Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Mycazole được sản xuất bởi RAFARM S.A., đăng ký bởi Công ty TNHH Dược phẩm Lamda có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-22092-19.
Mycazole là thuốc gì?
Thành phần
Thuốc Mycazole có chứa thành phần:
- Fluconazol hàm lượng 200mg
- Các tá dược khác vừa đủ 1 viên
Dạng bào chế: viên nang cứng
Trình bày
SĐK: VN-22092-19
Quy cách đóng gói: hộp có 1 vỉ x 7 viên nang
Xuất xứ: Hy Lạp
Tác dụng của thuốc Mycazole
Cơ chế tác dụng
Fluconazol là thuốc chống nấm thuộc nhóm thuốc tổng hợp triazol và hoạt động chủ yếu nhờ sự ức chế dimethyl hóa 14 alphanosterol qua trung gian cytochrom P450.. Sự tích lũy các 14 alpha-methyl sterol có liên quan với sự mất ergosterol ở màng tế bào nấm có thể là nguyên nhân của tác dụng chống nấm của fluconazol. Fluconazol chọn lọc hơn đối với enzym cytochrom P450 ở nấm hơn hệ enzym cytochrome P450 ở các động vật có vú.
Đặc điểm dược động học
| Hấp thu | Fluconazol hấp thu tốt qua đường uống, nồng độ trong huyết tương và sinh khả dụng toàn thân trên 90% nồng độ đạt được sau khi dùng đường tĩnh mạch. Hấp thu đường uống không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. |
| Phân bố | Fluconazol xâm nhập tốt vào tất cả các dịch cơ thể. Nồng độ fluconazol trong nước bọt và đờm tương đương với nồng độ trong huyết thanh. Ở các bệnh nhân viêm màng não do nấm nồng độ fluconazol trong dịch não tủy khoảng 80% so với nồng độ trong máu |
| Chuyển hóa | Fluconazol bị chuyển hóa ở mức độ nhẹ |
| Thải trừ | Thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. |
Thuốc Mycazole được chỉ định trong bệnh gì?
Fluconazol được chỉ định điều trị nhiễm nấm ở người lớn trong các trường hợp sau:
- Viêm màng não do Cryptococcus.
- Nhiễm nấm sâu Coccidioidomycosis.
- Nhiễm Candida xâm lấn.
- Nhiễm Candida niêm mạc bao gồm: Candida miệng-thực quản, thực quản, Candida niệu và Candida niêm mạc da mạn tính.
- Nhiễm nấm Candida miệng mãn tính (viêm miệng do răng giả) nếu vệ sinh răng miệng hoặc điều trị tại chỗ không sạch.
- Nhiễm Candida âm đạo, cấp tính hoặc tái phát khi các biện pháp điều trị tại chỗ không phù hợp.
- Viêm quy đầu do Candida khi biện pháp điều trị tại chỗ không phù hợp.
- Các bệnh nấm da bao gồm nấm bàn chân, nấm da toàn thân, nấm da đùi, nhiễm nấm da đa sắc và nấm da Candida khi được chỉ định điều trị toàn thân.
- Nấm da unguinium (nấm móng) khi các tác nhân khác không phù hợp
Fluconazol còn được chỉ định ở người lớn để dự phòng:
- Tái phát viêm não do Cryptococcus đối với các bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao.
- Tái phát nhiễm Candida thực quản – miệng và thực quản ở các bệnh nhân nhiễm HIV, những người có nguy cơ tái phát.
- Giảm tái phát nhiễm Candida âm đạo (4 đợt trở lên/ năm).
- Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính kéo dài ( bệnh nhân ung thư máu đang hóa trị liệu, bệnh nhân được ghép tế bào gốc).
Có thể chỉ định fluconazol trước khi có kết quả về nuôi cấy vi trùng hoặc các xét nghiệm khác, khi có kết quả cần điều chỉnh sử dụng đúng thuốc.
