Brilinta 90mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Brilinta 90mg được sản xuất bởi AstraZeneca AB – Thụy Điển và AstraZeneca chịu trách nhiệm đăng ký, phân phối. Brilinta 90mg có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-19006-15, được dùng để điều trị và dự phòng nguy cơ huyết khối. 

Brilinta 90mg là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi viên Brilinta 90mg bao gồm

• Ticagrelor: 90mg
• Tá dược: vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Trình bày

SĐK: VN-19006-15. 

Quy cách đóng gói:  Hộp 6 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: AstraZeneca AB – Thụy Điển

Đơn vị đăng ký: AstraZeneca Việt Nam.

Thuốc Brilinta 90mg có tác dụng gì?

Cơ chế tác dụng

Brilinta chứa ticagrelor, một triazolo pyrimidine là một đồng vị adenosine; vòng cyclopentane tương tự như ribose và gốc triazolo[4,5-d]pyrimidine giàu nitơ tương tự như nucleobase Adenine.

Ticagrelor được dùng đường uống, cơ chế tác động trực tiếp, đối kháng thụ thể P2Y12 chọn lọc và tương tác thuận nghịch, ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc P2Y12 qua trung gian ADP adenozin diphosphat.

Thuốc không ngăn cản gắn kết với ADP, nhưng khi gắn với thụ thể P2Y12 do đó các tác dụng ngăn chặn việc dẫn truyền tín hiệu cảm ứng ADP

Dược động học

Hấp thu: Ticagrelor được hấp thu nhanh chóng từ ruột với sinh khả dụng là 36%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5-3,0 giờ. Tác dụng chống kết tập tiểu cầu thấp vào 48 giờ sau liều cuối cùng.

Chuyển hóa: Ticagrelor chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở một mức độ nào đó bởi CYP3A5. ARC124910XX là một chất chuyển hóa có hoạt tính của ticagrelor, nhưng hợp chất gốc chịu trách nhiệm cho phần lớn tác dụng kháng tiểu cầu. Sự thải trừ thông qua chuyển hóa ở gan.

Thải trừ: Thời gian bán hủy của nó là khoảng 12 giờ.

Chỉ định của thuốc Brilinta 90mg

Brilinta được chỉ định dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA) để phòng ngừa các biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn có Hội chứng mạch vành cấp như:

• Đau thắt ngực không ổn định
• Nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên
• Nhồi máu cơ tim có ST chênh lên: bao gồm bệnh nhân được điều trị nội khoa, bệnh nhân được can thiệp mạch vành qua da (percutaneous coronary intervention – PCI) hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành (coronary artery by-pass grafting – CABG).

Liều dùng – Cách dùng thuốc Brilinta 90mg

Liều dùng của thuốc Brilinta 90mg

Nên khởi đầu điều trị với chỉ một liều nạp 2 viên mỗi ngày và sau đó duy trì liều 1 viên 2 lần mỗi ngày.

Bệnh nhân dùng Brilinta cũng nên uống ASA hằng ngày, trừ khi có chống chỉ định cụ thể.

Sau một liều khởi đầu với ASA, nên dùng Brilinta cùng với liều duy trì ASA là 75-100mg/ngày.

Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp, việc ngừng sớm bất kỳ liệu pháp chống kết tập tiểu cầu nào, kể cả Ticagrelor, có thể gây tăng nguy cơ tử vong tim mạch, hoặc nhồi máu cơ tim do bệnh lý tiềm ẩn của bệnh nhân.Tránh ngưng điều trị sớm ở những bệnh nhân này.

Có thể chuyển đổi từ clopidogrel sang điều trị Ticagrelor trong các trường hợp cần thiết. Chuyển từ prasugrel sang dùng Ticagrelor chưa được nghiên cứu.

Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy thận, người cao tuổi và suy gan nhẹ

Dữ liệu an toàn ở bệnh nhân suy gan trung bình và nặng chưa được nghiên cứu, không dùng thuốc trong trường hợp này

Trẻ em: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ticagrelor ở trẻ em dưới 18 tuổi trong chỉ định đã được phê duyệt ở người lớn

Cách sử dụng thuốc Brilinta 90mg hiệu quả nhất

Brilinta 90mg dạng viên, dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Đối với bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên thuốc, có thể nghiền viên thành bột mịn và phân tán trong nửa ly nước và uống ngay lập tức. Tráng ly bằng nửa ly nước và uống hết.

Hỗn dịch cũng có thể được dùng qua ống thông dạ dày (loại CH8 hay lớn hơn), lưu ý cần phải tráng ống thông trước và sau khi sử dụng.

Khuyến cáo điều trị lên đến 12 tháng trừ khi có chỉ định lâm sàng ngưng dùng. Kinh nghiệm dùng thuốc kéo dài hơn 12 tháng còn giới hạn

Không sử dụng thuốc Brilinta 90mg trong trường hợp nào?

