩnh mạch.

Hấp thu: Isavuconazole có trong Cresemba được hấp thu qua đường tiêu hóa và đạt mức nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 2-3 giờ kể từ khi uống. Việc dùng Cresemba tương đương 400mg isavuconazole trong bữa ăn giàu chất béo làm thay đổi một số thông số hấp thu, cụ thể Cmax giảm 9% nhưng AUC lại tăng 9% so với khi không dùng cùng thức ăn. Do mức độ ảnh hưởng không làm thay đổi yêu cầu sử dụng, người bệnh có thể uống thuốc độc lập với bữa ăn.

Phân bố: Sau khi hấp thu, isavuconazole phân tán rộng trong các mô và dịch cơ thể, thể hiện qua thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định đạt khoảng 450 L. Phần lớn thuốc lưu hành trong máu ở trạng thái gắn với protein huyết tương, với tỷ lệ liên kết vượt 99%, albumin là protein đảm nhiệm vai trò liên kết chính.

Chuyển hóa: Các dữ liệu thu được từ thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy isavuconazole được chuyển hóa thông qua hoạt động của CYP3A4 và CYP3A5, đồng thời có sự tham gia của các enzym uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) ở giai đoạn tiếp theo. Kết quả phân tích sau khi dùng một liều isavuconazonium sulfate được đánh dấu phóng xạ bằng hai dạng đồng vị khác nhau cho thấy trong cơ thể có isavuconazole, sản phẩm phân hủy không còn hoạt tính và một số chất chuyển hóa thứ cấp. Xét riêng từng chất, không có chất chuyển hóa nào ngoài isavuconazole đạt AUC lớn hơn 10% tổng lượng thuốc được đánh dấu phóng xạ.

Thải trừ: Dữ liệu thu hồi phóng xạ sau khi người khỏe mạnh uống isavuconazonium sulfate có đánh dấu cho thấy thuốc và các sản phẩm liên quan được đào thải qua cả đường tiêu hóa lẫn đường tiết niệu. Tỷ lệ phóng xạ được tìm thấy trong phân đạt trung bình 46,1% liều đã dùng, trong khi lượng thu hồi qua nước tiểu là 45,5%. Riêng isavuconazole ở dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm dưới 1% liều dùng khi được bài tiết qua thận. Sản phẩm phân hủy không có hoạt tính chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa, sau đó các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Thuốc Cresemba 100mg được chỉ định trong bệnh gì?

Cresemba được sử dụng trong điều trị cho người trưởng thành mắc các bệnh nhiễm nấm xâm lấn, bao gồm nhiễm Aspergillus và nhiễm nấm thuộc nhóm Mucorales ở những trường hợp không phù hợp để điều trị bằng amphotericin B

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

Liều tấn công: Trong 2 ngày đầu điều trị, người bệnh sử dụng 2 viên nang Cresemba mỗi lần, tương ứng 200mg isavuconazole. Các lần uống cách nhau 8 giờ, thực hiện tổng cộng 6 lần trong 48 giờ đầu tiên.

Liều duy trì: Sau khi hoàn thành liều tấn công từ 12-24 giờ, chuyển sang dùng 2 viên nang (200mg isavuconazole) mỗi ngày một lần.

Thời gian điều trị: Liệu trình được duy trì tùy theo diễn biến bệnh và khả năng đáp ứng của từng người bệnh. Nếu thời gian sử dụng vượt quá 6 tháng, cần đánh giá thận trọng lợi ích thu được so với những nguy cơ có thể phát sinh trong quá trình điều trị.

Điều chỉnh liều ở các đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Không cần thay đổi liều khi sử dụng cho người lớn tuổi, mặc dù kinh nghiệm điều trị trên nhóm đối tượng này vẫn còn hạn chế.
• Người suy thận: Không yêu cầu hiệu chỉnh liều, kể cả trường hợp suy thận giai đoạn cuối.
• Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh A, B). Với người suy gan nặng (Child-Pugh C), do chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ nên không khuyến cáo dùng thuốc, trừ khi bác sĩ nhận định lợi ích điều trị có thể vượt trội nguy cơ.
• Trẻ em: Chưa có đủ dữ liệu xác lập hiệu quả và độ an toàn của Cresemba ở trẻ dưới 18 tuổi nên hiện chưa có khuyến cáo sử dụng cho nhóm này.

Lưu ý khi chuyển đổi đường dùng: Cresemba có sinh khả dụng đường uống khoảng 98%, do đó có thể chuyển đổi giữa dạng uống và dạng tiêm truyền tĩnh mạch khi có chỉ định lâm sàng.

Cách sử dụng

Viên nang Cresemba 100mg được dùng bằng đường uống

Không sử dụng thuốc Cresemba 100mg trong trường hợp nào?

Người dị ứng với isavuconazole hoặc tá dược có trong Cresemba 100mg

Sử dụng chung với ritonavir (ở mức liều cao vượt ngưỡng 200mg mỗi 12 giờ) hoặc với ketoconazole

Sử chung với các thuốc như phenytoin, carbamazepine, rifabutin, rifampicin, St. John’s wort hoặc barbiturat có thời gian tác dụng kéo dài như phenobarbital do khả năng cảm ứng mạnh enzym CYP3A4/5.

