FRECLOVIR 400

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc FRECLOVIR 400 được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm Fremed, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VD-36126-22.

FRECLOVIR 400 là thuốc gì?

Thành phần

Freclovir 400 là thuốc viên nén chứa Acyclovir 400mg.

Trình bày

SĐK: VD-36126-22

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Việt Nam

Tác dụng của thuốc FRECLOVIR 400

Cơ chế tác dụng

• Acyclovir là một loại thuốc kháng virus tổng hợp, có cấu trúc tương tự nucleoside purin. Nó thể hiện khả năng ức chế mạnh mẽ virus Herpes simplex loại 1 (HSV-1), loại 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV) cả trong ống nghiệm (in vitro) và trên cơ thể sống (in vivo).
• Khả năng ức chế virus của Acyclovir có tính chọn lọc cao nhờ ái lực đặc biệt của nó với enzyme thymidine kinase (TK) do virus HSV và VZV tạo ra. Enzyme này đóng vai trò quan trọng trong việc biến đổi Acyclovir:
  • Acyclovir được enzyme TK của virus phosphoryl hóa thành acyclovir monophosphate.
  • Tiếp theo, acyclovir monophosphate được các enzyme trong tế bào chuyển đổi thành diphosphate (nhờ guanylate kinase) và cuối cùng là triphosphate.
• Acyclovir triphosphate là dạng có hoạt tính, can thiệp vào quá trình sao chép DNA của virus Herpes theo ba cơ chế chính:
  • Ức chế cạnh tranh: Cạnh tranh với DNA polymerase của virus, làm gián đoạn quá trình tổng hợp DNA.
  • Kết thúc chuỗi: Gắn vào chuỗi DNA của virus đang được tổng hợp, làm dừng quá trình sao chép.
  • Bất hoạt enzyme: Làm mất hoạt tính của DNA polymerase của virus.
• Acyclovir có hoạt tính kháng HSV mạnh hơn so với kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa bởi enzyme TK của virus HSV hiệu quả hơn.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Khi dùng qua đường uống, sinh khả dụng của Acyclovir tương đối thấp, khoảng 20% (dao động từ 15% đến 30%). Điều đáng chú ý là sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh sau khoảng 1,5 đến 2 giờ.
• Phân bố: Acyclovir phân bố rộng rãi khắp các dịch cơ thể và các cơ quan, bao gồm não, thận, phổi, gan, lá lách, ruột, cơ bắp, tử cung, niêm mạc, dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch và dịch não tủy. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của Acyclovir thấp, chỉ từ 9% đến 33%.
• Chuyển hóa và thải trừ: Một lượng nhỏ Acyclovir được chuyển hóa tại gan, phần lớn (khoảng 30% đến 90% liều dùng) được đào thải qua thận dưới dạng không đổi thông qua bài tiết chủ động ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 3 giờ ở người lớn, 2-3 giờ ở trẻ em, và khoảng 4 giờ ở trẻ sơ sinh.

Thuốc FRECLOVIR 400 được chỉ định trong bệnh gì?

Freclovir 400 được sử dụng để điều trị và dự phòng các bệnh lý do virus gây ra:

• Điều trị:
  • Bệnh thủy đậu (nhiễm Varicella): Giúp làm giảm các triệu chứng và rút ngắn thời gian bệnh.
  • Bệnh Zona (Herpes zoster): Hỗ trợ điều trị các trường hợp zona cấp tính, zona mắt và viêm phổi do Herpes zoster.
  • Nhiễm Herpes simplex: Bao gồm nhiễm Herpes simplex ở niêm mạc (kể cả cơ quan sinh dục) và da, cả khởi phát và tái phát. (Không áp dụng cho trẻ bị suy giảm miễn dịch nặng hoặc trẻ sơ sinh nhiễm HSV nặng).
  • Viêm não Herpes simplex.
• Dự phòng:
  • Người có miễn dịch bình thường: Ngăn ngừa tái nhiễm Herpes simplex.
  • Người có miễn dịch suy giảm: Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex, bao gồm cả người cấy ghép nội tạng phải dùng thuốc ức chế miễn dịch, người nhiễm HIV, hoặc người đang hóa trị liệu.

Liều dùng và cách dùng của thuốc FRECLOVIR 400

Freclovir 400 được dùng qua đường uống. Liều lượng cụ thể phụ thuộc vào tình trạng bệnh và đối tượng sử dụng:

Liều dùng cho người lớn

• Nhiễm virus Herpes simplex:
  • Liều thông thường: 200mg (nửa viên) mỗi 4 giờ, dùng 5 lần/ngày. Thời gian điều trị 5 ngày, có thể kéo dài nếu triệu chứng ban đầu nặng.
  • Người suy giảm miễn dịch: Có thể tăng liều lên 400mg (1 viên) mỗi lần, dùng 5 lần/ngày.
• Nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona) và thủy đậu:
  • 800mg (2 viên) mỗi 4 giờ, dùng 5 lần/ngày. Nên bắt đầu điều trị trong vòng 24 giờ sau khi phát ban và kéo dài 7 ngày.
  • Người suy giảm miễn dịch nặng: Cần cân nhắc sử dụng dạng tiêm tĩnh mạch.
• Phòng ngừa tái nhiễm Herpes simplex ở người miễn dịch bình thường: 400mg (1 viên) x 2 lần/ngày, cách nhau 12 giờ.
• Phòng nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 200mg (nửa viên) mỗi 6 giờ, dùng 4 lần/ngày, hoặc 400mg (1 viên) mỗi 6 giờ, dùng 4 lần/ngày.

