XULREXTIF 2MG

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc XULREXTIF 2MG được sản xuất bởi Công ty TNHH DRP Inter, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VD3-197-22.

XULREXTIF 2MG là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa 2 mg brexpiprazol.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, corn starch, microcrystalline cellulose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate, OPADRY [hypromellose 2910 (6cP), talc, titanium dioxide, ferric oxide (vàng), ferrosoferric oxide].

Trình bày

SĐK: VD3-197-22

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Việt Nam

Tác dụng của thuốc XULREXTIF 2MG

Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của brexpiprazol trong điều trị rối loạn trầm cảm điển hình hoặc tâm thần phân liệt chưa được làm rõ. Tuy nhiên, hiệu quả của brexpiprazol có thể thông qua sự kết hợp của hoạt động chủ vận một phần tại các thụ thể serotonin 5−HTIA​ và dopamin D2​, và hoạt động đối vận tại các thụ thể serotonin 5−HT2A​.

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Sau khi uống liều đơn của XULREXTIF, nồng độ tối đa trong huyết tương của brexpiprazol đạt được trong vòng 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 95%. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong 10-12 ngày. XULREXTIF có thể uống không phụ thuộc bữa ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố của brexpiprazol sau khi tiêm tĩnh mạch là cao (1,56±0,42 L/kg), cho thấy phân bố ngoài mạch máu. Brexpiprazol liên kết mạnh với protein huyết tương (hơn 99%) với albumin huyết thanh và al-acid glycoprotein, và liên kết protein này không bị ảnh hưởng bởi suy thận hoặc suy gan.
• Chuyển hóa: Brexpiprazol được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian bởi CYP3A4 và CYP2D6. Brexpiprazol và chất chuyển hóa chính DM-3411 là các phần thuốc chủ yếu trong hệ tuần hoàn. DM-3411 không có vai trò trong tác dụng điều trị.
• Bài tiết: Khoảng 25% liều brexpiprazol được tìm thấy trong nước tiểu và 46% trong phân. Dưới 1% brexpiprazol không đổi được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 14% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng hoạt chất không biến đổi. Thời gian bán thải của brexpiprazol và DM-3411 lần lượt là 91 giờ và 86 giờ.

Thuốc XULREXTIF 2MG được chỉ định trong bệnh gì?

• Điều trị bổ trợ đối với các rối loạn trầm cảm điển hình.
• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

Liều dùng và cách dùng của thuốc XULREXTIF 2MG

• Điều trị bổ trợ đối với các rối loạn trầm cảm điển hình:
  • Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,5 mg hoặc 1 mg ngày một lần, uống thuốc không phụ thuộc bữa ăn.
  • Chỉnh liều lên 1 mg ngày một lần, sau đó tăng lên liều mục tiêu 2 mg ngày một lần.
  • Thời gian giữa các lần tăng liều nên là một tuần, dựa trên đáp ứng lâm sàng và dung nạp thuốc của bệnh nhân.
  • Liều tối đa khuyến cáo là 3 mg/ngày.
• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt:
  • Liều khởi đầu khuyến cáo là 1 mg ngày một lần từ ngày 1 đến ngày 4, uống thuốc không phụ thuộc bữa ăn.
  • Liều mục tiêu khuyến cáo là 2 mg đến 4 mg ngày một lần.
  • Chỉnh liều lên 2 mg ngày một lần vào ngày 5 đến ngày 7, sau đó tăng lên 4 mg vào ngày 8, dựa trên đáp ứng lâm sàng và dung nạp thuốc của bệnh nhân.
  • Liều tối đa khuyến cáo là 4 mg/ngày.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan: Đối với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (Child-Pugh ≥7), liều tối đa khuyến cáo là 2 mg ngày một lần cho rối loạn trầm cảm điển hình, và 3 mg ngày một lần cho bệnh nhân tâm thần phân liệt.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận: Đối với bệnh nhân suy thận trung bình, nặng hoặc giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinin CLcr​<60 mL/phút), liều tối đa khuyến cáo là 2 mg ngày một lần cho rối loạn trầm cảm điển hình và 3 mg ngày một lần cho bệnh nhân tâm thần phân liệt.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6 và khi dùng đồng thời với thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP:
  • Bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6: Uống một nửa liều thông thường.
  • Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế mạnh CYP2D6 và/hoặc thuốc ức chế mạnh/trung bình CYP3A4: Uống một nửa liều thông thường.
  • Bệnh nhân đang dùng thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: Uống gấp đôi liều thông thường sau 1 đến 2 tuần.

Không sử dụng thuốc XULREXTIF 2MG trong trường hợp nào?

Chống chỉ định XULREXTIF đối với bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc XULREXTIF hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Các phản ứng bao gồm phát ban, sưng mặt, nổi mề đay, sốc phản vệ.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc XULREXTIF 2MG

