CHALKAS-2

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc CHALKAS-2 được sản xuất bởi CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 893110228124.

CHALKAS-2 là thuốc gì?

Thành phần

• Hoạt chất: Eszopiclone 2mg.
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể M112, dicalci phosphat khan, carmellose calci, silicon dioxyd, magnesi stearat,

Trình bày

SĐK: 893110228124

Quy cách đóng gói: Hộp 6 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Việt Nam

Tác dụng của thuốc CHALKAS-2

Cơ chế tác dụng

• Nhóm dược lý: Thuốc an thần gây ngủ, có liên quan đến benzodiazepin.
• Cơ chế tác dụng: Cơ chế chính xác của eszopiclone trong việc gây ngủ chưa được biết đầy đủ. Tuy nhiên, người ta cho rằng tác dụng của thuốc có liên quan đến tương tác của nó với phức hợp thụ thể GABA tại vị trí gắn benzodiazepin. Eszopiclone không có cấu trúc hóa học liên quan đến các nhóm thuốc ngủ khác như pyrazolopyrimidin, imidazopyridin, benzodiazepin, hoặc barbiturat.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Eszopiclone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 1 giờ. Thức ăn giàu chất béo có thể làm chậm quá trình hấp thu, làm trì hoãn Tmax khoảng 1 giờ và giảm nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 21%, nhưng không ảnh hưởng đến tổng lượng thuốc được hấp thu (AUC).
• Phân bố: Tỷ lệ gắn kết của eszopiclone với protein huyết tương nằm trong khoảng 52-59%.
• Chuyển hóa: Eszopiclone được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua các quá trình oxy hóa và demethyl hóa. Các enzym CYP3A4 và CYP2E1 đóng vai trò quan trọng trong quá trình này.
• Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của eszopiclone (T1/2) là khoảng 6 giờ. Khoảng 75% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, và dưới 10% được thải trừ dưới dạng thuốc không thay đổi.

Thuốc CHALKAS-2 được chỉ định trong bệnh gì?

• Eszopiclone được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ, giúp giảm thời gian đi vào giấc ngủ và duy trì giấc ngủ.
• Hiệu quả của thuốc đã được chứng minh qua các thử nghiệm lâm sàng kéo dài đến 6 tháng.
• Các đánh giá chính thức về thời gian đi vào giấc ngủ và khả năng duy trì giấc ngủ được thực hiện ở tuần thứ 4 trong nghiên cứu 6 tuần (trên người lớn), giai đoạn cuối của nghiên cứu 2 tuần (trên người cao tuổi) và 6 tháng (trên người lớn).

Liều dùng và cách dùng của thuốc CHALKAS-2

• Người trưởng thành: Liều khởi đầu khuyến cáo là 1mg, có thể tăng lên 2mg hoặc 3mg tùy theo chỉ định lâm sàng. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, liều 2mg hoặc 3mg có thể làm tăng nguy cơ suy giảm khả năng lái xe và các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo vào buổi sáng hôm sau.  Tổng liều eszopiclone không nên vượt quá 3mg mỗi ngày và nên uống ngay trước khi đi ngủ.
• Đối tượng đặc biệt:
  • Không dùng quá 2mg đối với bệnh nhân suy nhược hoặc bệnh nhân lớn tuổi.
  • Tổng liều không quá 2mg khi dùng cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc bệnh nhân đang dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4.
  • Sử dụng đồng thời với chất ức chế thần kinh trung ương: Cần điều chỉnh liều khi dùng kết hợp để giảm nguy cơ tác dụng phụ.
  • Sử dụng cùng với thức ăn: Dùng cùng hoặc ngay sau bữa ăn chính giàu chất béo có thể làm chậm hấp thu và giảm tác dụng của thuốc lên thời gian đi vào giấc ngủ.
• Để giảm thiểu nguy cơ suy giảm chức năng tâm thần vào ngày hôm sau, eszopiclone nên được uống ngay trước khi đi ngủ.

Không sử dụng thuốc CHALKAS-2 trong trường hợp nào?