Liều dùng của thuốc Mycazole
- Điều trị nhiễm Cryptococcoccus:
Viêm màng não do Cryptococcoccus: Ngày đầu 400mg/ ngày, sau đó 200 – 400mg/ ngày. Thời gian điều trị ít nhất 6 – 8 tuần. Trong trường hợp đe dọa tính mạng có thể tăng liều đến 800 mg/ngày
Điều trị duy trì để ngăn tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở các bệnh nhân nguy cơ tái phát cao: liều 200mg/ ngày. Thời gian điều trị: không thời hạn
- Điều trị nhiễm nấm sâu Coccidioidomycosis: 200- 400mg/ ngày. Thời gian điều trị từ 11 – 24 tháng hoặc lâu hơn tùy tình trạng bệnh nhân. Có thể tăng liều tới 800mg/ ngày ở một số nhiễm khuẩn như bệnh màng não
- Điều trị nhiễm Candida xâm lấn: Ngày đầu 800mg/ ngày, sau đó dùng liều 400mg/ ngày. Thời gian điều trị 2 tuần sau khi có kết quả nuôi cấy âm tính và giải quyết các dấu hiệu và triệu chứng candida huyết.
- Điều trị nhiễm Candida niêm mạc:
Nhiễm Candida miệng – thực quản/ thực quản: Ngày đầu 200 – 400mg/ ngày, sau đó 100 – 200mg/ ngày. Thời gian điều trị Candida miệng – thực quản 7 – 21 ngày cho tới khi thuyên giảm, có thể dài hơn ở các bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng. Thời gian điều trị Candida thực quản 14 – 30 ngày cho tới khi thuyên giảm, có thể dài hơn ở các bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng.
Nhiễm Candida niệu: 200- 400mg/ ngày. Thời gian điều trị từ 7 – 21 ngày cho tới khi thuyên giảm, có thể dài hơn ở các bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng.
Nhiễm Candida miệng mạn tính: liều 50mg/ ngày trong 14 ngày
Nhiễm Candida da mạn tính: 50 – 100mg/ ngày. Thời gian điều trị 28 ngày cho tới khi thuyên giảm, có thể dài hơn ở các bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng.
- Tái phát nhiễm Candida niêm mạc ở các bệnh nhân nhiễm HIV, những người có nguy cơ tái phát cao: Nhiễm Candida miệng – thực quản dùng liều 100 – 200mg/ ngày hoặc 200mg x 3 lần/ tuần, Candida thực quản dùng liều 100 – 200mg/ ngày hoặc 200mg 3 lần/ tuần. Thời gian điều trị vô hạn đối với bệnh nhân suy giảm miễn dịch mạn tính.
- Điều trị nhiễm Candida niệu đạo:
Nhiễm Candida âm đạo cấp và viêm quy đầu do Candida: đơn liều 150mg
Điều trị và dự phòng tái phát Candida âm đạo (4 đợt hoặc nhiều hơn 1 năm): 150mg cách nhau 3 ngày, tổng 3 liều (ngày 1, 4, và 7) sau đó duy trì 150mg/ lần/ tuần trong vòng 6 tháng
- Điều trị nhiễm nấm da:
Nấm bàn chân (tinea pedis), nấm da toàn thân (tinea corporis), nấm da đùi (tinea cruris) và nhiễm candida da: 150mg/ lần/ tuần hoặc 50mg/ lần/ ngày , điều trị trong 2 đến 4 tuần, nấm bàn chân có thể điều trị trong 6 tuần
Nấm da đa sắc: 300 – 400mg/ lần/ tuần trong 1 – 3 tuần hoặc 50mg/ lần/ ngày trong 2 – 4 tuần
Nấm da unguinium (nấm móng): 150mg/ lần/ tuần cho tới khi thay móng mới không bị nhiễm nấm.
