Irinotel 100mg/5ml

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Irinotel 100mg/5ml được sản xuất bởi Fresenius Kabi Oncology Ltd, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 890114071323.

Irinotel 100mg/5ml là thuốc gì?

Thành phần

Irinotel 100mg/5ml là thuốc hóa trị liệu mạnh có thành phần:

• Hoạt chất: Mỗi mililít dung dịch đậm đặc chứa 20 mg Irinotecan hydrochloride trihydrate, tương đương 17.33 mg irinotecan base.
• Tá dược vừa đủ.

Trình bày

SĐK: 890114071323

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 5ml

Xuất xứ: India

Tác dụng của thuốc Irinotel 100mg/5ml

Cơ chế tác dụng

Irinotecan là tiền chất, được chuyển hóa thành chất hoạt tính SN-38. SN-38 ức chế enzyme DNA topoisomerase I, gây đứt gãy DNA vĩnh viễn, làm ngừng chu trình tế bào và kích hoạt apoptosis ở tế bào ung thư.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Truyền tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh irinotecan đạt ngay sau truyền, SN-38 đạt sau 1-2 giờ.
• Phân bố: Irinotecan liên kết 30-68% với protein huyết tương, SN-38 liên kết mạnh hơn (~95%).
• Chuyển hóa: Irinotecan thành SN-38 (hoạt hóa), SN-38 thành SN-38G (bất hoạt) bởi UGT1A1. Cũng được chuyển hóa bởi CYP3A4.
• Thải trừ: Chủ yếu qua mật, một phần qua nước tiểu. Chu trình gan-ruột của SN-38 góp phần gây tiêu chảy muộn.

Thuốc Irinotel 100mg/5ml được chỉ định trong bệnh gì?

• Ung thư đại trực tràng di căn (mCRC): Chỉ định chính.
  • Bước một: Thường phối hợp FOLFIRI (với 5-FU và leucovorin), có thể thêm bevacizumab hoặc cetuximab.
  • Bước hai: Đơn trị liệu hoặc FOLFIRI cho bệnh nhân tiến triển.
• Ung thư tụy di căn: Thường phối hợp với 5-FU và leucovorin.
• Các chỉ định khác: Nghiên cứu và sử dụng (đôi khi off-label) trong ung thư phổi tế bào nhỏ, ung thư buồng trứng, ung thư dạ dày.

Liều dùng của thuốc Irinotel 100mg/5ml

Liều tính theo diện tích bề mặt cơ thể (mg/m2), phụ thuộc phác đồ và thể trạng.

• Một số phác đồ phổ biến:
  • Đơn trị (3 tuần/lần): 350 mg/m2.
  • Đơn trị (hàng tuần): 125 mg/m2 (4 tuần, nghỉ 2 tuần).
  • FOLFIRI: 180 mg/m2 (2 tuần/lần).
• Hiệu chỉnh liều: Bắt buộc giảm liều khi độc tính nặng (độ 3-4). Tiếp tục chu kỳ khi độc tính giảm về độ 1 hoặc hồi phục.

Cách dùng của thuốc Irinotel 100mg/5ml

• An toàn: Do là thuốc độc tế bào, việc pha chế và sử dụng phải do nhân viên y tế được đào tạo, trong điều kiện vô khuẩn và tuân thủ quy trình an toàn.
• Pha loãng: Phải pha loãng với Dung dịch Glucose 5% hoặc Natri Clorid 0.9%.
• Cách truyền: Chỉ dùng đường truyền tĩnh mạch trong 90 phút (có thể 30-90 phút). Truyền nhanh tăng nguy cơ tác dụng phụ cấp tính.
• Dự phòng tác dụng phụ:
  • Buồn nôn/nôn: Dùng thuốc chống nôn dự phòng (corticosteroid + đối kháng 5-HT3).
  • Hội chứng Cholinergic cấp (Tiêu chảy sớm): Điều trị bằng Atropine sulfate tiêm dưới da/tĩnh mạch.
  • Tiêu chảy muộn: Giáo dục bệnh nhân quan trọng nhất. Bệnh nhân phải có sẵn Loperamide, dùng ngay khi có dấu hiệu: 4mg ban đầu, sau đó 2mg mỗi 2 giờ cho đến khi hết tiêu chảy 12 giờ.

Không sử dụng thuốc Irinotel 100mg/5ml trong trường hợp nào?

