Glucophage 500mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc Glucophage 500mg được sản xuất bởi Merck Sante s.a.s. có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 300110016124 (SĐK cũ: VN-21993-19)

Glucophage 500mg là thuốc gì?

Thành phần

Trong mỗi viên uống Glucophage 500mg có chứa:

• Hoạt chất: Metformin hydroclorid 500mg (tương ứng 390mg metformin base).
• Tá dược: Polyvidone K30, magnesium stearate, hypromellose.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Trình bày

SĐK: 300110016124 (SĐK cũ: VN-21993-19)

Quy cách đóng gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Pháp

Hạn sử dụng: 60 tháng

Tác dụng của thuốc Glucophage 500mg

Cơ chế tác dụng

Metformin là thuốc thuộc nhóm biguanid, có khả năng làm giảm nồng độ glucose huyết tương khi đói cũng như sau ăn mà không kích thích tuyến tụy tăng tiết insulin, do đó hạn chế nguy cơ gây hạ đường huyết. Tác động chính của thuốc gồm:

• Ức chế quá trình tân tạo đường và phân giải glycogen ở gan, từ đó giảm sản xuất glucose.
• Giảm hấp thu glucose tại ruột.
• Tăng nhạy cảm của mô ngoại vi (đặc biệt là cơ) với insulin, cải thiện sử dụng glucose.

Ngoài ra, metformin thúc đẩy quá trình tổng hợp glycogen nhờ tác động đến enzym glycogen synthase, đồng thời tăng cường vận chuyển glucose vào trong tế bào qua các kênh vận chuyển GLUT. Thuốc có thể giúp bệnh nhân giữ cân nặng ổn định hoặc giảm nhẹ cân, đồng thời cải thiện chuyển hóa lipid (giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và triglycerid).

Đặc điểm dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50–60%. Khoảng 20–30% lượng thuốc uống không được hấp thu sẽ đào thải qua phân. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu ở mức không đáng kể.

Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương rất thấp. Thuốc phân bố vào hồng cầu, thể tích phân bố dao động từ 63–276 lít.

Chuyển hóa: Metformin không bị chuyển hóa ở người, thải trừ chủ yếu dưới dạng nguyên vẹn qua thận.

Thải trừ: Thời gian bán thải của metformin có trong viên nén Glucophage xấp xỉ 6,5 giờ. Độ thanh thải vượt quá 400 ml/phút, chứng tỏ được đào thải nhờ lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Ở bệnh nhân suy thận, khả năng thải trừ giảm, thời gian bán thải kéo dài và nồng độ thuốc trong máu tăng.

Đặc điểm theo nhóm bệnh nhân: Ở trẻ em sau liều đơn 500 mg, đặc điểm dược động học tương tự người lớn. Khi dùng liều lặp lại, nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong giảm 33–40% so với người trưởng thành.

Thuốc Glucophage 500mg được chỉ định trong bệnh gì?

Điều trị đái tháo đường typ 2, đặc biệt ở bệnh nhân có cân nặng dư thừa khi chế độ ăn kiêng và tập luyện không đủ kiểm soát đường huyết.

Sử dụng cho người lớn đơn trị hoặc phối hợp với thuốc hạ đường huyết khác, bao gồm insulin.

Dùng cho trẻ từ 10 tuổi trở lên và thanh thiếu niên, có thể đơn trị hoặc kết hợp insulin.

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

Người lớn (chức năng thận bình thường, eGFR ≥ 90 mL/phút/1,73m²):

Liều khởi đầu 500 mg uống 2–3 lần/ngày trong hoặc sau bữa ăn. Có thể điều chỉnh sau 10–15 ngày dựa vào đường huyết. Liều tối đa 3 g/ngày chia 3 lần.

Khi phối hợp với insulin: Metformin khởi đầu 500 mg 2–3 lần/ngày. Liều insulin chỉnh theo đường huyết.

Bệnh nhân suy thận:

• eGFR 60–89: cân nhắc giảm liều.
• eGFR 30–59: dùng khi không có yếu tố nguy cơ khác. Liều khởi đầu 500 mg/ngày, tối đa 1000 mg/ngày.
• eGFR <30: chống chỉ định.

Người cao tuổi: cần chỉnh liều theo chức năng thận, kiểm tra thường xuyên.

Trẻ em ≥10 tuổi: khởi đầu 500 mg/ngày, sau 10–15 ngày điều chỉnh tùy đường huyết. Liều tối đa 2 g/ngày chia 2–3 lần.

Cách sử dụng

Nuốt nguyên viên nén Glucophage 500mg trong hoặc sau bữa ăn, không nhai hay nghiền. Ví dụ liều 2 viên/ngày: uống 1 viên vào bữa sáng, 1 viên vào bữa tối.
Dùng liên tục hàng ngày. Nếu ngừng thuốc cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Không sử dụng thuốc Glucophage 500mg trong trường hợp nào?

Dị ứng với metformin hoặc bất kỳ tá dược nào có trong Glucophage 500mg

Đang bị toan chuyển hóa cấp tính (như nhiễm toan lactic, toan ceton do đái tháo đường) hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường.

Suy thận nặng với eGFR <30 mL/phút/1,73m².

Bệnh cấp tính làm thay đổi chức năng thận (mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc).

Bệnh gây thiếu oxy mô: suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim cấp, sốc.

Suy gan

Ngộ độc rượu cấp

Nghiện rượu.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

Nguy cơ nhiễm acid lactic: có thể gặp hiếm nhưng nghiêm trọng, thậm chí tử vong. Cần cảnh giác ở người suy thận, suy gan, suy tim, uống rượu, người ≥65 tuổi, bệnh cấp tính gây thiếu oxy, dùng chung thuốc ảnh hưởng thận hoặc acid-base, sau khi tiêm thuốc cản quang chứa iod, hoặc trong phẫu thuật lớn.