Sử dụng đồng thời với efavirenz, etravirine và nafcillin, là những thuốc có khả năng cảm ứng CYP3A4/5 ở mức trung bình.

Người bệnh được chẩn đoán mắc hội chứng QT ngắn do yếu tố di truyền trong gia đình

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

Cần cân nhắc thận trọng trước khi chỉ định isavuconazole cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với các thuốc kháng nấm thuộc nhóm azole.

Không sử dụng isavuconazole ở bệnh nhân mắc hội chứng QT ngắn có tính gia đình. Trường hợp người bệnh đang điều trị bằng các thuốc có khả năng làm rút ngắn khoảng QT, chẳng hạn rufinamide, cần đặc biệt thận trọng khi phối hợp.

Trong quá trình điều trị, người bệnh có thể xuất hiện tình trạng tăng transaminase hoặc viêm gan. Việc kiểm tra men gan nên được cân nhắc dựa trên biểu hiện và tình trạng lâm sàng của từng trường hợp.

Đối với bệnh nhân suy gan mức độ nặng (Child-Pugh C), hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ về isavuconazole. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng thuốc ở nhóm này, trừ trường hợp lợi ích dự kiến cao hơn nguy cơ, nếu vẫn cần điều trị, phải giám sát chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc.

Hiệu quả của isavuconazole trong điều trị nhiễm nấm Mucorales chưa được đánh giá trên phạm vi rộng. Dữ liệu hiện có chủ yếu đến từ một nghiên cứu tiến cứu không có nhóm đối chứng với 37 bệnh nhân, số liệu về đáp ứng điều trị ở từng loài cũng như độ nhạy với thuốc còn hạn chế. Ngoài ra, chưa có nghiên cứu xác định liều riêng cho nhiễm nấm Mucorales, do đó liều sử dụng hiện tương tự phác đồ điều trị nhiễm Aspergillus xâm lấn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Người bệnh có thể gặp tình trạng mệt mỏi, đau ngực, suy giảm chức năng thận, ngứa, phát ban, tăng men gan và các chỉ số đánh giá chức năng gan. Những biểu hiện khác được ghi nhận gồm đau bụng, nôn, tiêu chảy, buồn nôn, khó thở, suy hô hấp cấp, viêm tắc tĩnh mạch, ngủ gà, đau đầu, mê sảng, chán ăn và hạ kali máu.

Ít gặp: Các biểu hiện có thể xuất hiện bao gồm suy nhược, cảm giác không khỏe, đau lưng, viêm da, ban đỏ nhiễm sắc do thuốc, rụng tóc và xuất huyết dạng chấm dưới da. Ngoài ra, người bệnh có thể gặp viêm gan, gan lách to, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, chảy máu mũi, ho ra máu, thở nhanh….

Tương tác

Ketoconazole không được phép sử dụng đồng thời với isavuconazole do khả năng ức chế CYP3A4/5 mạnh, dẫn đến nồng độ isavuconazole trong huyết tương tăng đáng kể.

Khi kết hợp với lopinavir/ritonavir, mức độ phơi nhiễm isavuconazole được ghi nhận tăng lên khoảng 2 lần.

Clarithromycin, indinavir và saquinavir cũng thuộc nhóm thuốc ức chế CYP3A4/5 mạnh, có khả năng làm tăng nồng độ isavuconazole, mặc dù mức độ ảnh hưởng không giống nhau giữa các thuốc.

Việc phối hợp với thuốc ức chế CYP3A4/5 không đòi hỏi thay đổi liều isavuconazole, kể cả khi mức độ ức chế enzym mạnh. Tuy nhiên, cần chú ý theo dõi người bệnh vì nguy cơ gặp phản ứng bất lợi có thể tăng lên.

Rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, St. John’s wort, efavirenz, nafcillin và etravirine không được dùng cùng isavuconazole. Những hoạt chất này có khả năng kích thích CYP3A4/5 ở mức mạnh hoặc trung bình, khiến nồng độ thuốc kháng nấm trong huyết tương giảm đáng kể.

Ritonavir ở mức liều vượt quá 200mg/lần, dùng 2 lần mỗi ngày, cũng nằm trong nhóm chống chỉ định phối hợp. Nguyên nhân là ritonavir ở liều cao có thể kích hoạt CYP3A4/5, làm tăng chuyển hóa và giảm nồng độ isavuconazole.

Với aprepitant, prednisone và pioglitazone, cần cân nhắc kỹ trước khi sử dụng cùng isavuconazole do khả năng cảm ứng CYP3A4/5 ở mức nhẹ. Chỉ nên phối hợp khi lợi ích điều trị được đánh giá cao hơn những nguy cơ tiềm ẩn.

Ngoài vai trò là cơ chất chuyển hóa, isavuconazole còn có khả năng ức chế CYP3A4/5 ở mức trung bình. Đặc tính này có thể khiến các thuốc chuyển hóa nhờ enzym CYP3A4/5 bị giảm tốc độ chuyển hóa và tăng nồng độ trong huyết tương.

