Th10
Oseltamivir là hoạt chất được sử dụng trong điều trị cúm A và cúm B với biệt dược nổi tiếng Tamiflu. Trong bài viết này, chúng tôi xin gửi đến độc giả những thông tin chi tiết và quan trọng nhất về hoạt chất Oseltamivir: Oseltamivir là thuốc gì? Tác dụng và Công dụng của Oseltamivir? Liều dùng và những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc này.
Oseltamivir là thuốc gì?
Oseltamivir, được bán dưới tên Tamiflu, là chất ức chế neurominidase đầu tiên sử dụng bằng đường uống, dùng để điều trị, dự phòng các trường hợp mắc cúm A và cúm B. Thuốc được khuyến cáo sử dụng trong vòng 48 giờ kể từ khi xuất hiện triệu chứng đầu tiên, dùng càng sớm càng tốt.
Oseltamivir được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1999. Đến năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 249 tại Hoa Kỳ với hơn một triệu đơn thuốc.
Tác dụng của thuốc Oseltamivir
Sau khi vào cơ thể, Oseltamivir là tiền thuốc được chuyển hoá thành Oseltamivir carboxylat. Oseltamivir carboxylat là chất có khả năng ức chế chọn lọc enzym neurominidase của virus là enzym có vai trò giải phóng các hạt virus mới được hình thành trong tế bào chủ và lan truyền khắp cơ thể, do đó ngăn cản được virus mới xâm nhập vào tế bào lành. Do chu kỳ nhân lên của virus là 24 – 72 tiếng sau khi xuất hiện triệu chứng nên Oseltamivir phải được dùng càng sớm càng tốt.
Sự kháng thuốc xảy ra với một tỷ lệ thấp ở virus cúm A nhưng chưa thấy xuất hiện ở virus cúm B.
Dược động học
Hấp thu: Oseltamivir được hấp thu mạnh ở ống tiêu hoá và chuyển hoá ở gan thành Oseltamivir carboxylat, thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Sinh khả dụng của thuốc dùng đường uống với liều lượng 75mg là > 75%.
Phân bố: 3% lượng Oseltamivir carboxylat và 42% dạng thuốc nguyên vẹn gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố của Oseltamivir carboxylat vào khoảng 23-26 lít
Chuyển hoá và thải trừ: Thời gian bán thải của Oseltamivir là 1-3 giờ trong khi chất chuyển hoá Oseltamivir carboxylat có thời gian bán thải 6-10 giờ, không bị chuyển hoá và đào thải qua nước tiểu đến 99%.
Nồng độ thuốc trong máu tăng lên ở người cao tuổi, bệnh nhân suy giảm chức năng gan, thận do đó khi sử dụng trong các trường hợp này cần phải hiệu chỉnh liều.
Công dụng và chỉ định
– Cúm typ A (bao gồm cúm H5N1 truyền từ gia cầm sang người) và Cúm typ B có các triệu chứng điển hình không quá 48 giờ.
– Dự phòng cúm cho người trên 13 tuổi tiếp xúc với nguồn bệnh
Liều dùng và cách dùng
– Điều trị cúm typ A và cúm typ B: Phải uống thuốc với nhiều nước, đủ liều và đúng thời gian quy định.
Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Mỗi lần 75mg, 12 giờ một lần trong 5 ngày
Liều dùng cho trẻ từ 1-12 tuổi: cân nặng dưới 15kg: 30mg/lần/12 giờ; cân nặng từ 16-23 kg: 45mg/lần/12 giờ; cân nặng từ 24-40kg: 60mg/lần/12 giờ; trên 40kg tính theo liều người lớn
Liều dùng cho trẻ dưới 12 tháng tuổi: Dùng 2 lần trong 5 ngày để điều trị và 1 lần trong 10 ngày để dự phòng: Trẻ dưới 1 tháng tuổi: 2mg/kg; 1-3 tháng tuổi: 2.5mg/kg; 3-12 tháng tuổi: 3mg/kg.
– Dự phòng cúm cho người trên 13 tuổi tiếp xúc với nguồn bệnh: Uống 75mg ngày 1 lần ít nhất trong 7 ngày. Nếu trong vùng dịch uống trong vòng 6 tuần.
– Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận cần giảm liều theo ClCr.
– Người cao tuổi không cần giảm liều.
Tác dụng phụ của Oseltamivir
Tỷ lệ gặp phải các tác dụng phụ của thuốc thường phụ thuộc vào liều dùng
Rất hay gặp:
Tác dụng phụ trên hệ tiêu hoá: nôn
Hay gặp:
- Tác dụng phụ trên tiêu hoá: nôn nao, đau bụng, ỉa chảy;
- Tác dụng phụ trên mắt: viêm kết mạc;
- Tác dụng phụ trên hô hấp: chảy máu cam, ho, viêm phế quản, hen, viêm xoang, viêm phổi;
- Tác dụng phụ trên tai: viêm tai giữa.
Ít gặp:
- Tác dụng phụ trên gan: viêm gan cấp;
- Tác dụng phụ trên tiêu hoá: chảy máu đường tiêu hoá;
- Tác dụng phụ trên miễn dịch: dị ứng, mẫn cảm, shock phản vệ;
- Tác dụng phụ trên máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu;
- Tác dụng phụ trên thận: viêm thận cấp…
Chống chỉ định
Người bệnh dị ứng với Oseltamivir hoặc với bất kì thành phần nào khác có trong chế phẩm
Người bệnh suy thận nặng (ClCr < 10 mL/ phút) hoặc đang phải chạy thận nhân tạo.
Thận trọng khi sử dụng Oseltamivir
Thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân suy gan
Thận trọng trên bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng: giảm liều và theo dõi chặt chẽ
Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử khó dung nạp fructose hoặc bẩm sinh không dung nạp fructose
Theo dõi biểu hiện về thần kinh – tâm thần.
Thời kỳ mang thai: chưa rõ về nguy cơ, chỉ dùng cho PNCT trong trường hợp thật sự cần thiết
Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ về khả năng bài tiết vào sữa mẹ của thuốc, chỉ dùng trong trường hợp cần thiết.
Tương tác thuốc
Oseltamivir có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp và ít chuyển hoá qua CytochromP450 nên ít xảy ra tương tác với các thuốc ức chế hay cảm ứng enzym chuyển hoá thuốc của CYP450. Dùng đồng thời với probenecid làm tăng nồng độ Oseltamivir carboxylat do cạnh tranh bài tiết ở ống thận tuy nhiên chưa có ý nghĩa trong lâm sàng. Oseltamivir có thể dùng đồng thời với các vaccin bất hoạt để phòng cúm.
Quá liều và xử trí quá liều
Còn chưa có kinh nghiệm về quá liều, nếu gặp các phản ứng như buồn nôn, nôn nghi liên quan đến liều dùng cần ngừng thuốc ngay. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Giá bán một số thuốc có chứa Oseltamivir
- Thuốc Tamiflu 75 mg giá 1.450.000 đồng 1 hộp
Nguồn tham khảo:
https://en.wikipedia.org/wiki/Oseltamivir
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00198
Copy ghi nguồn: Nhà thuốc Lưu Văn Hoàng