Suy thận: metformin thải trừ qua thận, cần kiểm tra eGFR định kỳ. Không dùng nếu eGFR <30. Điều chỉnh liều khi eGFR 30–59.

Người lớn tuổi: theo dõi chức năng thận thường xuyên hơn.

Chẩn đoán hình ảnh với thuốc cản quang chứa iod: ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm tiêm nếu eGFR 30–60 hoặc có nguy cơ suy thận. Dùng lại sau 48 giờ khi chức năng thận ổn định.

Phẫu thuật gây mê toàn thân hoặc tủy sống: ngừng metformin, chỉ dùng lại sau ít nhất 48 giờ khi chức năng thận ổn định.

Rượu: không uống rượu trong thời gian điều trị vì tăng nguy cơ acid lactic.

Suy gan: chống chỉ định do làm tăng tích lũy lactate.

Suy tim: chỉ dùng ở suy tim ổn định và cần theo dõi chặt chẽ tim, thận. Chống chỉ định trong suy tim cấp hoặc không kiểm soát.

Trẻ em: cần xác định chính xác chẩn đoán đái tháo đường typ 2 trước khi dùng. Theo dõi tăng trưởng, phát triển và dậy thì. Với nhóm 10–12 tuổi chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết và theo dõi cẩn thận.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng; thường xảy ra khi mới bắt đầu điều trị và có thể cải thiện khi dùng cùng bữa ăn hoặc tăng liều dần.

Thường gặp: Vị giác thay đổi thất thường

Rất hiếm:

• Nhiễm acid lactic.
• Giảm hấp thu vitamin B12 dẫn đến giảm nồng độ trong huyết thanh khi sử dụng lâu dài.
• Bất thường xét nghiệm chức năng gan, viêm gan, cần ngừng thuốc.
• Phản ứng da: mẩn đỏ, mày đay, ngứa.
• Ở trẻ em từ 10–16 tuổi, các tác dụng không mong muốn ghi nhận tương tự người lớn về mức độ và tần suất.

Tương tác

Không khuyến cáo phối hợp

Rượu: Tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt khi bệnh nhân suy gan, nhịn ăn hoặc suy dinh dưỡng.

Chất cản quang chứa iod: Cần ngừng metformin trước hoặc ngay khi tiến hành chẩn đoán hình ảnh, chỉ dùng lại sau ít nhất 48 giờ khi đã đánh giá chức năng thận ổn định.

Cần thận trọng khi phối hợp

Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận như NSAID, thuốc ức chế men chuyển, đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi tiểu (đặc biệt lợi tiểu quai).

Thuốc có xu hướng tăng đường huyết như glucocorticoid (toàn thân hoặc tại chỗ), các chất kích thích giao cảm.

Thuốc ảnh hưởng đến vận chuyển cation hữu cơ (OCT)

Ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.

Cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng tác dụng của thuốc.

Ức chế OCT2 (như cimetidin, dolutegravir, trimethoprim, ranolazine, v.v.) làm giảm thải trừ qua thận, tăng nồng độ thuốc trong máu.

Thuốc ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu lực và thải trừ metformin.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: Không khuyến khích dùng metformin cho phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai. Thay vào đó, insulin được ưu tiên nhằm giữ đường huyết gần mức bình thường nhất, giảm nguy cơ dị tật thai.

Thời kỳ cho con bú: Thuốc có thể qua sữa mẹ, tuy không ghi nhận tác hại trên trẻ bú mẹ nhưng do dữ liệu còn hạn chế, nên cân nhắc ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc tùy trường hợp.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Khi dùng đơn trị liệu metformin, thuốc không gây hạ đường huyết, do đó hầu như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng khi kết hợp với các thuốc hạ đường huyết khác (như sulfonylurea, insulin, meglitinid) vì có thể gây hạ đường huyết.

Quá liều và xử trí

Dùng quá liều metformin (ghi nhận đến 85 g) hiếm khi gây hạ đường huyết nhưng có thể dẫn đến nhiễm acid lactic, một tình trạng nguy hiểm cần nhập viện ngay. Biện pháp hiệu quả nhất để loại bỏ lactat và metformin là lọc máu.

Bảo quản

Giữ Glucophage 500mg ở nơi khô ráo, thoáng mát (<30℃), tránh ánh nắng quá mạnh từ mặt trời

Không để Glucophage 500mg trong tầm với trẻ em

Không sử dụng Glucophage 500mg khi quá hạn cho phép

Sản phẩm tương tự

Quý khách có thể tham khảo các sản phẩm khác của nhà thuốc có cùng hoạt chất và tác dụng với Glucophage 500mg như:

Glucophage XR 500mg có thành phần chính là Metformin hydrochloride với hàm lượng 500mg, được sản xuất bởi Merck Sante s.a.s, được chỉ định trong điều trị đái tháo đường típ 2

Metformin Stella 500mg có thành phần chính là Metformin hydrochloride với hàm lượng 500mg, được sản xuất bởi Công ty TNHH Liên Doanh Stellapharm – Chi nhánh 1, được chỉ định trong điều trị đái tháo đường típ 2

Tài liệu tham khảo

1. Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Glucophage 500mg được Bộ Y tế phê duyệt. Xem và tải về bản PDF đầy đủ tại đây. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2025
2. Lv Z, Guo Y (2020). Metformin and Its Benefits for Various Diseases. Front Endocrinol (Lausanne). Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2025 từ: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7212476/