Trong bài viết này, dược sĩ Lưu Văn Hoàng giới thiệu đến các bạn sản phẩm thuốc Exforge 5mg/80mg được sản xuất bởi Novartis Farmaceutica S.A., có số đăng ký lưu hành tại Việt Nam là VN-16344-13
Exforge 5mg/80mg là thuốc gì?
Thành phần
Thuốc Exforge 5mg/80mg có chứa thành phần:
- Amlodipine (dudi dang amlodipine besylate)……………..5 mg
- Valsartan……………………………………………………80 mg
- Tá dược vừa đủ một viên.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Trình bày
SĐK: VN-16344-13
Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên nén bao phim
Xuất xứ: Novartis Farmaceutica S.A.
Tác dụng của thuốc Exforge 5mg/80mg
Cơ chế tác dụng
Exforge 5mg/80mg kết hợp giữa nhóm thuốc chẹn kênh canxi là hoạt chất amlodipin và nhóm thuốc đối kháng với thụ thể angiotensin II là valsartan, 2 chất này có tác dụng hiệp đồng, bổ trợ trong việc làm giảm huyết áp và có hiệu quả tốt hơn so với dùng mỗi thành phần đơn độc. Amlodipin chẹn kênh Ca2+ ở màng tế bào làm giãn mạch từ đó làm hạ huyết áp. Valsartan có tác dụng chọn lọc trên AT1, ức chế quá trình chuyển angiotesin I thành angiotesin II làm giãn mạch, hạ huyết áp.
Đặc điểm dược động học
Valsartan và amlodipin có sự tuyến tính trong dược động học. Sau khi uống Exforge 5mg/80mg, nồng độ valsartan và amlodipine lần lượt đạt đỉnh sau 3 giờ và 6-8 giờ. Tốc đọ và sự hấp thu tương tự khi dùng riêng rẽ.
Amlodipin
- Hấp thu: uống amlodipin đơn độc có nồng độ đạt lớn nhất sau 6-12 giờ. Amlidipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Phân bố: Amlodipin có tỷ lệ gắn protein huyết tương cao khoảng 97,5% ( theo nghiên cứu in vitro).
- Chuyển hóa: Chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính ở gan ( khoảng 90%).
- Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng của amlodipin là 30-50 giờ, có 10% amlodipin ban đầu và 60% amlodipin đã chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu.
Valsartan
- Hấp thu: sau khi uống đơn độc valsartan, nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh sau 2-4 giờ. Valsartan có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
- Phân bố: Tỷ lệ Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết tương cao khoảng 94-97% và nó chủ yếu gắn vào albumin huyết thanh.
- Chuyển hóa: Valsartan không chuyển hóa mạnh, chỉ khoảng 20% ở dạng chuyển hóa được tìm thấy.
- Thải trừ: Chủ yếu thải trừ dưới dạng không đổi qua phân và có khoảng 13% qua nước tiểu. Thời gian bán thải là 6 giờ.
Thuốc Exforge 5mg/80mg được chỉ định trong bệnh gì?
Exforge 5mg/80mg dùng trong điều tri tăng huyết áp vô căn
Liều dùng của thuốc Exforge 5mg/80mg
Người bị tăng huyết áp đang đang dùng 1 thuốc để điều trị (đơn trị liệu) không hiệu quả thì có thể điều trị phối hợp bằng Exforge. Được khuyến cáo là dùng 1 viên/ ngày vì Amlodipin và valsartan đều không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nên uống Exforge với ít nước và thời điểm nhất định trong ngày.
Tùy tình trạng trên lâm sàng có thể chuyển từ đơn trị liệu sang phối hợp bằng Exforge với liều cố định.Bệnh nhân đang dùng cả hai thuốc Amlodipin và valsartan dạng riêng lẻ có thể chuyển sang Exforge có cùng thành phần với liều tương ứng để điều trị.