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê ở mục tá dược.

Trẻ em dưới 18 tuổi không được dùng

Đang bị chảy máu do bệnh lý.chỉ định với Ticagrelor.

Người có tiền sử bị chảy máu trong sọ.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Chống chỉ định dùng đồng thời ticagrelor với chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir), vì dùng đồng thời có thể dẫn đến làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với ticagrelor.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Brilinta 90mg

Thận trọng

Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân có xu hướng bị chảy máu (do phẫu thuật/chấn thương, đang hoặc vừa chảy máu đường tiêu hóa, rối loạn đông máu…); bệnh nhân có tiền sử đột quỵ do thiếu máu cục bộ.

Theo dõi y tế nghiêm ngặt khi chỉ định ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử tăng acid uric máu hoặc bệnh gout.

Nên khuyên bệnh nhân thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết rằng họ đang dùng ticagrelor trước khi ấn định bất kỳ một cuộc phẫu thuật hoặc trước khi uống bất kỳ thuốc mới nào

Trong trường hợp người bệnh sắp trải qua cuộc phẫu thuật không cấp thiết và không muốn ảnh hưởng của chống kết tập tiểu cầu, nên ngưng dùng thuốc tối thiểu 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Thận trọng khi điều trị bằng thuốc cho bệnh nhân suy thận vừa/nặng; suy gan nhẹ và vừa; bệnh nhân bị block nhĩ thất độ 2 – 3 hoặc bị ngất liên quan nhịp tim chậm; hội chứng suy nút xoang không đặt được máy tạo nhịp…

Không khuyến cáo việc điều trị hơn 1 năm ở những bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp có tiền sử đột quỵ do thiếu máu cục bộ

Phải thận trọng khi dùng ticagrelor cho bệnh nhân có tiền sử bị hen suyễn và/hoặc COPD. Nếu bệnh nhân báo cáo bị cơn khó thở mới, kéo dài hoặc nặng lên, phải theo dõi kỹ và nếu không dung nạp được nữa, phải ngưng dùng ticagrelor.

Việc đột ngột ngưng bất kỳ liệu pháp kháng tiểu cầu, bao gồm cả Brilinta, có thể dẫn đến tăng nguy cơ tim mạch (CV), tử vong hoặc nhồi máu cơ tim do các bệnh lý sẵn có của bệnh nhân. Do đó, tránh đột ngột ngừng điều trị.

Tác dụng phụ

Trên hệ TKTW: Choáng váng, ngất, đau đầu, chóng mặt.

Trên hệ tiêu hóa: Xuất huyết, nôn, táo bón/ỉa chảy, khó tiêu.

Trên da: Ngứa, phát ban, chảy máu dưới da/trong da.

Tim mạch: Hạ huyết áp.

Trong trường hợp bệnh nhân gặp phải các tác dụng không mong muốn như trên hay bất kì biểu hiện nào nghi ngờ là do dùng thuốc thì nên báo ngay cho bác sĩ điều trị hoặc dược sĩ tư vấn để được tư vấn và xử trí kịp thời, chính xác.

Tương tác

Dùng đồng thời ketoconazol với ticagrelor làm tăng 2,4 lần cmax và 7,3 lần AUC của ticagrelor và làm giảm 89% Cmax và 56% AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác (clarithromycin, nefazodon, ritonavir và atazanavir) cũng có tác động tương tự và chống chỉ định dùng đồng thời cùng ticagrelor

Dltiazem với ticagrelor làm tăng 69% Cmax và 2,7 làn AUC của ticagrelor, làm giảm 38% Cmax và không đổi AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính

Các chất ức chế vừa CYP3A4 khác (ví dụ, amprenavir, aprepitant, erythromycin và fluconazol) cũng dự kiến có tác động tương tự

Dùng đồng thời rifampicin với ticagrelor làm giảm 73% Cmax Và 86% AUC của thuốc

Cyclosporin (chất ức chế P-gp và CYP3A): làm tăng nồng độ tối đa của ticagrelor (Cmax) gãp 2,3 làn và diện tích dưới đường cong (AUC) gấp 2,8 làn

Nòng độ ticagrelor tăng gấp 2 lần sau khi tiêu thụ một lượng lớn nước ép bưởi hàng ngày (3 X 200 ml)

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

Chưa có nghiên cứu cụ thể về tác dụng có hại của thuốc Brilinta 90mg khi sử dụng trên phụ nữ có thai, nhưng đã có nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính của thuốc với động vật đang mang thai. Vì vây, không sử dụng thuốc này trong thời gian mang thai.