• Không dùng cho người bị dị ứng với eszopiclone hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Không dùng cho người đã từng có các hành vi phức tạp khi ngủ sau khi sử dụng eszopiclone.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc CHALKAS-2

Thận trọng

• Các hành vi phức tạp khi ngủ:
  • Eszopiclone có thể gây ra các hành vi bất thường trong khi ngủ, chẳng hạn như đi bộ, lái xe, ăn uống, gọi điện thoại hoặc quan hệ tình dục mà người bệnh không nhận thức được. Các hành vi này có thể dẫn đến nguy cơ tự gây thương tích hoặc gây thương tích cho người khác.
  • Nếu xảy ra bất kỳ hành vi phức tạp nào khi ngủ, cần ngừng dùng eszopiclone ngay lập tức.
• Ức chế thần kinh trung ương và suy giảm chức năng ban ngày:
  • Eszopiclone có thể gây ức chế thần kinh trung ương, dẫn đến buồn ngủ và suy giảm khả năng hoạt động vào ban ngày, đặc biệt là khi dùng liều cao.
  • Người bệnh cần thận trọng khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo tinh thần, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc.
  • Nguy cơ té ngã có thể tăng lên ở người cao tuổi do tác dụng này của thuốc.
• Tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác:
  • Sử dụng đồng thời eszopiclone với rượu, benzodiazepin, opioid hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương và tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn.
  • Cần cân nhắc điều chỉnh liều lượng khi dùng eszopiclone cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
  • Không khuyến cáo dùng đồng thời eszopiclone với các thuốc an thần hoặc thuốc ngủ khác.
• Nguy cơ suy giảm hoạt động tâm thần vào ngày hôm sau: Nguy cơ này tăng lên nếu dùng eszopiclone với liều cao hơn khuyến cáo, khi không ngủ đủ giấc hoặc khi dùng cùng với các thuốc làm tăng nồng độ eszopiclone trong máu.
• Đánh giá các bệnh lý đồng thời:
  • Rối loạn giấc ngủ có thể là triệu chứng của một bệnh lý tâm thần hoặc thể chất khác.
  • Nếu tình trạng mất ngủ không cải thiện sau 7-10 ngày điều trị, cần đánh giá lại các nguyên nhân tiềm ẩn.
  • Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường như thay đổi trong suy nghĩ hoặc hành vi, cần ngừng thuốc và tìm kiếm sự tư vấn y tế.
• Phản ứng phản vệ nghiêm trọng và phù mạch:
  • Mặc dù hiếm gặp, eszopiclone có thể gây ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, chẳng hạn như phù mạch (sưng phù ở mặt, lưỡi, họng), có thể đe dọa tính mạng.
  • Nếu xảy ra phản ứng phù mạch, không được dùng lại eszopiclone.
• Thay đổi suy nghĩ và hành vi:
  • Eszopiclone có thể gây ra các thay đổi trong suy nghĩ và hành vi, bao gồm giảm ức chế, hành vi kỳ lạ, kích động, ảo giác và rối loạn nhận thức.
  • Thuốc cũng có thể làm trầm trọng thêm tình trạng trầm cảm và làm tăng nguy cơ có ý nghĩ tự tử.
  • Nếu có bất kỳ thay đổi bất thường nào trong suy nghĩ hoặc hành vi, cần thông báo cho bác sĩ ngay lập tức.
• Hiệu ứng cai thuốc: Ngừng đột ngột hoặc giảm liều nhanh chóng eszopiclone có thể gây ra các triệu chứng cai thuốc tương tự như khi ngừng các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Đau ngực.
• Đau nửa đầu.
• Phù mạch ngoại biên.