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Khuyến cáo dùng ở liều thông thường vì cả valsartan và amlodipine đều được hấp thu tốt dạng kết hợp khi dùng nên bắt đầu với liều thấp nhất của amlodipin và thận trong khi tăng liều.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Khuyến cáo không dùng cho bệnh nhân <18 tuổi.
Người suy gan
Thận trọng khi dùng cho người bị suy gan hoặc các rối loạn tắc mật. Không dùng cho người suy gan nặng
Suy thận
Với người bị suy thận nhẹ đến trung bình khi dùng Exforge không cần hiệu chỉnh liều nhưng cần theo dõi nồng độ kali và creatinin
Không sử dụng thuốc Exforge 5mg/80mg trong trường hợp nào?
Người quá mẫn cảm với dẫn xuất dihydropyridin, hoạt chất valsartan và amlodipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bị xơ gan, suy gan nặng hoặc ứ mật.
Người bị hạ huyết áp nặng
Sốc (cả sốc do tim)
Người bị đái tháo đường hoăc suy thận nặng (GFR<60 ml/phút/1,73 m2) đang dùng aliskiren..
Phụ nữ mang thai trong 3 tháng vào giữa và 3 tháng cuối trong thời gian mang thai
Người gặp vấn đề về tim như suy tim không ổn định sau nhồi máu cơ tim, tắc nghẽn thất trái như hẹp động mạch chủ ở tình trạng nặng,cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc Exforge 5mg/80mg
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Đây là thuốc kê đơn dùng theo chỉ định của bác sĩ, hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng
Thận trọng
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùngBạn nên thông báo với bác sĩ bất kỳ vấn đề sức khỏe nào bạn đang gặp phải để được tư vấn và sử dụng thuốc tốt nhất.
Bệnh nhân giảm thể tích máu hoặc giảm nồng độ natri trong máu
Người tăng kali máu
Bệnh nhân hẹp động mạch thận, người bị suy thận
Bệnh nhân được ghép thận
Suy gan
Phù mạch
Người có một trong số các vấn đề về tim sau: suy tim/ sau nhồi máu cơ tim, nhồi máu cơ tim cấp tính, hẹp van động mạch chủ và hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Phụ nữ có thai
Cường aldosteron tiên phát
Ức chế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS)
Tác dụng phụ
Sự kết hợp của amlodipin và valsartan trong Exforge 5mg/80mg được đối chứng qua 5 nghiên cứu lâm sàng với 5175 bệnh nhân và có 2613 người sử dụng kết hợp amlodipin và valsartan
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | Hay gặp: Viêm mũi họng, cúm |
Rối loạn hệ miễn dịch | Hiếm gặp: Quá mẫn cảm |
Rối loạn về mắt | Hiếm gặp: Rối loạn thị giác |
Rối loạn tâm thần | Hiếm gặp: Lo âu |
Rối loạn hệ thần kinh | Hay gặp: Nhức đầu Ít gặp: choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, chóng mặt do tư thế, dị cảm |
Rối loạn tai và mê đạo | Ít gặp: chóng mặt Hiếm gặp: Ù tai |
Rối loạn nhịp tim | Ít gặp: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực Hiếm gặp: Ngất |
Rối loạn về mach | Ít gặp: Hạ huyết áp thế đứng Hiếm gặp: Hạ huyết áp |
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Ít gặp: Ho, đau họng-thanh quản |
Rối loạn tiêu hóa | Ít gặp: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, táo bón, khô miệng |
Rối loạn da và mô dưới da | Ít gặp: Ban, ban đỏ Hiểm gặp: Tăng tiết mồ hôi, ngoại ban, ngứa |
Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Ít gặp: Sưng khớp, đau lưng, đau khớp Hiếm gặp: Co thắt cơ, cảm giác nặng nề |
Rối loạn thận và tiết niệu | Hiếm gặp: Đái dắt, đa niệu |
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | Hiếm gặp: Rối loạn cương |
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | Hay gặp: Phù, phù ấn lõm, phù mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, đỏ bừng mặt, suy nhược, bừng nóng |
Để biết thêm tác dụng phụ của thừng thành phần riêng lẻ bạn có thể tham khảo HDSD để biết thêm chi tiết mặc dù không quan sát thấy trong thử nghiệm lâm sàng khi dùng Exforge 5mg/80mg.