Ticagrelor bài tiết qua đường sữa mẹ có thể gây những nguy cơ đối với trẻ. Vì vậy nếu dùng thuốc nên ngừng cho con bú hoặc tránh dùng thuốc trong thời gian cho con bú, cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và lợi ích cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ticagrelor không gây ảnh hưởng nghiệm trọng lên khả năng lái xe và vận hành máy.

Tuy nhiên đã có báo cáo chóng mặt và nhầm lẫn trong quá trình điều trị với ticagrelor. Vì thế, bệnh nhân đã từng bị chóng mặt và nhầm lẫn nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.

Xử trí quá liều

Ticagrelor được dung nạp tốt khi dùng các liều đơn lên đến 900mg. Độc tính trên hệ tiêu hóa bị giới hạn theo liều trong một nghiên cứu đơn tăng dần liều dùng. Các phản ứng ngoại ý có ý nghĩa về mặt lâm sàng có thể xuất hiện khi dùng quá liều bao gồm khó thở và ngưng thất

Khi bị quá liều, nên ghi nhận những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra và cần theo dõi điện tâm đồ (ECG). Hiện nay chưa có thuốc giải độc để đảo ngược tác động của ticagrelor và không thể phân tách ticagrelor

Ảnh hưởng của việc dùng quá liều ticagrelor làm kéo dài thời gian chảy máu liên quan đến ức chế tiểu cầu. Nếu có xuất huyết, nên tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp.

Bảo quản

Không bảo quản quá 30°C.

Thuốc Brilinta 90mg giá bao nhiêu? Brilinta 90mg mua ở đâu?

Thuốc Brilinta 90mg hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá của sản phẩm có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn kịp thời. 

Quý khách có thể tham khảo các sản phẩm khác của nhà thuốc có công dụng tương tự với Brilinta 90mg như: 

Brilinta 90mg có tốt không? Tại sao nên lựa chọn Brilinta 90mg?

Ưu điểm

Nhược điểm

Brilinta (ticagrelor) là thuốc cyclopentyltriazolopyridine đầu tiên trong nhóm thuốc kháng tiểu cầu mới, đã được FDA chấp thuận để giảm tỷ lệ biến cố tim mạch do huyết khối ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), bao gồm đau thắt ngực không ổn định (UA), nhồi máu cơ tim không có đoạn ST chênh lên (NSTEMI) và cơ tim có đoạn ST chênh lên. Ticagrelor là một chất kháng tiểu cầu mạnh, tác dụng trực tiếp, liên kết thuận nghịch và ức chế thụ thể adenosine diphosphate P2Y12 của tiểu cầu, đặc biệt thuốc không yêu cầu chuyển đổi từ tiền thuốc sang dạng có hoạt tính Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh việc điều trị với Ticagrelor làm giảm tỷ lệ kết cục tổng hợp gồm tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim (MI) hoặc đột quỵ so với liệu pháp clopidogrel và làm giảm các tiêu chí phụ về tử vong do tim mạch và nhồi máu cơ tim riêng lẻ. Dạng viên nén nhỏ gọn, dễ sử dụng, liều dùng 1 viên mỗi ngày, thuận tiện và giảm gánh nặng dùng thuốc cho người bệnh Thuốc có thể dùng cho người suy thận (kể cả suy thận nặng) Việc sử dụng ticagrelor trong điều trị hội chứng mạch vành cấp và bệnh huyết khối cấp tính khi kết hợp với aspirin đã được chứng minh cho hiệu quả tương tự nhưng an toàn và ít biến cố nghiêm trọng hơn so với clopidogrel và prasugrel Thuốc được phát triển và sản xuất bởi AstraZeneca, 1 trong những thương hiệu Dược phẩm lớn nhất thế giới về chất lượng cũng như hiệu quả sản phẩm

So với các thuốc kháng tiểu cầu truyền thống, ticagrelor có liên quan đến tỷ lệ biến chứng chảy máu nặng và/hoặc nhẹ cao hơn Giá thành sản phẩm cao Việc sử dụng cần được chỉ định và theo dõi y tế chặt chẽ bởi các chuyên gia có kinh nghiệm do thuốc có nhiều biến cố bất lợi chưa được hiểu rõ.

Tài liệu tham khảo

1. P T. (Ngày đăng: Tháng 08 năm 2013). Brilinta™ (ticagrelor) Tablets. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2023 từ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3353491/
2. Tác giả Luyuan Tao và cộng sự (Ngày đăng: năm 2022). A Review of the Role of the Antiplatelet Drug Ticagrelor in the Management of Acute Coronary Syndrome, Acute Thrombotic Disease, and Other Diseases. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2023 từ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9121774/
3. Hướng dẫn sử dụng thuốc Brilinta 90mg do nhà sản xuất cung cấp tải bản PDF tại đây