Liều dùng cho trẻ em

• Điều trị và dự phòng nhiễm Herpes simplex ở trẻ có miễn dịch kém:
  • Trẻ trên 2 tuổi: Liều dùng tương đương với người trưởng thành.
  • Trẻ dưới 2 tuổi: Bằng 1/2 liều người lớn.
• Nhiễm Varicella (thủy đậu):
  • Trẻ trên 6 tuổi: 800mg (2 viên) x 4 lần/ngày.
  • Trẻ 2 – 5 tuổi: 400mg (1 viên) x 4 lần/ngày.
  • Trẻ dưới 2 tuổi: 200mg (nửa viên) x 4 lần/ngày.

Liều dùng cho người suy thận

Cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin:

• Độ thanh thải creatinin 10 – 25 ml/phút: Uống 1 lần mỗi 8 giờ.
• Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: Uống 1 lần mỗi 12 giờ.

Không sử dụng thuốc FRECLOVIR 400 trong trường hợp nào?

Không sử dụng Freclovir 400 cho người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Acyclovir hoặc Valaciclovir.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc FRECLOVIR 400

Thận trọng

• Cần điều chỉnh liều cho người suy thận và người cao tuổi (do chức năng thận suy giảm). Tránh dùng lặp lại hoặc điều trị kéo dài không cần thiết.
• Không nên dùng đồng thời Freclovir 400 với các thuốc có độc tính trên thận để tránh làm tăng nguy cơ suy thận.
• Với liều cao, cần duy trì đủ lượng nước uống hàng ngày để phòng ngừa ngộ độc thận.
• Ở người suy giảm miễn dịch, việc dùng thuốc kéo dài có thể dẫn đến sự chọn lọc các chủng virus kháng thuốc.
• Đối với trẻ nhỏ, chỉ nên dùng thuốc điều trị nhiễm Herpes simplex ở niêm mạc và da không nghiêm trọng.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Chóng mặt, đau đầu, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, ngứa, phát ban, sốt, mệt mỏi.
• Ít gặp: Mày đay, rụng tóc.
• Hiếm gặp: Phù mạch, tăng men gan, phản ứng phản vệ, khó thở.
• Rất hiếm gặp: Suy thận cấp, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, viêm da, viêm gan, loạn thần, ảo giác, co giật, loạn vận ngôn, lú lẫn, hôn mê, kích động, bệnh não, mất điều hòa, ngủ gà, run.

Tương tác

Freclovir 400 có thể tương tác với một số thuốc khác:

• Cimetidine và Probenecid: Có thể làm tăng nồng độ Acyclovir trong máu do cạnh tranh đào thải qua thận.
• Zidovudine: Dùng đồng thời có thể gây tăng độc tính trên thần kinh.
• Methotrexate: Cần thận trọng do có thể tăng nguy cơ độc thận.
• Theophylline: Có thể làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Theophylline.
• Amphotericin B và Ketoconazole: Có thể làm tăng hiệu lực kháng virus của Acyclovir.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chỉ nên sử dụng Freclovir 400 khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi. Hiện chưa có đủ dữ liệu an toàn đầy đủ, nhưng các nghiên cứu trên số lượng hạn chế phụ nữ mang thai chưa ghi nhận sự tăng tần suất dị tật hoặc ảnh hưởng của thuốc đến thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Thuốc bài tiết vào sữa mẹ. Cần thận trọng và chỉ sử dụng khi có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ.

Quá liều và xử trí

Quá liều Freclovir 400 thường gây ra các tác dụng bất lợi trên thần kinh (như lú lẫn, đau đầu) hoặc buồn nôn, nôn. Xử trí bằng cách điều trị triệu chứng, hoặc cân nhắc thẩm tách máu trong các trường hợp suy thận.

Sản phẩm tương tự thuốc FRECLOVIR 400

Acyclovir 400 Vidipha cùng thành phần, được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Trung ương VIDIPHA, điều trị thủy đậu, zona thần kinh.

Tài liệu tham khảo

Maud Maillard, Li Gong, Rina Nishii, Jun J Yang, Michelle Whirl-Carrillo, Teri E Klein. PharmGKB summary: acyclovir/ganciclovir pathway, truy cập ngày 26 tháng 05 năm 2025 từ  https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35665708/