Tổng quan về các corticoid sử dụng trong nhãn khoa

Tổng quan về các corticoid sử dụng trong nhãn khoa từ bác sỹ Chris J. Cakanac, Viện Hàn Lâm Khúc Xạ Nhãn Khoa Mỹ.

– Chủ đề về sử dụng corticoid tại chỗ cho ngành mắt vốn được bàn luận từ cách đây nhiều năm (những năm 1940) tại các nước phát triển. Do tính chất “con dao hai lưỡi” của nhóm dược chất này, việc ứng dụng trong điều trị cho kết quả rất khác nhau theo từng mặt bệnh, từng cá thể người bệnh. Chính vì thế, mỗi bác sỹ lại có một quan điểm riêng về việc sử dụng corticoid trong điều trị các bệnh lý về mắt. Bài viết này sẽ trích dẫn lại và bàn luận một số thông tin đáng chú ý từ bài tổng quan năm 2005 của một bác sỹ uy tín trong ngành nhãn khoa của Mỹ. Thông tin bài gốc tại đây: https://www.reviewofoptometry.com/article/topical-steroids-101

– Hoạt chất corticoid nào có dược lực kháng viêm mạnh nhất trong các chế phẩm hiện có trên thị trường?

+ Nếu chúng ta căn cứ vào tác dụng của corticoid sử dụng theo đường uống để đánh giá khi sử dụng tại mắt thì đó có lẽ sẽ là không chính xác. Lý do được đưa ra là khả năng kháng viêm tại mắt phụ thuộc không chỉ vào độ mạnh của bản thân dược chất mà còn dựa vào tính thấm của thuốc vào bên trong tiền phòng (khoảng không gian giữa giác mạc và mặt trước thủy tinh thể). Những hoạt chất có bản chất hóa học thân dầu (tan trong dầu) sẽ thấm tốt hơn so với các chất thân nước ở mắt người bình thường. Nếu sắp xếp theo thứ tự giảm dần về tính thấm thì sẽ là gốc acetat > gốc alcohol > gốc phosphat. Còn về mặt bào chế thì dạng thấm tốt nhất là dạng hỗn dịch, sau đó đến dung dịch, còn dạng mỡ do dễ bị rửa trôi trước khi giải phóng hết thuốc nên ít được sử dụng trong bào chế.

+ Cộng với những kết quả điều trị thực tế từ các nghiên cứu lâm sàng, Dr. Chris đã đưa ra kết luận về độ mạnh của từng loại như sau:

** Hỗn dịch Prednisolon Acetat 1% (Pred-Forte® 1%) là mạnh nhất, tiếp đó mới đến hỗn dịch Dexamethason gốc alcohol 0.1% và hỗn dịch Fluorometholon gốc alcohol 0.1%.

** Hai hoạt chất này trong thực tế rất ít hàng thương mại và trên thực tế chỉ có hỗn dịch Fluorometholon gốc Acetat 0.1% (Flumetholon® 0.1% của Santen; FML® 0.1% của Allergan và Flarex® 0.1% của Alcon) là phổ biến và được cho là có hiệu lực kháng viêm mạnh hơn gốc alcohol cùng loại.

** Cuối cùng yếu nhất là dung dịch Prednisolon gốc phosphate 1% rồi dung dịch Dexamethason gốc phosphat 0.1% (Maxidex® của Alcon).

** Các corticoid thế hệ sau như Loteprednol etabonat 0.5% (Lotemax của Bausch&Lomb) hay Rimexolone 1% (Vexol của Alcon) được coi là corticoid “êm dịu” nhất với hoạt lực kháng viêm gần bằng Prednisolon Acetat nhưng ít tác dụng phụ chỉ như Fluorometholon.

+ Đọc đến đây thì ad tin ai cũng sẽ ngạc nhiên và cảm thấy hơi vô lý bởi các chế phẩm chứa Dexamethason hay dùng đều có khả năng kháng viêm mạnh mẽ trên bề mặt nhãn cầu trong thực tế điều trị. Do vậy, ad xin cùng với tác giả cũng có giải thích thêm: thứ nhất, nồng độ được sử dụng sẽ quyết định loại đó mạnh hay yếu cho nên dù dược lực có mạnh đến mấy mà nồng độ quá thấp thì cũng không bằng dược lực yếu hơn nhưng nồng độ cao. Thứ hai, đánh giá khả năng kháng viêm thì phải đánh giá cả bên trong và bên ngoài nhãn cầu, nghĩa là hoạt chất nào có tính thấm cao thì sẽ kháng viêm bên trong tốt hơn và được coi là mạnh hơn.

+ Giải thích thì như vậy nhưng chắc chắn mọi người vẫn chưa thấy thỏa mãn với câu trả lời. Nếu trong điều kiện phòng thí nghiệm và trên bề mặt giác mạc không bị tổn thương thì độ mạnh có thể sẽ chính xác như đề cập. Nhưng thử hỏi có mấy ai mà mắt không bị làm sao tự nhiên đi tra thuốc corticoid vào mắt? Thực tế là khi kết mạc hoặc giác mạc bị tổn thương thì sẽ làm thay đổi tạm thời cấu trúc bề mặt của vùng đó dẫn đến tăng tính thấm thuốc kể cả với những dược chất hoặc dạng bào chế ít thấm sâu, làm tăng độ mạnh của hoạt chất đó. Đây cũng là lời lý giải tại sao mỗi thuốc lại đáp ứng khác nhau trên từng mặt bệnh, từng cá thể người bệnh.

