Th9
Cefuroxim là một kháng sinh được sử dụng rất phổ biến trong điều trị viêm phổi, viêm dường tiết niệu… dưới tên thương mại là Zinnat. Bài viết này, chúng tôi xin gửi đến độc giả những thông tin chính xác và đầy đủ nhất về hoạt chất Cefuroxim: Cefuroxim là thuốc gì? Tác dụng, Công dụng của Cefuroxim? Liều dùng, những lưu ý khi sử dụng thuốc này.
Cefuroxim là thuốc gì?
Cefuroxim là một kháng sinh nhóm cephalosprorin thế hệ thứ hai, được dùng điều trị và dự phòng các bệnh nhiễm khuẩn như viêm phổi và, nhiễm khuẩn tiết niệu, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn da và mô mềm…
Cefuroxim được dùng dưới các dạng
Cefuroxim axetyl (dạng thuốc uống), liều dùng biểu thị theo cefuroxim
Hỗn dịch uống: 125 mg / 5 ml; 250 mg / 5 ml.
Viên nén: 125 mg; 250 mg; 500 mg
Cefuroxim natri (dạng thuốc tiêm), liều dùng biểu thị theo cefuroxim
Bột pha tiêm: 250 mg, 750 mg, 1.5 g
Pha với dung môi là nước cất pha tiêm để tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch hoặc pha cùng các thuốc tiêm truyền để truyền tĩnh mạch.
Cefuroxim được cấp phép đưa vào điều trị năm 1977 dạng thuốc tiêm Zinacef của GSK, dạng thuốc uống Cefuroxim axetyl được phát triển sau với tên thương mại Zinnat. Thuốc nằm trong danh mục thuốc thiết yếu của WHO và danh mục thuốc tân dược thuộc phạm vi thanh toán của Bộ Y tế năm 2015.
Tên thương mại: Actixim, Alaxime, Antinat, Bifumax, Cefaxil, Cefucap, Cefuroxime, Doroxim, Evacef, Furacin, Furonat, Haginat, Kefurox, Maxcefu, Oralfuxim, Phazinat, Tamecef, Travinat, Zinacef, Zinnat…
Mã ATC của Cefuroxim là: QJ51DC02; S01AA27; J01DC02
Tác dụng của Cefuroxim
Dạng thuốc uống Cefuroxim axetyl là tiền thuốc không có hoạt tính, sau khi vào cơ thể được chuyển hoá thành Cefuroxim là dạng thuốc tiêm mới có hoạt tính. Cefuroxim có tác dụng diệt khuẩn do gắn vào protein gắn với penicillin (PBP) là các protein tham gia vào cấu tạo thành tế bào vi khuẩn, cũng là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng trong phản ứng tạo thành tế bào, dẫn đến thành tế bào vi khuẩn không được tạo thành làm tiêu diệt vi khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn của Cefuroxim phụ thuộc vào thời gian, do đó mục tiêu cần đạt được là duy trì nồng độ của cefuroxim trong huyết tương >MIC để tăng hiệu quả điều trị
Phổ kháng khuẩn:
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương:
Staphylococcus aureus: chủng sinh hoặc không sinh beta lactamase, trừ MRSA
Streptococcus: liên cầu beta tan máu nhóm A; S. pneumoniae
Phần lớn Enterococci và Lysteria monocytogene đều kháng Cefuroxim.
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm:
Các vi khuẩn thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigela
Các chủng Proteus vulgaris, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều kháng
Cefuroxim có tác dụng mạnh trên Hemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrheae, N. meningitidis.
Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Propionibacterium, một số chủng Clostridium nhưng không có tác dụng trên C. difficile, đa số Bacteroides fragillis đều kháng Cefuroxim
Dược động học
Hấp thu: Mức độ hấp thu đường uống của Cefuroxim axetyl thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn: thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống cùng bữa ăn. Sinh khả dụng của thuốc thay đổi từ 37% nếu uống lúc đói và 52% nếu uống ngay sau bữa ăn hoặc trong bữa ăn. Nồng độ đỉnh thay đổi theo dạng viên hay dạng hỗn dịch. Sau khi vào cơ thể, cefuroxim axetyl được chuyển hoá thành cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Nồng độ đỉnh dạng hỗn dịch chỉ bằng 71% dạng thuốc viên do đó hai dạng bào chế không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.