Hoạt tính của CYP2B6 có thể tăng nhẹ dưới tác động của isavuconazole, từ đó thúc đẩy chuyển hóa và làm giảm nồng độ các thuốc phụ thuộc enzym này trong máu.

P-glycoprotein tại ruột cũng chịu ảnh hưởng từ isavuconazole thông qua cơ chế ức chế nhẹ. Điều này có thể làm tăng lượng thuốc được hấp thu vào tuần hoàn đối với những hoạt chất là cơ chất của P-gp.

Kết quả nghiên cứu in vitro cho thấy isavuconazole có khả năng ức chế BCRP. Vì vậy, nồng độ trong huyết tương của các thuốc được vận chuyển bởi protein này có thể tăng khi dùng phối hợp, cần lưu ý nguy cơ tương tác trong quá trình điều trị.

Đối với OCT2 (Organic Cation Transporter 2), isavuconazole gây ức chế nhẹ hoạt động của protein vận chuyển này tại thận. Hệ quả có thể là sự đào thải các thuốc phụ thuộc OCT2 bị ảnh hưởng, làm tăng nồng độ của chúng trong tuần hoàn.

Quá trình glucuronid hóa thông qua enzym UGT cũng có thể bị isavuconazole tác động do khả năng ức chế enzym ở mức độ nhẹ. Khi dùng chung, các thuốc được chuyển hóa qua con đường này có thể tăng nhẹ nồng độ trong huyết tương.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chưa có báo cáo về việc sử dụng Cresemba trên phụ nữ trong thời kỳ mang thai. Mặc dù các nghiên cứu thực hiện trên động vật đã ghi nhận tác động bất lợi đến khả năng sinh sản, mức độ ảnh hưởng và nguy cơ đối với thai nhi ở người hiện vẫn chưa được xác định.

Phụ nữ mang thai không nên sử dụng Cresemba. Việc điều trị chỉ có thể được cân nhắc trong những trường hợp nhiễm nấm đặc biệt nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng, khi isavuconazole được đánh giá là cần thiết và lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng đánh giá tác động của isavuconazole lên khả năng sinh sản ở người, các nghiên cứu thực nghiệm trên động vật cũng không ghi nhận độc tính làm suy giảm chức năng sinh sản. Không sử dụng Cresemba cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nếu không áp dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Thử nghiệm trên động vật ghi nhận isavuconazole và các chất chuyển hóa có khả năng tiết vào sữa mẹ, do đó không thể loại trừ rủi ro đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Bệnh nhân bắt buộc phải ngừng cho con bú trong suốt quá trình điều trị bằng Cresemba.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Isavuconazole có thể ảnh hưởng ở mức độ vừa phải đến khả năng tập trung khi lái xe hoặc điều khiển máy móc. Khi xuất hiện các dấu hiệu như chóng mặt, ngủ gà, choáng ngất hoặc giảm tỉnh táo, người bệnh tuyệt đối không làm các công việc cần sự an toàn này.

Quá liều và xử trí

So với nhóm dùng isavuconazole ở mức liều điều trị 200mg/ngày, nhóm được dùng liều cao hơn, tương đương 600mg/ngày, ghi nhận tỷ lệ gặp một số biểu hiện bất lợi cao hơn trong nghiên cứu đánh giá khoảng QT. Những biểu hiện này liên quan đến nhiều cơ quan và chức năng khác nhau, gồm đau đầu, chóng mặt, dị cảm, ngủ gà, suy giảm khả năng chú ý, rối loạn vị giác, khô miệng, giảm cảm giác vùng miệng, tiêu chảy, nôn, nóng bừng mặt, lo âu, bồn chồn, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, sợ ánh sáng và đau khớp.

Hiện chưa có phương pháp giải độc đặc hiệu đối với isavuconazole và hoạt chất này cũng không được loại bỏ khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách máu. Do đó, khi người bệnh sử dụng thuốc quá liều Cresemba, việc xử trí chủ yếu dựa trên các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Bảo quản

Giữ Cresemba 100mg ở nơi khô ráo, thoáng mát (<30℃), tránh ánh nắng quá mạnh từ mặt trời

Không để Cresemba 100mg trong tầm với trẻ em

Không sử dụng Cresemba 100mg khi quá hạn cho phép

Thuốc Cresemba 100mg giá bao nhiêu? bán ở đâu?

Cresemba 100mg hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá thuốc Cresemba 100mg có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline để được tư vấn kịp thời.

Tài liệu tham khảo

1. Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Cresemba 100mg được Bộ Y tế phê duyệt. Xem và tải về bản PDF đầy đủ tại đây. Truy cập ngày 3 tháng 11 năm 2026
2. Lewis JS 2nd, Wiederhold NP, Hakki M, Thompson GR 3rd (2022). New Perspectives on Antimicrobial Agents: Isavuconazole. Antimicrob Agents Chemother. Truy cập ngày 3 tháng 11 năm 2026 từ: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35969068/