Thận trọng

• Tăng tử vong ở bệnh nhân cao tuổi loạn thần liên quan tới sa sút trí tuệ: XULREXTIF không được phê duyệt để điều trị cho bệnh nhân loạn thần liên quan đến sa sút trí tuệ.
• Ý nghĩ và hành vi tự tử: Các thuốc chống trầm cảm làm tăng nguy cơ xuất hiện ý nghĩ và hành vi tự tử ở bệnh nhân 24 tuổi và trẻ hơn. Cần kiểm soát chặt chẽ tình trạng lâm sàng xấu đi và sự xuất hiện ý nghĩ và hành vi tự tử.
• Các tác dụng phụ trên mạch máu não bao gồm đột quỵ ở bệnh nhân cao tuổi loạn thần liên quan tới sa sút trí tuệ: XULREXTIF không được phê duyệt để điều trị bệnh nhân loạn thần liên quan tới sa sút trí tuệ.
• Hội chứng thần kinh ác tính (NMS): Đây là một phức hợp triệu chứng có khả năng gây tử vong, đã được báo cáo khi dùng các thuốc chống loạn thần.
• Loạn vận động muộn: Một hội chứng loạn vận động có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống loạn thần.
• Các thay đổi chuyển hóa: Các thuốc chống loạn thần không điển hình có liên quan tới tăng đường huyết/đái tháo đường, rối loạn lipid máu và tăng cân. Cần theo dõi đường huyết, lipid máu và cân nặng thường xuyên.
• Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt: Các tình trạng này đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần không điển hình.
• Hạ huyết áp thế đứng và ngất: Nguy cơ này cao nhất ở giai đoạn đầu điều trị và trong quá trình tăng liều.
• Co giật: XULREXTIF nên được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử cơn co giật hoặc có các yếu tố có thể hạ thấp ngưỡng co giật.
• Rối loạn thân nhiệt: Cần thận trọng khi kê thuốc XULREXTIF cho bệnh nhân sẽ trải qua các tình trạng có thể làm tăng thân nhiệt.
• Khó nuốt: Cần sử dụng thận trọng trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ viêm phổi do hít phải.
• Rối loạn kiểm soát ham muốn / Hành vi ép buộc: Các báo cáo về rối loạn kiểm soát ham muốn, bao gồm cờ bạc, đã được ghi nhận.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn thường gặp (≥1% và <10%) trong các nghiên cứu lâm sàng bao gồm:

• Rối loạn mắt: Nhìn mờ.
• Rối loạn dạ dày ruột: Táo bón, khô miệng, tiêu chảy, nôn.
• Rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc: Mệt.
• Nhiễm trùng: Viêm họng.
• Điều tra: Tăng cân, tăng Creatine Phosphokinase.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng ngon miệng.
• Rối loạn hệ thống thần kinh: Chứng nằm ngồi không yên, chóng mặt, buồn ngủ, run.
• Rối loạn tâm thần: Lo lắng, mất ngủ, bồn chồn.
• Rối loạn mô cơ xương và khớp: Đau lưng.

Tương tác

• Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Giảm liều XULREXTIF khi sử dụng đồng thời. Ví dụ: itraconazol, clarithromycin, ketoconazol.
• Các thuốc ức chế mạnh CYP2D6: Giảm liều XULREXTIF khi sử dụng đồng thời. Ví dụ: paroxetin, fluoxetin, quinidin.
• Các thuốc ức chế cả CYP3A4 và CYP2D6: Cần giảm liều XULREXTIF khi sử dụng đồng thời. Ví dụ: itraconazol + quinidin, fluconazol + paroxetin.
• Các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: Tăng liều XULREXTIF khi sử dụng đồng thời. Ví dụ: Rifampin, cây ban (St. John’s wort).
• Không cần điều chỉnh liều: Khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2B6 (ví dụ ticlopidin) hoặc các thuốc làm thay đổi pH dạ dày (ví dụ omeprazol), hoặc các chất nền của CYP2D6, CYP3A4, CYP2B6, BCRP hoặc P-gp.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ khi sử dụng XULREXTIF trên phụ nữ có thai. Tuy nhiên, những trẻ mà mẹ có dùng thuốc chống loạn thần, giống như XULREXTIF, trong suốt 3 tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ với các triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng ngừng thuốc.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa có nghiên cứu nào trên phụ nữ cho con bú để xác định sự có mặt của brexpiprazol trong sữa mẹ, ảnh hưởng của brexpiprazol đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của brexpiprazol đối với sự sản sinh sữa. Brexpiprazol đã có mặt trong sữa chuột.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

Như các thuốc chống loạn thần khác có nguy cơ làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ và các kỹ năng vận động, cần cảnh báo cho bệnh nhân về sự nguy hiểm khi vận hành máy móc bao gồm cả lái xe cho tới khi chắc chắn rằng XULREXTIF không làm ảnh hưởng xấu tới các hoạt động trên của bệnh nhân.

Quá liều và xử trí

Kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng về quá liều trên người đối với XULREXTIF còn hạn chế.

• Xử trí: Tập trung vào điều trị hỗ trợ, duy trì đường hô hấp thích hợp, thở oxy và thông khí, và điều trị triệu chứng.
• Than hoạt tính: Uống than hoạt tính và sorbitol có thể giảm nồng độ tối đa (Cmax​) và diện tích dưới đường cong (AUC) của brexpiprazol, nhưng chưa đủ thông tin về khả năng điều trị quá liều XULREXTIF.
• Thẩm tách lọc máu: Không có thông tin về hiệu quả của thẩm tách lọc máu trong xử lý quá liều XULREXTIF; thẩm tách lọc máu dường như không hữu ích vì brexpiprazol liên kết mạnh với protein huyết tương.

Tài liệu tham khảo

Daniel Lee, Emily D Clark, Inga M Antonsdottir, Anton P Porsteinsson. Brexpiprazole for Agitation Associated With Dementia Due to Alzheimer’s Disease, truy cập ngày 04 tháng 06 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39053890/