• Tiền sử phản ứng quá mẫn nặng với irinotecan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh viêm ruột mạn tính và/hoặc tắc ruột.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Bệnh nhân có nồng độ bilirubin trong máu cao hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Suy tủy nặng.
• Chỉ số toàn trạng theo thang điểm WHO PS > 2.
• Sử dụng đồng thời với St. John’s Wort (Hypericum perforatum).

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Irinotel 100mg/5ml

Thận trọng

• Tiêu chảy nặng: Có thể đe dọa tính mạng, đặc biệt tiêu chảy muộn. Cần xử trí ngay bằng loperamide liều cao.
• Giảm bạch cầu trung tính nặng: Nguy hiểm, có thể gây nhiễm trùng huyết tử vong. Theo dõi công thức máu hàng tuần. Ngừng hoặc giảm liều nếu sốt giảm bạch cầu hoặc ANC <1.0×109/L. Nguy cơ tăng ở bệnh nhân có kiểu gen UGT1A1*28 đồng hợp tử.

Tác dụng phụ

• Rất thường gặp (>1/10): Tiêu chảy muộn, buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn, viêm niêm mạc, suy nhược, mệt mỏi, sốt, rụng tóc, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, hội chứng cholinergic cấp.
• Thường gặp (>1/100 đến <1/10): Giảm tiểu cầu, sốt do giảm bạch cầu, nhiễm trùng, tăng bilirubin, tăng men gan, khó thở, chóng mặt, mất ngủ.
• Ít gặp (>1/1000 đến <1/100): Tắc ruột, viêm đại tràng giả mạc, bệnh phổi kẽ, suy thận cấp, phản ứng quá mẫn.
• Hiếm gặp (<1/1000): Biến cố thiếu máu cục bộ cơ tim, tăng huyết áp, phản ứng phản vệ.

Tương tác

• Chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (ví dụ: Phenytoin, Carbamazepine, Rifampicin, St. John’s Wort): Giảm nồng độ irinotecan và SN-38, có thể giảm hiệu quả điều trị. Cần tránh dùng đồng thời.
• Chất ức chế mạnh CYP3A4 và/hoặc UGT1A1 (ví dụ: Ketoconazole, Itraconazole, các thuốc ức chế protease): Tăng nồng độ irinotecan và/hoặc SN-38, tăng nguy cơ độc tính nặng. Cần tránh dùng đồng thời và theo dõi chặt chẽ.
• Thuốc ức chế UGT1A1 khác (ví dụ: Regorafenib): Tăng nồng độ SN-38, tăng nguy cơ độc tính.
• Các thuốc gây suy tủy khác (ví dụ: hóa chất trị ung thư khác): Tăng độc tính trên tủy xương.
• Thuốc chủng ngừa sống giảm độc lực (ví dụ: vắc-xin sởi, quai bị, rubella): Nguy cơ nhiễm trùng lan tỏa. Chống chỉ định tuyệt đối.
• Tương tác với thực phẩm/đồ uống: Bưởi và nước ép bưởi là chất ức chế mạnh CYP3A4, có thể làm tăng đáng kể nồng độ irinotecan và tăng độc tính. Bệnh nhân nên tránh hoàn toàn bưởi và nước ép bưởi. Cam Seville và khế cũng nên tránh.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Không dùng thuốc trừ khi lợi ích rõ ràng vượt trội nguy cơ do độc tính trên thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định tuyệt đối cho con bú do nguy cơ gây hại cho trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Irinotecan có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác (nhìn mờ) hoặc buồn ngủ trong 24 giờ sau truyền. Bệnh nhân cần được cảnh báo và không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu gặp các triệu chứng này.

Quá liều và xử trí

• Triệu chứng: Quá liều (thường gấp đôi liều khuyến cáo) gây trầm trọng các độc tính đã biết, đặc biệt là giảm bạch cầu trung tính nặng và tiêu chảy nặng, có thể dẫn đến tử vong.
• Xử trí: Việc xử trí dựa vào điều trị hỗ trợ tối đa.

Tài liệu tham khảo

Kuldeep Rajpoot, Sunil K Jain. Irinotecan hydrochloride trihydrate loaded folic acid-tailored solid lipid nanoparticles for targeting colorectal cancer: development, characterization, and in vitro cytotoxicity study using HT-29 cells, truy cập ngày 27 tháng 06 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31495238/