Phân bố: Khoảng 33 – 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi trong cơ thể, bao gồm tổ chức tuyến tiền liệt, dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch màng bụng, dịch rỉ viêm, hoạt dịch và thuỷ dịch. Thuốc qua được dịch màng não một phần nhưng chỉ đạt được nồng độ điều trị khi màng não bị viêm, tuy nhiên trong trường hợp viêm màng não Cefuroxim không được chỉ định mà thay vào đó là các cephalosporin thế hệ ba. Thuốc qua được nhau thai và có khả năng bài tiết qua sữa mẹ. Thể tích phân bố ở người lớn khoẻ mạnh từ 9.3 – 15.8 lít/ 1.73 m2
Chuyển hoá và thải trừ: Cefuroxim không bị chuyển hoá, thải trừ qua thận theo cả hai cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương từ 1 – 2 giờ, tăng lên trong trường hợp suy thận và có thể lên đến 9 – 16 giờ, thời gian bán thải cũng tăng lên ở trẻ sơ sinh. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu do không bị chuyển hoá. Probenecid cạnh tranh thải trừ với cefuroxim ở ống thận do đó làm tăng thời gian bán thải của cefuroxim. Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ cefuroxim trong tuần hoàn.
Công dụng và chỉ định của Cefuroxim
Dạng uống cefuroxim axetyl: được dùng để điều trị nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn gây ra:
– Chỉ định điều trị viêm tai giữa ( do S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis kể cả chủng sinh beta lactamase hoặc do S. pyogenes)
– Chỉ định điều trị viêm xoang tái phát, viêm amidan (do S. pneumoniae, H. influenzae)
– Chỉ định điều trị viêm họng tái phát (do S. pyogenes, liên cầu tan huyết nhóm A)
– Chỉ định điều trị viêm phế quản (do S. pneumoniae hoặc H. influenzae)
– Chỉ định điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng
– Chỉ định điều trị bệnh lậu không có biến chứng và bệnh Lyme thời kỳ đầu.
Dạng tiêm cefuroxim natri:
– Chỉ định điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi)
– Chỉ định điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm
– Chỉ định điều trị nhiễm khuẩn xương khớp
– Chỉ định điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu – sinh dục
– Chỉ định điều trị nhiễm khuẩn huyết
– Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật
Cân nhắc chuyển từ dạng tiêm sang dạng uống nếu tình trạng nhiễm trùng của bệnh nhân đã đi vào ổn định
Liều dùng và cách dùng
Dạng uống: viên nén và hỗn dịch không tương đương sinh khả dụng theo liều mg/mg nên không thể thay thế nhau. Đối với trẻ em dưới 3 tuổi không có khả năng nuốt viên nén nên dùng dạng hỗn dịch thay vì nghiền viên nén và trộn với các loại thực phẩm. Hỗn dịch nên được lắc kỹ trước khi sử dụng và đậy nắp chặt sau mỗi lần lấy thuốc
Dạng tiêm: Cefuroxim có thể dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, truyền tĩnh mạch ngắt quãng và truyền tĩnh mạch liên tục. Trong các trường hợp cần pha hỗn dịch hay bột pha tiêm với dung môi thích hợp theo đúng khuyến cáo của nhà sản xuất.
Liều dùng
Liều dùng cho người lớn:
– Nhiễm khuẩn tai mũi họng: Uống 250 – 500 mg, 12 giờ một lần, thời gian điều trị 10 ngày
– Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: Uống 500 mg, 12 giờ một lần, thời gian điều trị 10 – 14 ngày, phối hợp với các kháng sinh khác
– Bệnh lậu không có biến chứng: Tiêm 1g liều duy nhất
– Bệnh Lyme mới mắc: Uống 500 mg, 12 giờ một lần, thời gian điều trị 20 ngày.
– Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch 1.5g liều duy nhất trước khi phẫu thuật 1 giờ.
Liều dùng cho trẻ em
Đường uống:
– Trẻ em từ 3 tháng đến 2 tuổi: 10 mg/kg/lần (tối đa 125mg/lần), 12 giờ một lần
– Trẻ em từ 2 tuổi đến 12 tuổi: 15 mg/kg/lần (tối đa 250mg/lần), 12 giờ một lần
– Trẻ em từ 12 – 18 tuổi: 250 mg, 12 giờ một lần; liều dùng có thể tăng lên trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
Đường tiêm
– Trẻ sơ sinh đến 7 ngày tuổi: 25 mg/kg/lần, 12 giờ một lần, chỉ tiêm đường tĩnh mạch, liều dùng có thể tăng lên trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng
– Trẻ từ 7 – 21 ngày tuổi: 25 mg/kg/lần, 8 giờ một lần, chỉ tiêm đường tĩnh mạch
– Trẻ từ 21 – 28 ngày tuổi: 25 mg/kg/lần, 6 giờ một lần, chỉ tiêm đường tĩnh mạch
– Trẻ từ 1 tháng tuổi đến 18 tuổi: 20 mg/kg/lần (tối đa 1.5g/lần), 6 – 8 giờ mỗi lần
– Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: 50 mg/kg (tối đa 1.5g) tiêm tĩnh mạch
Trường hợp suy thận: Với bệnh nhân có ClCr > 20 ml/phút không cần giảm liều, với bệnh nhân có ClCr < 20 ml/phút cần giảm liều dùng một lần hoặc tăng thời gian giữa hai lần dùng thuốc.
