Erleada 60mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc Erleada 60mg được sản xuất bởi Janssen có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 001110194023

Erleada 60mg là thuốc gì?

Thành phần

Trong mỗi viên uống Erleada 60mg có chứa:

Apalutamide……………………. 60mg

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Trình bày

SĐK: 001110194023

Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ chứa 120 viên

Xuất xứ: Mỹ

Hạn sử dụng: 24 tháng

Tác dụng của thuốc Erleada 60mg

Cơ chế tác dụng

Apalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen (AR) chọn lọc, hoạt động bằng cách gắn trực tiếp vào vùng liên kết của thụ thể androgen, ngăn chặn quá trình vận chuyển nhân, ức chế liên kết ADN và quá trình phiên mã do AR điều hòa. Qua đó, thuốc làm giảm sự tăng sinh của tế bào ung thư tuyến tiền liệt và thúc đẩy quá trình chết tế bào, mang lại hiệu quả kháng u mạnh mẽ. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl apalutamide có hoạt tính yếu hơn khoảng một phần ba so với hoạt chất gốc.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Apalutamide được hấp thu hoàn toàn qua đường uống, với sinh khả dụng tuyệt đối gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 giờ, có thể chậm hơn nếu dùng cùng thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 276 L, cho thấy thuốc phân bố rộng vào mô ngoài mạch. Gắn kết với protein huyết tương cao (95–96%), chủ yếu là albumin.
• Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2C8 và CYP3A4 thành N-desmethyl apalutamide, sau đó được chuyển hóa tiếp thành chất không hoạt tính.
• Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (65%) và phân (24%) dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình khoảng 3 ngày ở trạng thái ổn định.

Thuốc Erleada 60mg được chỉ định trong bệnh gì?

Erleada 60mg được sử dụng ở nam giới trưởng thành trong các trường hợp sau:

• Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến không di căn (nmCRPC) có nguy cơ cao tiến triển di căn.
• Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với hormone đã di căn (mHSPC), kết hợp với liệu pháp ức chế androgen (ADT).

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

• Liều khuyến cáo là 240mg mỗi ngày (tương đương 4 viên 60mg), uống một lần duy nhất trong ngày.
• Ở bệnh nhân chưa cắt tinh hoàn phẫu thuật, nên tiếp tục điều trị bằng chất tương tự GnRH để duy trì tình trạng thiến.
• Nếu quên uống thuốc trong ngày, nên dùng lại càng sớm càng tốt trong ngày hôm đó và tiếp tục lịch trình bình thường vào hôm sau, không được uống gấp đôi liều.
• Nếu xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng (độ 3 trở lên) hoặc không dung nạp, nên tạm ngưng thuốc cho đến khi triệu chứng cải thiện (về mức ≤ độ 1), sau đó có thể dùng lại liều ban đầu hoặc giảm xuống còn 180mg hoặc 120mg mỗi ngày tùy trường hợp.

Cách sử dụng

• Uống nguyên viên nén Erleada 60mg với nước, cùng hoặc không cùng thức ăn. Không nghiền nát hoặc bẻ viên thuốc.
• Với bệnh nhân khó nuốt: Có thể phân tán thuốc trong 20ml nước không có ga, chờ 2 phút rồi khuấy đều, sau đó pha tiếp với 30ml nước trái cây, sữa chua uống, trà xanh, táo nghiền… và uống ngay. Rửa lại cốc và uống để đảm bảo dùng đủ liều.
• Có thể dùng qua ống thông dạ dày ≥ 8 French, theo hướng dẫn cụ thể pha thuốc với nước và bơm qua ống.

Không sử dụng thuốc Erleada 60mg trong trường hợp nào?

• Quá mẫn với apalutamide hoặc bất kỳ tá dược nào có trong Erleada 60mg
• Phụ nữ đang chu kỳ thai hoặc có khả năng mang thai.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

• Không dùng cho người có tiền sử động kinh, tổn thương não, u não nguyên phát hoặc di căn não, đột quỵ trong vòng 1 năm.
• Nguy cơ ngã và gãy xương tăng cao; cần đánh giá nguy cơ loãng xương và có thể cân nhắc dùng thuốc bảo vệ xương.
• Cần theo dõi bệnh lý tim mạch và não thiếu máu cục bộ; xử lý các yếu tố nguy cơ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, tiểu đường.
• Thuốc có thể kéo dài QT, nên thận trọng ở người có tiền sử kéo dài khoảng QT hoặc đang dùng thuốc có thể gây xoắn đỉnh.
• Đã ghi nhận một số phản ứng da nghiêm trọng (DRESS, SJS/TEN); nếu có dấu hiệu nghi ngờ, ngưng thuốc ngay và không dùng lại.
• Có thể gây bệnh phổi mô kẽ (ILD), cần ngưng thuốc khi có biểu hiện hô hấp không giải thích được và đánh giá kỹ.
• Thuốc gây cảm ứng enzym mạnh, có thể làm giảm hiệu quả của nhiều thuốc dùng kèm.

Tác dụng phụ

• Rất thường gặp: mệt mỏi, giảm cân, bốc hỏa, tiêu chảy, phát ban, đau khớp, gãy xương, té ngã, huyết áp cao, ăn kém.
• Thường gặp: ngứa, rụng tóc, thay đổi vị giác, bệnh tim thiếu máu cục bộ, rối loạn mỡ máu, thiếu máu não.
• Ít gặp: động kinh, hội chứng chân không yên.
• Hiếm gặp: SJS/TEN, DRESS, viêm phổi mô kẽ, kéo dài QT.

Tương tác

• Là chất cảm ứng mạnh CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc như warfarin, omeprazole, midazolam, statin, digoxin…
• Tránh dùng Erleada 60mg cùng với nhóm chống đông coumarin (warfarin). Nếu cần thiết, nên theo dõi INR chặt chẽ.
• Có thể làm giảm nồng độ các thuốc vận chuyển qua P-gp, BCRP, OATP1B1.
• Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các thuốc ức chế CYP3A4 hoặc CYP2C8 mạnh, nhưng nên theo dõi và điều chỉnh liều nếu cần.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chống chỉ định tuyệt đối với Erleada do nguy cơ gây hại cho thai nhi, bao gồm sảy thai và dị tật và đặc biệt thuốc này chỉ dùng cho nam giới
• Cho con bú: Không khuyến cáo dùng Erleada do chưa rõ thuốc hoặc chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Biện pháp tránh thai cho nam: Nên sử dụng bao cao su kết hợp với một biện pháp tránh thai hiệu quả khác trong suốt thời gian dùng thuốc và ít nhất 3 tháng sau liều cuối cùng.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc nhìn chung không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, vì có thể gây co giật ở một số trường hợp hiếm, cần cảnh báo người dùng về nguy cơ này để đề phòng tai nạn khi điều khiển phương tiện.

Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thuốc giải độc Erleada 60mg đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều Erleada, nên ngưng thuốc ngay và tiến hành các biện pháp hỗ trợ phù hợp đến khi triệu chứng lâm sàng ổn định. Các phản ứng bất lợi có thể giống với các tác dụng phụ đã biết.

Bảo quản

• Giữ Erleada 60mg ở nơi khô ráo, thoáng mát (<30℃), tránh ánh nắng quá mạnh từ mặt trời
• Không để Erleada 60mg trong tầm với trẻ em
• Không sử dụng Erleada 60mg khi quá hạn cho phép

Tài liệu tham khảo

Rathkopf DE, Scher HI (2018). Apalutamide for the treatment of prostate cancer. Expert Rev Anticancer Ther. Truy cập ngày 4 tháng 7 năm 2025 từ: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6643296/