- Dự phòng nhiễm Candida ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính kéo dài: 200 – 400mg/ ngày, bắt đầu từ vài ngày trước đợt khởi phát giảm bạch cầu trung tính và tiếp tục 7 ngày sau khi phục hồi, sau khi số lượng bạch cầu trung tính tăng lên trên 1000/mm3
Các đối tượng đặc biệt:
| Người cao tuổi | Điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận. |
| Suy thận | Không cần điều chỉnh liều khi dùng đơn liều. Ở các bệnh nhân (bao gồm cả trẻ em) suy thận, dùng fluconazol đa liều, liều khởi đầu là 50 – 400 mg dựa trên liều khuyến cáo hàng ngày cho từng chỉ định. Sau liều khởi đầu dùng liều hàng ngày theo bác sĩ chỉ định, bệnh nhân thẩm phân thường xuyên dùng liều 100% so với liều khuyến cáo sau mỗi lần thẩm phân, bệnh nhân không thẩm phân giảm liều theo độ thanh thải creaninin. |
| Suy gan | Thận trọng khi dùng fluconazol ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan |
| Trẻ em | Không được vượt quá liều tối đa 400 mg/ngày. Với nhiễm khuẩn tương đương ở người lớn, thời gian điều trị được dựa trên đáp ứng lâm sàng và nấm học. Fluconazol được dùng dạng đơn liều hàng ngày theo chỉ định của bác sĩ tùy từng trường hợp trẻ sơ sinh đủ tháng, trẻ sơ sinh, trẻ mới biết đi, trẻ em và trẻ vị thành niên từ 0 đến 17 tuổi |
Không sử dụng thuốc Mycazole trong trường hợp nào?
Không dùng Mycazole 200mg trong các trường hợp:
- Quá mẫn với fluconazol, nhóm azol, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Dùng terfenadin ở bệnh nhân dùng fluconazol đa liều 400 mg/ngày hoặc cao hơn dựa trên kết quả của một nghiên cứu tương tác thuốc khi dùng đa liều.
- Dùng các thuốc gây kéo dài khoảng QT, bị chuyển hóa qua cytochrom P450 (CYP) 3A4 ( cisaprid, astemizol, pimozid, quinidin, amiodaron và erythromycin )
Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Mycazole
Thận trọng
- Fluconazol điều trị nấm da đầu ở trẻ em không tốt hơn so với griseofulvin và tỉ lệ thành công là dưới 20%. Do đó, không nên sử dụng cho nấm da đầu (tinea captitis).
- Hiệu quả của fluconazol trong điều trị nhiễm Cryptococcus ở những vị trí khác ( phổi, da) rất ít, hạn chế khuyến cáo kê đơn.
- Hiệu của của fluconazol trong điều trị các dạng nấm sâu như Paracoccidioidomycosis, lymphocutaneous sporotrichosis, histoplasmosis rất ít, hạn chế khuyến cáo kê đơn.
- Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết, rối loạn chức năng gan, thận.
- Ketoconazol gây suy thượng thận, mặc dù hiếm nhưng có thể gặp ở fluconazol. Suy thượng thận cũng liên quan đến việc dùng đồng thời với prednisone
- Fluconazol có thể liên quan đến các trường hợp độc tính trên gan hiếm gặp (tử vong) chủ yếu ở bệnh nhân có tình trạng bệnh nghiêm trọng, các bệnh nhân phát hiện bất thường trong các xét nghiệm chức năng gan phải được theo dõi chặt chẽ về sự tổn thương gan.
- Bệnh nhân cần được thông báo về các triệu chứng của tác động trên gan nghiêm trọng (suy nhược cơ thể, chán ăn, buồn nôn, nôn, vàng da). Khi gặp triệu chứng phải dừng fluconazol và báo ngay cho bác sĩ để dược điều trị kịp thời
- Fluconazol kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở bệnh nhân ốm nặng và có nhiều yếu tố nguy cơ như bệnh tim cấu trúc, rối loạn điện giải và các biện pháp điều trị đồng thời.
- Không được dùng đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT và chuyển hóa qua hệ cytochrom P450 (CYP) 3A4.
- Halofantrin gây kéo dài khoảng QT ở liều điều trị khuyến cáo và là cơ chất của CYP3A4. Không dùng đồng thời fluconazol và halofantrin.
- Các bệnh nhân AIDS có xu hướng gặp phải các phản ứng trên da nặng. Nếu có phát ban xuất hiện ở các bệnh nhân điều trị nấm bề mặt nghi do fluconazol, cần ngừng thuốc. Bệnh nhân nhiễm nấm xâm lấn/ toàn thân xuất hiện phát ban cần theo dõi chặt và ngừng fluconazol khi xuất hiện bọng nước hoặc hồng ban đa dạng.