Tác dụng phụ của Cefuroxim
Thường gặp
– Tác dụng phụ toàn thân: đau rát tại chỗ, viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền
– Tác dụng phụ trên tiêu hoá: tiêu chảy
– Tác dụng phụ trên da: mày đay, ngứa.
Ít gặp
– Tác dụng phụ toàn thân: phản ứng phản vệ, bội nhiễm Candida
– Tác dụng phụ trên máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính
– Tác dụng phụ trên tiêu hoá: tiêu chảy, buồn nôn
– Tác dụng phụ trên da: mày đay, ngứa
Hiếm gặp:
– Tác dụng phụ toàn thân: sốt
– Tác dụng phụ trên máu: thiếu máu tan máu
– Tác dụng phụ trên tiêu hoá: viêm đại tràng giả mạc do C. difficile
– Tác dụng phụ trên da: hồng ban đa dạng, hội chứng Steven – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc
– Tác dụng phụ trên gan: vàng da ứ mật, tăng enzym gan và bilirubin huyết thanh
– Tác dụng phụ trên tiết niệu – sinh dục: viêm thận kẽ, nhiễm nấm Candida âm đạo
– Tác dụng phụ trên thần kinh trung ương: cơn co giật, đau đầu, kích động, mất thính lực
Chống chỉ định
– Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin
– Người bệnh mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
Thận trọng khi sử dụng Cefuroxim
– Thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm beta lactam đặc biệt là các kháng sinh nhóm cephalosprin. Do có phản ứng quá mẫn chéo giữa kháng sinh nhóm penicillin với kháng sinh nhóm cephalosporin nên cần điều tra và cân nhắc kỹ trước khi sử dụng thuốc
– Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Steven – Johnsons, hồng ban đa dạng, phù mạch và có thể sốc phản vệ. Do đó cần chuẩn bị kỹ các phương tiện và thuốc để đề phòng trường hợp sốc phản vệ
– Thận trọng trên bệnh nhân suy thận: cần hiệu chỉnh liều để không làm tăng quá mức nồng độ cefuroxim trong huyết tương
– Thận trọng khi điều trị kháng sinh dài ngày: cefuroxim có thể làm tiêu diệt các hệ vi khuẩn chí đường ruột gây tiêu chảy và nặng hơn là bội nhiễm C. difficile gây viêm đại tràng giả mạc
– Một số kháng sinh (trong đó có cefuroxim) có thể gây động kinh, do đó trong quá trình điều trị cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân.
Thời kỳ mang thai: Cefuroxim thường được xem là an toàn cho phụ nữ có thai tuy nhiên chưa có đầy đủ bằng chứng về mức độ an toàn cũng như ảnh hưởng đến thai nhi cho nên chỉ điều trị cho phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú: Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ thấp, nguy cơ ảnh hưởng trên trẻ bú còn chưa được đánh giá đầy đủ. Do đó chỉ sử dụng cefuroxim cho trẻ bú khi cân nhắc nguy cơ – lợi ích hoặc nếu dùng có thể ngừng cho trẻ bú
Tương tác thuốc
– Probenecid cạnh tranh thải trừ với Cefuroxim ở ống thận do đó làm tăng thời gian tồn tại và nồng độ của thuốc trong huyết tương
– Tăng độc tính: Dùng đồng thời cefuroxim với kháng sinh nhóm aminosid hoặc lợi tiểu mạnh như Furosemid có thể làm tăng độc tính của các thuốc này lên thận
– Cefuroxim axetyl có thể làm giảm số lượng vi khuẩn chí đường ruột do đó làm giảm khả năng hấp thu estrogen và progesteron, giảm tác dụng của thuốc tránh thai đường uống
– Do có tính acid nên không pha cefuroxim với các thuốc tiêm truyền có tính kiềm như Natri bicarbonat. Các kháng sinh aminosid cũng tương kỵ với cefuroxim vì vậy không pha chung để tiêm truyền.
Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng: Buồn nôn, nôn và ỉa chảy. Tuy nhiên có phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí: Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay việc sử dụng thuốc; có thể sử dụng các liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ giải quyết triệu chứng.
Giá bán một số thuốc có chứa Cefuroxim
- Thuốc Amvifuxime 250 có giá 37.000VNĐ/hộp 1 vỉ x 10 viên
- Thuốc kháng sinh Zaniat giá 52.000 VNĐ/ Hộp
- Thuốc Zinmax Domesco hiện được bán với giá 200.000 VNĐ trên 1 hộp 10 viên
Nguồn tham khảo:
https://en.wikipedia.org/wiki/Cefuroxime
https://www.drugbank.ca/drugs/DB01112
https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601206.html
Copy vui lòng ghi nguồn: https://www.vnras.com/drug/