Tương tác
Dạng phối hợp Exforge 5mg/80mg.
- Tương tác thuốc của Exforge và các thuốc khác chưa được nghiên cứu
- Chú ý khi dùng cùng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác với Exforge vì có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp
Amlodipin
Cần chú ý các tương tác với:
- Simvastatin: Khuyến cáo liều giới hạn simvastatin còn 20 mg/ngày ở người đang dùng amlodipin
- Dantrolen dạng tiêm truyền có nguy cơ tăng kali máu, không phối hợp với amlodipin ở người dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và trong xử lí tăng thân nhiệt ác tính.
- Thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, diltiazem…: gây tăng nồng độ amlodipin khi sử dụng đồng thời
- Nước bưởi chùm: có thể gây tăng nồng độ amlodipin do nước bưởi chùm cũng ức chế CYP3A4. Tuy nhiên khi dùng đồng thời 10 mg amlodipin với 240 ml nước bưởi chùm không thấy ảnh hưởng trên người khỏe mạnh
- Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin….. Cần theo dõi hiệu quả lâm sàng mặc dù không có thông tin tác động về mặt định lượng giữa các thuốc này.
Valsartan
- Thuốc chẹn thụ thể angiotensin, thuốc ức chế men chuyển hoặc aliskiren (làm phong bế hệ renin-angiotesin (RAS)) khi sử dụng cùng valsartan làm tăng kali máu, tăng khả năng hạ đường huyết , có thay đổi chức năng thận so với khi dùng một mình.
- Thuốc làm tăng kali: cẩn trọng khi uống cùng thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc những thuốc khác làm tăng kali máu và nên theo dõi thường xuyên.
- Thuốc chống viêm không steroid (gồm cả thuốc ức chế COX-2) làm giảm hiệu quả của thuốc, có thể làm giảm thể tích, tăng nguy cơ gây tổn thương thận, suy giảm chức năng thận với người lớn tuổi vì vậy nếu dùng đồng thời nên theo dõi chức năng thận.
- Lithium: Phối hợp gây tăng nồng độ lithium trong máu, tăng khả năng ngộ độc lithium. Trường hợp phải dùng đồng thời lithium với thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể Angiotensin II bao gồm cả Exforge cần theo dõi nồng độ Lithium trong máu.
- Sử dụng valsartan cùng với chất vận chuyển vào hoăc ra như rifampin, ciclosporin, ritonavir có thể tăng mức tiếp xúc toàn thân của thuốc.
Trên đây chưa phải tất cả tương tác của Exforge 5mg/80mg vì vậy, bạn nên thông báo với bác sĩ tất cả thuốc đang dùng để bác sĩ chỉ định thuốc phù hợp nhất.
Lưu ý khi sử dụng cho phụ nữ có thai và bà mẹ cho con bú
Người có khả năng mang thai
- Không được dùng Exforge ở phụ nữ dự định có thai.
- Nếu bắt buộc phải dùng nên tư vấn kỹ càng nhưng nguy cơ tiềm ẩn của thuốc trong thai kỳ.
- Phụ nữ có thai
- Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai ở 3 tháng giữa và cuối thời gian mang thai được có khả năng gây tổn thương và chết thai. Theo dữ liệu hồi cứu, nếu dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ có liên quan đến những nguy cơ tiềm ẩn về bệnh bẩm sinh.
- Có báo cáo về việc phụ nữ có thai vô ý dùng valsartan có khả năng dẫn đến sẩy thai tự nhiên, ít dịch ối và rối loạn chức năng thận. Chưa có dữ liệu lâm sàng liên quan đến amlodipin ở phụ nữ có thai.
- Nếu phát hiện có thai, phải ngưng dùng thuốc càng sớm càng tốt.