Ít gặp

• Toàn thân: Các phản ứng dị ứng, viêm mô tế bào, phù mặt, sốt, hôi miệng, đột quỵ, sa ruột, khó chịu, cứng cổ, tăng nhạy cảm với ánh sáng.
• Tim mạch: Tăng huyết áp.
• Tiêu hóa: Chán ăn, sỏi mật, tăng cảm giác thèm ăn, xuất hiện máu đen trong phân, loét miệng, khát nước, viêm loét miệng.
• Thiếu máu, bệnh hạch bạch huyết.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cholesterol máu, tăng cân hoặc giảm cân.
• Cơ xương: Viêm khớp, viêm túi thanh mạc, các rối loạn khớp xương (như sưng, cứng và đau khớp), chuột rút ở chân, nhược cơ, co giật cơ.
• Hệ thần kinh: Kích động, thờ ơ, mất điều hòa, thay đổi cảm xúc, có các ý tưởng chống đối, tăng trương lực cơ, giảm cảm giác, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, rối loạn tâm thần, rung giật nhãn cầu, dị cảm, giảm phản xạ, có các suy nghĩ bất thường, chóng mặt.
• Hô hấp: Viêm thanh quản, hen suyễn, khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam.
• Da và mô dưới da: Mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, khô da, eczema, thay đổi màu da, tăng tiết mồ hôi, nổi mề đay.
• Các giác quan: Viêm kết mạc, viêm tai giữa, ù tai, khô mắt, đau tai.
• Sinh dục – tiết niệu: Mất kinh nguyệt, ứ sữa, u vú, đau ngực, tiểu khó, chảy sữa ở nữ giới, tiểu ra máu, sỏi thận, đau thận, viêm tuyến vú, rong kinh, xuất huyết tử cung, tiểu nhiều, khó tiểu, đái dầm, xuất huyết âm đạo, viêm âm đạo.

Hiếm gặp

• Tim mạch: Viêm tắc tĩnh mạch.
• Tiêu hóa: Xuất huyết trực tràng, viêm đại tràng, viêm dạ dày, khó nuốt, viêm dạ dày, viêm gan.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Mất nước, bệnh gút, tăng lipid máu, giảm kali máu.
• Cơ xương: Bệnh cơ, viêm khớp, run.
• Hệ thần kinh: Dáng đi bất thường, tăng động, tăng cảm giác, giảm chức năng vận động, viêm dây thần kinh, bệnh thần kinh, choáng váng, run.
• Da và mô dưới da: rậm lông, nhiễm virus Herpes.
• Các giác quan: Tăng thính lực, viêm mống mắt, giãn đồng tử, sợ ánh sáng.
• Sinh dục – tiết niệu: Giảm lượng nước tiểu, viêm bể thận, viêm niệu đạo.

Tương tác

• Ethanol: Làm tăng tác dụng ức chế lên hệ thần kinh vận động khi dùng đồng thời với eszopiclone.
• Olanzapin: Khi dùng chung, eszopiclone và olanzapin có thể gây ra tương tác dược lực học, làm giảm chỉ số DSST. Nồng độ tối đa (Cmax) của cả hai thuốc đều giảm.
• Lorazepam: Dùng đồng thời eszopiclone và lorazepam liều đơn không thấy có tương tác đáng kể về dược động học hoặc dược lực học.
• Paroxetin: Tương tự như lorazepam, dùng liều đơn eszopiclone cùng paroxetin không ghi nhận tương tác dược động hoặc dược lực rõ rệt. Tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng tương tác khi dùng kéo dài.
• Các chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin) có thể làm giảm nồng độ eszopiclone và do đó làm giảm tác dụng của thuốc.
• Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: Ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, ritonavir, nelfinavir) có thể làm tăng nồng độ eszopiclone. Cần cân nhắc giảm liều eszopiclone khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4.
• Digoxin: Eszopiclone không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của digoxin khi dùng chung.
• Warfarin: Tương tự, eszopiclone không gây ảnh hưởng đến dược động học hoặc dược lực học của warfarin.
• Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương: Eszopiclone có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương ở mức trung bình (52-59%). Do đó, dự kiến không có ảnh hưởng đáng kể đến sự phân bố của eszopiclone khi dùng đồng thời với các thuốc khác có tỷ lệ gắn kết protein cao.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Hiện tại, chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu về việc sử dụng eszopiclone ở phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Chỉ nên sử dụng eszopiclone ở các đối tượng này khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Quá liều và xử trí

Nếu xảy ra quá liều, người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế ngay lập tức để được đánh giá và điều trị hỗ trợ.

Sản phẩm tượng tự thuốc CHALKAS-2

Neuractin có thành phần Eszopiclone 2mg, được sản xuất bởi Công ty cổ phần dược phẩm SaVi – VIỆT NAM, điều trị tình trạng mất ngủ.

Tài liệu tham khảo

Susanne Rösner, Christian Englbrecht, Renate Wehrle, Göran Hajak, Michael Soyka. Eszopiclone for insomnia, truy cập ngày 17 tháng 05 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30303519/