Crestor 10mg

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn thuốc Crestor 10mg được sản xuất bởi IPR Pharmaceuticals Inc. có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-18150-14

Crestor 10mg là thuốc gì?

Thành phần

Trong mỗi viên uống Crestor 10mg có chứa:

• Hoạt chất: Rosuvastatin 10 mg (dưới dạng rosuvastatin calci).
• Tá dược nhân: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, calci phosphat, crospovidon, magnesi stearat.
• Tá dược bao phim: Lactose monohydrat, hypromellose, glycerol triacetat, titan dioxyd (E171), sắt oxyd vàng/đỏ (E172

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Trình bày

SĐK: VN-18150-14

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên

Xuất xứ: Hoa Kỳ

Hạn sử dụng: 24 tháng

Tác dụng của thuốc Crestor 10mg

Cơ chế tác dụng

Rosuvastatin là hoạt chất thuộc nhóm ức chế HMG-CoA reductase, có tác dụng chọn lọc và cạnh tranh với enzym này. Enzym HMG-CoA reductase tham gia vào bước chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat – tiền chất quan trọng trong quá trình hình thành cholesterol. Tác dụng chủ yếu diễn ra ở gan, nơi rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, từ đó thúc đẩy quá trình thu nhận và phân giải LDL, đồng thời ức chế hình thành VLDL, giúp giảm nồng độ LDL và VLDL trong máu.

Đặc điểm dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 20%.

Phân bố: Phân bố nhiều tại gan – cơ quan tổng hợp cholesterol chính. Thể tích phân bố trung bình khoảng 134 lít. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 90%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin chuyển hóa ở mức thấp (xấp xỉ 10%). Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2C9 là enzym chính tham gia chuyển hóa, các CYP3A4 và CYP2D6 đóng vai trò nhỏ hơn. Hai chất chuyển hóa chính là N-desmethyl (hoạt tính yếu hơn khoảng 50%) và dạng lacton (không có hoạt tính lâm sàng). Rosuvastatin tồn tại ở dạng nguyên vẹn chiếm hơn 90% khả năng ức chế HMG-CoA reductase trong máu.

Thải trừ: Khoảng 90% liều dùng được đào thải qua phân, phần lớn ở dạng nguyên vẹn; khoảng 5% thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình khoảng 19 giờ, không kéo dài khi tăng liều. Độ thanh thải huyết tương khoảng 50 L/giờ. Hoạt chất này được vận chuyển qua gan nhờ chất vận chuyển OATP-C, yếu tố quan trọng trong quá trình thải trừ.

Thuốc Crestor 10mg được chỉ định trong bệnh gì?

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa, kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) khi chế độ ăn và các biện pháp không dùng thuốc không đạt hiệu quả mong muốn.

Tăng lipoprotein máu typ III (rối loạn beta-lipoprotein máu nguyên phát) – dùng kết hợp chế độ ăn để cải thiện nồng độ lipid.

Tăng triglycerid ở người trưởng thành.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử ở bệnh nhi từ 7 – 17 tuổi và người lớn – hỗ trợ chế độ ăn hoặc phối hợp các liệu pháp khác như gạn tách LDL khi cần.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử ở trẻ từ 8 – 17 tuổi – hỗ trợ giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và ApoB khi chỉ ăn kiêng không đạt mục tiêu.

Làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch ở người trưởng thành khi kết hợp chế độ ăn và điều trị hạ lipid để đạt mức LDL-C mục tiêu.

Dự phòng tiên phát biến cố tim mạch ở người không có bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ cao (nam ≥50 tuổi, nữ ≥60 tuổi) kèm hsCRP ≥2 mg/L và ít nhất 1 yếu tố nguy cơ như tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh tim sớm.

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

Người lớn: Khởi đầu 5–10 mg/ngày, uống 1 lần. Điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần tùy đáp ứng, tối đa 20 mg/ngày. Liều 40 mg chỉ áp dụng cho tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch rất cao và cần theo dõi sát.

Dự phòng biến cố tim mạch: 20 mg/ngày.

Trẻ 8 – <10 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: 5–10 mg/ngày.

Trẻ 10 – 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: 5–20 mg/ngày.

Trẻ 7 – 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: 20 mg/ngày.

Người ≥70 tuổi: Khởi đầu 5 mg/ngày.

Suy thận nhẹ – trung bình: Không cần chỉnh liều ở mức nhẹ; khởi đầu 5 mg/ngày ở mức trung bình; chống chỉ định liều 40 mg.

Suy gan mức Child-Pugh ≤7: Không chỉnh liều; Child-Pugh 8–9 cần theo dõi; chống chỉ định nếu bệnh gan tiến triển.

Người châu Á: Cân nhắc khởi đầu 5 mg/ngày do nồng độ thuốc trong máu cao hơn.

Dùng chung gemfibrozil hoặc thuốc ức chế protease: Không vượt quá 10 mg/ngày, khởi đầu 5 mg/ngày.

Cách sử dụng

Uống nguyên viên Crestor 10mg, có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn, vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày.

Không sử dụng thuốc Crestor 10mg trong trường hợp nào?

Người dị ứng với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược có trong viên nén Crestor 10mg

Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân (>3 lần giới hạn bình thường).

Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút).

Bệnh lý cơ hoặc tiền sử tiêu cơ vân.

Đang dùng cyclosporin.

Phụ nữ mang thai, cho con bú hoặc phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Liều 40 mg chống chỉ định ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tiêu cơ vân (suy thận vừa, suy giáp, tiền sử bệnh cơ, nghiện rượu, người châu Á, dùng phối hợp fibrat…).

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Thận trọng

Cần theo dõi chức năng thận, nhất là khi dùng liều 40 mg.

Đo CK trước khi dùng ở người có nguy cơ, không bắt đầu điều trị nếu CK >5 lần giới hạn bình thường.

Nên duy trì chế độ ăn ít cholesterol trong suốt quá trình điều trị.

Tác dụng phụ

Rối loạn máu và miễn dịch: Giảm tiểu cầu; phản ứng quá mẫn, phù mạch.

Nội tiết: Có thể khởi phát đái tháo đường, đặc biệt ở người có yếu tố nguy cơ (BMI >30, triglycerid cao, tiền sử tăng huyết áp, đường huyết lúc đói ≥ 5,6 mmol/L).

Tâm thần: Trầm cảm.

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt; bệnh đa dây thần kinh, giảm trí nhớ; bệnh lý thần kinh ngoại biên, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, ác mộng).

Hô hấp: Ho, khó thở.

Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, đau bụng; viêm tụy, tiêu chảy.

Gan mật: Tăng men gan; viêm gan, vàng da.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, mề đay.

Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp, căng cơ; bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân; hiếm gặp hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử cơ do miễn dịch, đứt gân.

Thận – tiết niệu: Tiểu ra máu, protein niệu (chủ yếu có nguồn gốc ống thận, thường giảm hoặc mất khi tiếp tục điều trị).

Khác: Suy nhược; rối loạn tình dục; hiếm gặp viêm phổi mô kẽ khi dùng lâu dài.

Tương tác

Rosuvastatin là cơ chất của OATP1B1 và BCRP, dễ tăng nồng độ khi dùng với thuốc ức chế các protein vận chuyển này (gemfibrozil, thuốc ức chế protease, ciclosporin…). Một số phối hợp cần giảm liều hoặc tránh dùng.

Warfarin: Có thể làm tăng INR, cần theo dõi sát khi bắt đầu, điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc.

Thuốc tránh thai dạng uống/HRT: Dùng cùng Crestor làm tăng nồng độ hormon sinh dục

Kháng acid: Dùng đồng thời có thể giảm nồng độ rosuvastatin; nên uống cách nhau ít nhất 2 giờ.

Erythromycin: Làm giảm nồng độ rosuvastatin, có thể do tăng nhu động ruột.

Không khuyến cáo dùng chung Crestor 10mg AstraZeneca với acid fusidic, nếu bắt buộc phải dùng cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu bệnh cơ.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

Rosuvastatin chống chỉ định cho phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú. Cholesterol có lợi cho sự phát triển của thai, dùng Crestor chứa rosuvastatin gây ức chế HMG-CoA reductase có thể gây hại cho bào thai. Nếu phát hiện có thai trong quá trình dùng thuốc, phải ngừng điều trị ngay. Ở động vật, hoạt chất có bài tiết qua sữa; chưa có dữ liệu ở người, vì vậy không nên dùng khi đang cho con bú. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả khi dùng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu chuyên biệt đánh giá ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Tuy nhiên, dựa trên cơ chế tác dụng, rosuvastatin ít có khả năng ảnh hưởng. Người dùng cần thận trọng nếu xuất hiện triệu chứng như chóng mặt trong quá trình điều trị.

Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Crestor 10mg. Khi quá liều, cần điều trị triệu chứng kết hợp hỗ trợ y tế phù hợp, theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Thẩm tách máu có khả năng không mang lại lợi ích đáng kể.

Bảo quản

Giữ Crestor 10mg ở nơi khô ráo, thoáng mát (<30℃), tránh ánh nắng quá mạnh từ mặt trời

Không để Crestor 10mg trong tầm với trẻ em

Không sử dụng Crestor 10mg khi quá hạn cho phép

Sản phẩm tương tự

Quý khách có thể tham khảo các sản phẩm khác của nhà thuốc có cùng hoạt chất và tác dụng với Crestor 10mg như:

Crestor 20mg có thành phần chính là Rosuvastatin, được sản xuất bởi IPR Pharm Inc, điều trị tăng cholesterol máu

Ldnil 10 có thành phần chính là Rosuvastatin, được sản xuất bởi Công ty MSN Laboratories Limited, điều trị tăng cholesterol máu

Tài liệu tham khảo

1. Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Crestor 10mg được Bộ Y tế phê duyệt. Xem và tải về bản PDF đầy đủ tại đây.
2. Clearfield MB, Amerena J, Bassand JP, Hernández García HR, Miller SS, Sosef FF, Palmer MK, Bryzinski BS (2006). Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin 10 mg and atorvastatin 20 mg in high-risk patients with hypercholesterolemia–Prospective study to evaluate the Use of Low doses of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin (PULSAR). Trials. Truy cập ngày 9 tháng 8 năm 2025 từ: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1779361/