- Các bệnh nhân điều trị bằng fluconazol đang được điều trị đồng thời với các thuốc khác có khoảng điều trị nhỏ bị chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 cần được theo dõi thận trọng.
- Cần theo dõi thận trọng khi dùng đồng thời fluconazol liều 400 mg/ngày với terfenadin.
- Mycazole có chứa lactose nên không dùng ở bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose
Tác dụng phụ
| Hay gặp | đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, phosphatase kiềm trong máu và ban đỏ. |
| Ít gặp | Thiếu máu, giảm thèm ăn, buồn ngủ, mất ngủ, động kinh, mất cảm giác, chóng mặt, rối loạn vị giác, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng, ứ mật, vàng da, tăng bilirubin, hồng ban nhiễm sắc, mày đay, ngứa, tăng mồ hôi, bệnh cơ, mệt mỏi, khó chịu, suy nhược, sốt |
| Hiếm gặp | Giảm bạch cầu hạt, bạch cầu, tiểu cầu, bạch cầu trung tính, phản vệ, run, tăng cholesterol máu, tăng triglyceride máu, giảm kali, xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT, suy gan, hoại tử tế bào gan, viêm gan, tổn thương tế bào gan, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens- Johnson, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), viêm da tróc vảy, phù mạch, phù mặt, rụng tóc |
Tương tác
| Cisaprid | xảy ra biến cố về tim mạch (xoắn đỉnh), gây tăng đáng kể nồng độ cisaprid trong huyết tương và kéo dài khoảng QTc |
| Terfenadin | kéo dài khoảng QTc, làm xuất hiện các rối loạn nhịp tim nghiêm trọng và tăng nồng độ terfenadin trong huyết tương |
| Astemizol | giảm độ thanh thải Astemizol làm tăng nồng độ astemizol trong huyết tương, có thể gây kéo dài khoảng QT |
| Pimozid, Quinidin, Amiodaron | có thể dẫn tới ức chế chuyển hóa pimozid, quinidin, Amiodaron làm tăng nồng độ pimozid, quinidin, Amiodaron trong huyết thanh dẫn tới kéo dài khoảng QT |
| Erythromycin, Halofantrin | có khả năng gây tăng nguy cơ độc tính trên tim (kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh) và đột tử. |
| Ivacaftor | dùng đồng thời gây tăng nồng độ ivacaftor lên 3 lần, cần giảm liều Ivacaftor 150 mg x 1 lần/ngày |
| Rifampicin | giảm 25% AUC, thời gian bán thải của fluconazol ngắn hơn 20%, nên xem xét tăng liều fluconazol. |
| Hydrochlorothiazid | gây tăng nồng độ fluconazol trong huyết tương 40% |
| Các chất bị chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP3A4 và CYP2C19 | có thể tăng nồng độ trong huyết thanh của các chất bị chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP3A4 và CYP2C19 |
| Các chất ức chế miễn dịch | có thể tăng nồng độ trong huyết thanh của các chất ức chế miễn dịch (cyclosporin, everolimus, sirolimus và tacrolimus) |
| Losartan | Fluconazol ức chế sự chuyển hóa losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính, bệnh nhân cần được kiểm tra huyết áp liên tục. |
| Methadone, Rifabutin | có thể gây tăng nồng độ methadone, Rifabutin |
| Các thuốc chống viêm không steroid | Fluconazol làm tăng Cmax và AUC của flurbiprofen và có khả năng gây tăng nồng độ toàn thân của các NSAID bị chuyển hóa bởi CYP2C9 (naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac) |
| Phenytoin | Fluconazol ức chế sự chuyển hóa qua gan của phenytoin |
| Prednisone | có thể gây tăng hoạt động của CYP3A4 dẫn tới tăng chuyển hóa prednisone. |
| Saquinavir, Voriconazol, Zidovudin | Fluconazol gây tăng AUC và Cmax của saquinavir, Voriconazol, Zidovudin |