– Nên sử dụng loại corticoid nào và chế độ liều tại mắt như thế nào cho hiệu quả?

+ Tác giả cũng đưa ra rất nhiều lời khuyên hợp lý:

** Sử dụng đúng loại: với những tình trạng viêm bề mặt nhãn cầu nhẹ và trung bình như viêm kết mạc dị ứng, viêm thượng củng mạc thì các loại như Fluorometholon 0.1% hay Loteprednol 0.5% nên là lựa chọn đầu tay. Còn với những tình trạng viêm nặng và sâu hơn thì Prednisolon Acetat 1% là lựa chọn hàng đầu, trừ trường hợp có tiền sử glaucoma thì mới cân nhắc sang các loại ít gây tăng nhãn áp hơn.

** Đánh mạnh, đánh nhanh: liều thông thường chúng ta hay sử dụng là 3-4 lần/ngày nhưng theo tác giả đề cập là chúng ta có thể tăng lên 2 giờ 1 lần hoặc thậm chí 1 giờ 1 lần trong những ngày đầu điều trị để dập nhanh các triệu chứng viêm, đặc biệt hữu ích khi viêm trung bình hoặc nặng trừ trường hợp viêm do vi khuẩn hoặc vi rút. (Đoạn này thì ad thấy nên dùng liều thường quy vẫn an toàn hơn vì khó xác định viêm do nguyên nhân nào được ngay vào những ngày đầu khởi bệnh).

** Giảm liều hợp lý: đây là vấn đề các bác sỹ thường có quan điểm khác nhau. Một số bác sỹ cho rằng có thể dừng ngay được mà không cần phải giảm liều dần dần trong khi một số bác sỹ lại chọn ngược lại là giảm từ từ trước khi dừng hẳn. Quan điểm của tác giả là nên giảm 1/2 số liều ban đầu sau khi viêm đã được kiểm soát rồi lại giảm tiếp 1/2 cho đến khi dừng hẳn trong khoảng thời gian dự tính điều trị. Ví dụ nếu dự định điều trị trong vòng 15 ngày thì chia ra 5 ngày đầu dùng liều 4 lần/ngày, 5 ngày tiếp theo dùng liều 2 lần/ngày và 5 ngày cuối sẽ là 1 lần/ngày. Cách này được cho là sẽ hạn chế việc tái phát trở lại triệu chứng viêm hơn so với dừng thuốc đột ngột. Thực tế lâm sàng tại viện ad cho xu hướng kết quả điều trị đúng như vậy.

** Kiểm soát nhãn áp: vấn đề tăng nhãn áp khi dùng corticoid tại mắt từ ngày thứ 10 trở lên cần được theo dõi và xử lý các trường hợp tăng quá ngưỡng bình thường bằng các thuốc hạ nhãn áp theo cơ chế chẹn beta, ức chế men CA hoặc kích thích alpha giao cảm. Chú ý là không dùng nhóm prostaglandin để hạ nhãn áp do nguy cơ làm nặng trở lại tình trạng viêm của bệnh nhân. Sau khi tình trạng viêm đã ổn định thì có thể cân nhắc chuyển sang loại corticoid “yếu” hơn mà ít gây tăng nhãn áp. (Thứ tự ít gây tăng nhãn áp: Fluorometholon < Loteprednol < Prednisolon < Dexamethason)

** Xài hàng “hiệu”: tác giả có nhắc đến việc nên sử dụng hàng biệt dược với lý do là các tiêu chí chất lượng thuốc sẽ được đảm bảo như độ pH, tính thấm, độ hòa tan… Đoạn này ad cũng đồng ý với tác giả vì việc bào chế ảnh hưởng đến rất lớn đến tác dụng của nhóm thuốc này, đặc biệt là khi dùng tại mắt thì kỹ thuật bào chế nhiều lúc còn giá trị hơn cả bản thân dược chất.

+ Trong bài của tác giả có vẻ như ít nhắc đến hoạt chất Dexamethason hay Betamethason do nhược điểm có nhiều tác dụng phụ nhưng không thể phủ nhận giá trị của hoạt chất này khi các corticoid khác đáp ứng kém hoặc không đáp ứng với tình trạng viêm, đặc biệt như viêm màng bồ đào.

Mỗi bác sỹ điều trị là mỗi quan điểm nhưng không thể phủ nhận rằng những thông tin khoa học trong ngành đều nên được cân nhắc lựa chọn để làm sao cho phù hợp với từng bệnh nhân, mang lại kết quả điều trị tối ưu nhất.

Nhà thuốc Chuyên Khoa Mắt HD Hà Nội có bán các thuốc có chứa corticoid đơn chất:

+ Flumetholon® 5ml (chứa Fluorometholon 0.1%) do hãng Santen – Nhật sản xuất. Giá bán: 32.000đ. Giá nhập (giá trúng thầu toàn quốc): 30.072đ

+ Pred-Forte® 5ml (chứa Prednisolon 1%) do hãng Allergan – Ireland sản xuất. Giá bán: 36.000đ. Giá nhập (giá trúng thầu toàn quốc): 33.987đ

+ Lotemax® 5ml (chứa Loteprednol 0.5%) do hãng Bausch&Lomb – Mỹ sản xuất. Giá bán: 230.000đ. Giá nhập (giá trúng thầu toàn quốc): 219.500đ

Xin cảm ơn quý khách đã đọc bài và mong nhận được nhiều sự chia sẻ từ mọi người.

Tác giả: Thạc sĩ – Dược sĩ Trần Hải Đông