Người đang cho con bú
- Không rõ amlodipin và/hoặc valsartan có bài tiết vào sữa mẹ ở trên người không nhưng ở chuột cống đã thấy rằng valsartan có bài tiết vào sữa nên không khuyên dùng Exforge 5mg/80mg với người đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Khả năng sinh sản
- Không có thông tin về tác dụng của thuốc trên khả năng sinh sản.
Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về vấn đề này nhưng đôi khi có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi
Quá liều và xử trí
Quá liều Exforge 5mg/80mg chưa có nhiều kinh nghiệm xử trí. Triệu chứng gặp phải khi quá liều có thể là hạ huyết áp kèm chóng mặt với quá liều valsartan và giãn mạch ngoại biên quá mức làm nhịp tim nhanh phản xạ nếu quá liều amlodipin và nếu kéo dài có thể dẫn đến sốc và tử vong.
Cách xử trí:
- Nâng các chi lên cao, phải hỗ trợ tim mạch tích cực và theo dõi chức năng tim, hô hấp, thể tích dịch lưu thông và lượng nước tiểu một cách thường xuyên.
- Nếu không thuộc tình huống bị chống chỉ định có thể dùng các thuốc như thuốc co mạch để hồi phục huyết áp hoặc tiêm calcium gluconate đường tĩnh mạch có thể đảo ngược sự phong bế kênh canxi
- Dùng than hoạt ngay lập tức hoặc tối đa 2 giờ sau khi dùng amlodipin cho người tình nguyện khỏe mạnh giúp giảm sự hấp thu của cơ thể với amlodipin hoặc có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày nếu mới dùng thuốc
- Valsartan và amlodipine chưa chắc có thể thể loại bỏ bằng thẩm phân máu.
Thuốc Exforge 5mg/80mg giá bao nhiêu? bán ở đâu?
Thuốc Exforge 5mg/80mg hiện đang được bán tại Nhà thuốc Dược sĩ Lưu Văn Hoàng, giá sản phẩm có thể đã được cập nhập tại đầu trang. Hiện nay, nhà thuốc chúng tôi hỗ trợ giao hàng toàn quốc. Quý khách hàng có thể liên hệ qua số hotline 0868 552 633 để được tư vấn kịp thời.
Trường hợp thuốc Exforge 5mg/80mg tạm thời hết hàng, quý khách có thể tham khảo các thuốc (sản phẩm) khác của nhà thuốc có cùng tác dụng với thuốc Exforge 5mg/80mg như:
- Exforge HCT là thuốc có thêm 1 thành phần hoạt chất là hydrochlorothiazide khác với Exforge với tác dụng để điều trị tăng huyết áp.
- Stadovas 5 CAP là thuốc thành phần hoạt chất là Amlodipine có tác dụng để điều trị tăng huyết áp.
Tại sao nên lựa chọn thuốc?
Ưu điểm | Nhược điểm |
Việc phối hợp thành một viên rất thuận tiện giúp đơn giản hóa việc điều trị và tối ưu hóa sự tuân thủ khi điều trị kéo dài.Hiệu quả làm giảm huyết áp đáng kể so với từng thành phần của viên không làm giảm khả năng dung nạp của thuốc. | Thuốc được phối hợp ở hàm lượng cố định nên có những bệnh nhân không phù hợp với liều cố định đó, và khó để điều chỉnh liều hơn dùng amlodipin và valsartan dạng riêng rẽ. Thuốc không dùng cho người <18 tuổi |
Tài liệu tham khảo
- Các tác giả.Bernard Waeber 1, Luis M Ruilope (Thời gian phát hành: ngày 08 tháng 04 năm 2009). Amlodipine and valsartan as components of a rational and effective fixed-dose combination. Ngày 13 tháng 09 năm 2023
- Các tác giả James E Frampton , Lesley J Scott (Thời gian phát hành: năm 2009). Amlodipine/valsartan single-pill combination: a review of its use in the management of hypertension. Ngày 13 tháng 09 năm 2023
hai –
Tư vấn nhiệt tình