XULREXTIF 1MG

Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc XULREXTIF 1MG được sản xuất bởi Công ty TNHH DRP Inter, có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là 893110066423.

XULREXTIF 1MG là thuốc gì?

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim có chứa 1mg Brexpiprazol.

Trình bày

SĐK: 893110066423

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Xuất xứ: Việt Nam

Tác dụng của thuốc XULREXTIF 1MG

Cơ chế tác dụng

Brexpiprazol thể hiện ái lực (Ki​) đối với các loại thụ thể monoaminergic như serotonin 5HT1A​ (0,12 nM), 5HT2A​ (0,47 nM), 5HT2B​ (1,9 nM), 5HT7​ (3,7 nM), dopamin D2​ (0,30 nM), D3​ (1,1 nM), và noradrenergic α1A​ (3,8 nM), α1B​ (0,17 nM), αID​ (2,6 nM), và α2C​ (0.59 nM). Hoạt động của brexpiprazol được ghi nhận là chủ vận một phần tại các thụ thể 5−HT1A​, D2​, và D3​, và đối vận tại các thụ thể 5HT2A​, 5HT2B​, 5HT7​, α1A​, α1B​, αID​, và α2C​. Ngoài ra, brexpiprazol còn có ái lực với thụ thể histamin H1​ (19 nM) và thụ thể muscarinic M1​ (ức chế 67% tại 10μM).

Đặc điểm dược động học

• Hấp thu: Sau khi uống liều đơn lẻ của XULREXTIF, nồng độ tối đa trong huyết tương của brexpiprazol đạt được trong vòng 4 giờ, với sinh khả dụng tuyệt đối là 95%. Nồng độ ổn định của brexpiprazol đạt được trong khoảng 10-12 ngày sau khi uống. Sự hấp thu của brexpiprazol (bao gồm Cmax​ và AUC) tăng tỷ lệ thuận với liều đã uống sau khi dùng đơn liều hoặc đa liều.
• Phân bố: Thể tích phân bố của brexpiprazol sau khi tiêm tĩnh mạch là cao (1,56±0,42 L/kg), cho thấy sự phân bố rộng rãi ngoài mạch máu. Brexpiprazol liên kết mạnh với protein huyết tương (hơn 99%).
• Chuyển hóa: Dựa trên các nghiên cứu in vitro, brexpiprazol được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian bởi CYP3A4 và CYP2D6. Trên in vivo, brexpiprazol được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 và CYP2D6.
• Bài tiết: Khoảng 25% liều brexpiprazol có đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu và 46% trong phân. Dưới 1% brexpiprazol không đổi được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 14% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng hoạt chất không bị biến đổi. Thời gian bán thải của brexpiprazol sau khi uống đa liều là 91 giờ.

Thuốc XULREXTIF 1MG được chỉ định trong bệnh gì?

• Điều trị bổ trợ đối với các rối loạn trầm cảm điển hình.
• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt.

Liều dùng của thuốc XULREXTIF 1MG

• Điều trị bổ trợ đối với các rối loạn trầm cảm điển hình:
  • Liều khởi đầu khuyến cáo khi dùng XULREXTIF để điều trị bổ trợ là 0,5 mg hoặc 1 mg ngày dùng một lần.
  • Chỉnh liều lên 1 mg ngày một lần, sau đó tăng lên liều mục tiêu 2 mg ngày một lần.
  • Thời gian giữa các lần tăng liều nên là một tuần, dựa trên đáp ứng lâm sàng và dung nạp thuốc của bệnh nhân.
  • Liều tối đa khuyến cáo là 3 mg/ngày.
• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt:
  • Liều khởi đầu khuyến cáo của XULREXTIF là 1 mg ngày một lần từ ngày thứ nhất đến ngày thứ 4.
  • Liều mục tiêu khuyến cáo của XULREXTIF là 2 mg đến 4 mg ngày một lần.
  • Chỉnh liều lên 2 mg ngày một lần vào ngày thứ 5 đến ngày thứ 7, sau đó tăng lên 4 mg vào ngày thứ 8 dựa trên đáp ứng lâm sàng và dung nạp thuốc của bệnh nhân.
  • Liều tối đa khuyến cáo là 4 mg/ngày.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan:
  • Ở bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (Child-Pugh ≥7), liều tối đa khuyến cáo là 2 mg ngày một lần ở những bệnh nhân rối loạn trầm cảm điển hình, và 3 mg ngày một lần ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:
  • Ở bệnh nhân suy thận trung bình, nặng hoặc giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinin CLcr​<60 mL/phút), liều tối đa khuyến cáo là 2 mg ngày một lần ở những bệnh nhân rối loạn trầm cảm điển hình và 3 mg ngày một lần ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6 và khi dùng đồng thời với thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP:
  • Khuyến cáo điều chỉnh liều ở bệnh nhân có tiền sử chuyển hóa kém CYP2D6 và ở bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc ức chế CYP2D6 hoặc thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4.
  • Bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6: Uống một nửa liều thông thường.
  • Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP2D6 hoặc các thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Uống một nửa liều thông thường.
  • Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh/trung bình CYP2D6 và các thuốc ức chế mạnh/trung bình CYP3A4: Uống một nửa liều thông thường.
  • Khi dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: Uống gấp đôi liều thông thường sau 1 đến 2 tuần.
  • Nếu ngừng các thuốc dùng cùng thì điều chỉnh liều XULREXTIF về liều ban đầu. Nếu ngừng dùng thuốc cảm ứng CYP3A4 đang dùng cùng thì giảm liều XULREXTIF về liều ban đầu sau 1 đến 2 tuần.

Cách dùng của thuốc XULREXTIF 1MG

Thuốc được dùng đường uống, ngày một lần, thời gian uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Không sử dụng thuốc XULREXTIF 1MG trong trường hợp nào?