| Các sulfonylurea | Fluconazol kéo dài thời gian bán thải trong huyết thanh của các sulfonylurea dùng đường uống |
| Theophylin | dễ gây ra ngộ độc Theophyllin |
| Vinca alkaloid | có thể gây tăng nồng độ trong huyết tương của các vinca alkaloid (vincristin, vinblastin) dẫn tới độc tính với cầu thận |
| Vitamin A | có thể xuất hiện các tác dụng không mong muốn liên quan đến hệ thần kinh trung ương dưới dạng giả u não và biến mất sau khi ngừng fluconazol. Có thể dùng đồng thời nhưng lưu ý đến tác dụng không mong muốn liên quan đến thần kinh trung ương. |
Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú
- Phụ nữ có thai:
Đã có nhiều báo cáo về bất thường bẩm sinh ở trẻ có mẹ được điều trị trong ít nhất 3 tháng với liều cao (400 – 800 mg/ngày) trong điều trị nhiễm Coccidioidomycosis. Các nghiên cứu ở động vật cho thấy fluconazol gây độc tính trên sinh sản. Dữ liệu từ vài trăm phụ nữ mang thai điều trị bằng liều chuẩn (< 200 mg/ngày), dùng đơn liều hoặc liều lặp lại trong ba tháng đầu không thấy tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn trên trẻ.
Vì vậy Fluconazol ở liều chuẩn và thời gian điều trị ngắn không nên dùng cho phụ nữ có thai trừ khi thật sự cần thiết, Fluconazol liều cao và/hoặc thời gian điều trị dài ngày không dùng ở phụ nữ có thai trừ khi nhiễm khuẩn được coi là đe dọa tính mạng.
- Bà mẹ cho con bú:
Fluconazol qua được hàng rào sữa mẹ và đạt nồng độ thấp hơn trong huyết tương. Mẹ có thể tiếp tục cho con bú sau khi dùng liều đơn fluconazol dưới 200 mg, không khuyến cáo cho con bú sau khi dùng liều lặp lại hoặc liều cao fluconazol.
Quá liều và xử trí
| Triệu chứng | Quá liều fluconazol gây ảo giác và hoang tưởng |
| Xử trí | Điều trị triệu chứng với các biện pháp hỗ trợ và rửa dạ dày nếu cần thiết.
Fluconazol được thải phần lớn vào nước tiểu, do đó tăng bài niệu có thể làm tăng tốc độ thải trừ 3 tiếng thẩm phân máu giúp làm giảm nồng độ trong huyết tương 50%. |
Thuốc Mycazole giá bao nhiêu? bán ở đâu?
Thuốc Mycazole hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá sản phẩm có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn kịp thời.
Trường hợp thuốc Mycazole tạm thời hết hàng, quý khách có thể tham khảo các thuốc khác của nhà thuốc có cùng hoạt chất và tác dụng với thuốc Mycazole như:
- Fluconazol Stada 150mg có chứa Fluconazole điều trị nhiễm nấm Candida ngoài da hoặc niêm mạc, nhiễm nấm toàn thân gây ra do 1 số loài nấm. Fluconazol Stada 150 mg được sản xuất bởi Công ty liên doanh TNHH Stada, 1 hộp có 1 viên nang và hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng với giá 12,000đ.
- Flucomedil có chứa Fluconazole điều trị nhiễm nấm ở miệng, thực quản, tiết niệu,.. đặc biệt là nhiễm nấm ở màng não do Cryptococcus neoformans. Flucomedil được sản xuất bởi Medochemie., Ltd, 1 hộp có 1 viên và hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng với giá 38,955đ.
Tại sao nên lựa chọn thuốc Mycazole?
| Ưu điểm | Nhược điểm |
|
|
Tài liệu tham khảo
- Hướng dẫn sử dụng thuốc do Bộ y tế, Cục quản lý Dược phê duyệt, tải bản PDF tại đây
- Tác giả PB Agrawal và cộng sự (Đăng tháng 11- 12 năm 1996), Fluconazole. Truy cập ngày 29 tháng 9 năm 2023 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10830059/
Sản phẩm tương tự
Ánh Nguyệt –
Hiệu quả, dùng hết thuốc là khỏi hẳn