Chống chỉ định XULREXTIF đối với bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc XULREXTIF hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Các phản ứng đã được báo cáo bao gồm phát ban, sưng mặt, nổi mề đay, sốc phản vệ.

Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc XULREXTIF 1MG

Thận trọng

• Sử dụng trên người cao tuổi: Nên cẩn trọng khi lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi. Dược động học của brexpiprazol ở người cao tuổi có thể so sánh được với người lớn.
• Bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6: Khuyến cáo điều chỉnh liều đối với bệnh nhân tiền sử chuyển hóa kém CYP2D6.
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Giảm liều tối đa được khuyến cáo trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan trung bình và nặng (Child-Pugh ≥7).
• Suy giảm chức năng thận: Giảm liều tối đa được khuyến cáo trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận trung bình, nặng hoặc giai đoạn cuối (độ thanh thải CLcr​<60 mL/phút).
• Bệnh nhân đặc biệt khác: Không cần điều chỉnh liều đối với XULREXTIF theo giới tính, chủng tộc hoặc tình trạng hút thuốc.
• Lạm dụng và phụ thuộc thuốc: XULREXTIF không có các đặc tính gây lạm dụng thuốc và không gây phụ thuộc thuốc thể chất.

Tác dụng phụ

• Rối loạn mắt: Nhìn mờ.
• Rối loạn dạ dày ruột: Táo bón, khô miệng, tiêu chảy, nôn.
• Nhiễm trùng: Viêm họng.
• Điều tra: Tăng cân, tăng Creatine Phosphokinase.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng ngon miệng.
• Rối loạn hệ thống thần kinh: Chứng nằm ngồi không yên, chóng mặt, buồn ngủ, run.
• Rối loạn tâm thần: Lo lắng, mất ngủ, bồn chồn.
• Rối loạn mô cơ xương và khớp: Đau lưng.
• Các tác dụng không mong muốn khác có thể xảy ra với tỷ lệ thấp hơn.

Tương tác

Tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng với XULREXTIF:

• Các thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Sử dụng đồng thời XULREXTIF với các thuốc này làm tăng hấp thu brexpiprazol. Cần giảm liều XULREXTIF. Ví dụ: itraconazol, clarithromycin, ketoconazol.
• Các thuốc ức chế mạnh CYP2D6: Sử dụng đồng thời XULREXTIF với các chất này làm tăng sự hấp thu của brexpiprazol. Cần giảm liều XULREXTIF. Ví dụ: paroxetin, fluoxetin, quinidin.
• Các thuốc ức chế cả CYP3A4 và CYP2D6: Sử dụng đồng thời XULREXTIF với các thuốc này làm tăng sự hấp thu của brexpiprazol. Cần giảm liều XULREXTIF. Ví dụ: itraconazol + quinidin, fluconazol + paroxetin, itraconazol + duloxetin, fluconazol + duloxetin.
• Các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4: Sử dụng đồng thời XULREXTIF với các thuốc này làm giảm sự hấp thu của brexpiprazol. Tăng liều XULREXTIF khi sử dụng đồng thời. Ví dụ: Rifampin, cây ban (St. John’s wort).

Tương tác thuốc không quan trọng về lâm sàng với XULREXTIF:

• Không cần điều chỉnh liều của XULREXTIF khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2B6 (ví dụ ticlopidin) hoặc các thuốc làm thay đổi pH dạ dày (ví dụ omeprazol).
• Không cần điều chỉnh liều cho các chất nền của CYP2D6 (ví dụ dextromethorphan), CYP3A4 (ví dụ lovastatin), CYP2B6 (ví dụ bupropion), BCRP (ví dụ rosuvastatin) hoặc P-gp (ví dụ fexofenadin) khi sử dụng đồng thời với XULREXTIF.

Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ khi sử dụng XULREXTIF trên phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa có nghiên cứu nào trên phụ nữ cho con bú để xác định sự có mặt của brexpiprazol trong sữa mẹ, ảnh hưởng của brexpiprazol đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hoặc ảnh hưởng của brexpiprazol đối với sự sản sinh sữa. Brexpiprazol đã có mặt trong sữa chuột. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi quyết định sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc

XULREXTIF có nguy cơ làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ và các kỹ năng vận động. Cần cảnh báo cho bệnh nhân về sự nguy hiểm khi vận hành máy móc bao gồm cả lái xe cho tới khi chắc chắn rằng XULREXTIF không làm ảnh hưởng xấu tới các hoạt động trên của bệnh nhân.

Quá liều và xử trí

Kinh nghiệm thử nghiệm lâm sàng về quá liều trên người đối với XULREXTIF còn hạn chế. Tiếp tục theo dõi và giám sát chặt chẽ cho tới khi bệnh nhân hồi phục.

• Than hoạt tính: Uống than hoạt tính và sorbitol một giờ sau khi uống phải brexpiprazol có thể làm giảm nồng độ tối đa (Cmax​) và diện tích dưới đường cong (AUC) của brexpiprazol.
• Thẩm tách lọc máu: Chưa có thông tin về hiệu quả của thẩm tách lọc máu trong xử lý quá liều XULREXTIF; thẩm tách lọc máu dường như không hữu ích vì brexpiprazol liên kết mạnh với protein huyết tương.

Tài liệu tham khảo

George T Grossberg, Eva Kohegyi, Victor Mergel, Mette Krog Josiassen, Didier Meulien, Mary Hobart, Mary Slomkowski, Ross A Baker, Robert D McQuade, Jeffrey L Cummings. Efficacy and Safety of Brexpiprazole for the Treatment of Agitation in Alzheimer’s Dementia: Two 12-Week, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trials, truy cập ngày 04 tháng 06 năm 2025 từ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31708380/